Iressa - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Harga, Ulasan, Analog

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Iressa

Iressa: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Iressa

Kod ATX: L01XE02

Bahan aktif: gefitinib (Gefitinib)

Pengilang: AstraZeneca Yu-Kay, Ltd. (AstraZeneca UK, Ltd.) (UK)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 73,000 rubel.

Beli

Iressa adalah ubat antineoplastik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet bersalut filem: biconvex, bulat, coklat, terukir di satu sisi dengan "IRESSA" dan "250"; inti pada pecah tablet berwarna putih (10 pcs. dalam lepuh, dalam beg aluminium foil 3 lepuh, dalam kotak kadbod dengan kawalan pertama pembukaan 1 beg dan arahan penggunaan Iressa).

Komposisi 1 tablet bersalut filem:

• bahan aktif: gefitinib - 250 mg;
• komponen tambahan: natrium croscarmellose, laktosa monohidrat, povidone (K29-32), natrium lauril sulfat, selulosa mikrokristal, magnesium stearat;
• shell filem: macrogol 300, hypromellose, titanium dioxide (E171), iron oxide yellow (E172) dan iron oxide red (E172).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Gefitinib adalah agen antineoplastik yang berkaitan dengan perencat selektif faktor pertumbuhan epidermis reseptor (EGFR) tirosin kinase, yang ekspresinya terdapat dalam banyak tumor pepejal. Bahan aktif melambatkan pertumbuhan tumor, angiogenesis dan metastasisnya, dan juga memulakan kematian sel barah. Ini menghalang perkembangan sel-sel barah yang berlainan pada manusia dan meningkatkan kesan antitumor agen kemoterapi, serta terapi radiasi dan hormon. Menurut data klinikal, Iressa menunjukkan kesan antitumor objektif, meningkatkan jangka masa hingga perkembangan barah paru-paru sel kecil (NSCLC) pada pesakit dengan bentuk penyakit metastatik atau tempatan yang maju.

Gefitinib, jika dibandingkan dengan docetaxel, menunjukkan kadar survival keseluruhan yang serupa, profil toleransi yang lebih baik dan kualiti hidup yang lebih baik pada pesakit yang sebelumnya dirawat dengan NSCLC yang maju. Karakteristik klinikal seperti variasi morfologi tumor adenokarsinoma, riwayat larangan merokok, seks wanita dan bangsa Asia dikaitkan dengan frekuensi tinggi mutasi EGFR tumor dan merupakan peramal terapi ubat yang berkesan.

Menjalankan kajian mengenai keberkesanan Iressa dan kombinasi karboplatin dan paclitaxel dalam terapi pertama untuk NSCLC (tahap IIIB / IV) yang maju dalam perwakilan bangsa Asia yang tidak mempunyai sejarah perokok (yang berhenti merokok lebih dari 15 tahun yang lalu dan merokok kurang dari 10 bungkus setahun), dengan jenis histologi tumor adenokarsinoma menunjukkan kelebihan signifikan gefitinib dari segi kelangsungan hidup tanpa gejala dan tindak balas objektif baik pada keseluruhan kumpulan dan kumpulan pesakit dengan mutasi EGFR yang dikenal pasti.

Tidak ada perbezaan yang signifikan secara statistik dalam kelangsungan hidup keseluruhan antara kumpulan gefitinib dan kumpulan karboplatin + paclitaxel.

Dengan adanya mutasi EGFR yang biasa dilaporkan (penghapusan ekson 19; L858R), kepekaan gefitinib telah ditunjukkan dengan yakin dalam ujian klinikal. Beberapa data telah dilaporkan mengenai tindak balas terhadap terapi gefitinib dengan adanya mutasi yang kurang biasa. Mendapatkan kepekaan terhadap bahan aktif dengan mutasi langka L861Q, G719X dan S7681, tetapi dengan penyisipan terpencil ekson 20 atau mutasi terpencil T790M, didapati penentangan terhadap ubat.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral Iressa, penyerapan gefitinib agak perlahan. Kepekatan maksimum (C _max) zat dalam plasma diperhatikan selepas 3-7 jam. Nilai purata ketersediaan bio mutlak adalah 59%. Ketersediaan bio ubat tidak bergantung pada waktu makan dan menurun sebanyak 47% apabila pH jus gastrik lebih dari 5. Dengan latar belakang penggunaan ubat ini sehari sekali, kepekatannya meningkat sebanyak 2-8 kali dibandingkan dengan satu dos.

Kepekatan keseimbangan (C _ss) ditentukan setelah mengambil 7-10 dos. Apabila C _ss dicapai, jumlah sebaran gefitinib (V _d) adalah 1400 l, yang merupakan bukti penyebaran zat yang meluas dalam tisu. Dengan protein plasma (α _1- glikoprotein dan albumin serum), agen tersebut mengikat hampir 90%.

Isoenzim CYP3A4 sistem sitokrom P ₄₅₀ memikul tanggungjawab terbesar untuk metabolisme oksidatif gefitinib. Transformasi metabolik suatu bahan berlaku melalui transformasi kumpulan N-propylmorpholine, demetilasi kumpulan metoksil, dan deposforilasi oksidatif kumpulan fenil halogenasi. Berdasarkan kajian in vitro, telah terbukti bahawa gefitinib dapat sedikit menghalang enzim CYP2D6. Mengambil gefitinib bersama dengan metoprolol, yang merupakan substrat untuk CYP2D6, menyebabkan sedikit peningkatan kepekatan metoprolol (sebanyak 35%), yang tidak signifikan secara klinikal.

Metabolit utama gefitinib, O-desmethylgefitinib, yang dikesan dalam plasma darah, menunjukkan aktiviti farmakologi 14 kali lebih rendah berbanding dengan bahan utama yang berkaitan dengan pertumbuhan sel, yang diaktifkan oleh faktor pertumbuhan epidermis. Akibatnya, diandaikan bahawa sumbangan O-desmethylgefitinib yang signifikan terhadap aktiviti klinikal gefitinib tidak mungkin. Jumlah pelepasan plasma bahan aktif adalah kira-kira 500 ml / min, waktu hayat (T _½) adalah purata 41 jam. Ejen ini dikeluarkan melalui najis, kurang dari 4% daripada dos yang diambil - dengan air kencing.

Tiada persatuan didapati antara berat badan, umur, jantina, etnik, atau pelepasan kreatinin (CC) dan C yang lebih rendah _ss peringkat dadah.

Dalam kes penggunaan Iressa setiap hari pada dosis 250 mg, jangka waktu mencapai C _ss, jumlah pelepasan plasma total dan nilai C _ss serupa untuk kumpulan pesakit dengan fungsi hati yang normal dan kekurangan hati yang sederhana.

Data mengenai 4 pesakit dengan fungsi hati yang teruk akibat metastasis hati menunjukkan bahawa ubat _Css pada pesakit ini serupa dengan yang mempunyai fungsi hati normal.

Petunjuk untuk digunakan

• bentuk metastatik atau maju tempatan NSCLC dengan mengaktifkan mutasi domain EGFR tirosin kinase pada baris pertama terapi;
• bentuk NSCLC metastatik atau tempatan, refraktori kepada rejimen kemoterapi yang mengandungi sediaan platinum.

Kontraindikasi

Mutlak:

• umur sehingga 18 tahun;
• kehamilan dan penyusuan;
• hipersensitiviti terhadap mana-mana penyusun ubat.

Relatif (diperlukan untuk menggunakan tablet Iressa dengan sangat berhati-hati kerana peningkatan kadar kematian akibat penyakit ini semasa terapi ubat):

• radang paru-paru interstitial;
• fibrosis paru idiopatik;
• radang paru-paru selepas radiasi;
• pneumoconiosis;
• radang paru-paru ubat.

Anda juga harus mengambil Iressa dengan berhati-hati sekiranya terdapat peningkatan kepekatan bilirubin yang sedikit / sederhana dan aktiviti transaminase hepatik.

Iressa, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Iressa diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan, 1 kali sehari, 1 pc. (250 mg).

Sekiranya pesakit terlupa untuk mengambil dos seterusnya, ia harus digunakan hanya jika tempoh sebelum mengambil dos berikutnya sekurang-kurangnya 12 jam. Untuk mengimbangi dos yang tidak dijawab, anda tidak boleh mengambil dos ubat dua kali ganda.

Sebelum mengambil, anda boleh melarutkan tablet dalam 100 ml (½ gelas) air pegun, cecair lain tidak dapat digunakan untuk tujuan ini. Tablet harus direndam dalam air tanpa menghancurkan dan dikacau selama kira-kira 15 minit sehingga larut sepenuhnya. Penyelesaian yang disediakan mesti diminum segera, dan kemudian tuangkan ½ gelas air lagi, bilas dinding, dan juga segera minum ampaian yang dihasilkan. Pentadbiran larutan melalui tiub nasogastrik dibenarkan.

Sekiranya terdapat kesan yang tidak diingini pada bahagian kulit atau cirit-birit yang tidak memberi tindak balas yang baik terhadap rawatan, anda boleh berhenti mengambil Iressa, dan kemudian meneruskannya selewat-lewatnya 14 hari kemudian dengan dos harian 250 mg.

Kesan sampingan

Sebagai peraturan, kesan yang tidak diingini yang berlaku semasa menggunakan Iressa diperhatikan pada bulan pertama perjalanan terapi dan dapat dibalikkan. Kira-kira 10% pesakit mengalami gangguan serius (mengikut kriteria umum untuk tahap ketoksikan kelas 3-4). Pada masa yang sama, hanya 3% pesakit yang enggan meneruskan rawatan dengan ubat tersebut kerana berlakunya kesan sampingan. Gangguan yang paling biasa berlaku pada lebih daripada 20% kes, adalah kulit kering, gatal-gatal, jerawat, ruam kulit, cirit-birit.

Reaksi buruk dari sistem dan organ (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - lebih daripada 10%, sering - lebih daripada 1% dan kurang dari 10%, jarang - lebih daripada 0.1% dan kurang dari 1%, jarang - lebih daripada 0.01% dan kurang 0.1%):

• organ pencernaan: sangat kerap - cirit-birit (kadang-kadang teruk), stomatitis, mual (kebanyakannya ringan), muntah, anoreksia, peningkatan aktiviti alanine aminotransferase (kebanyakannya ringan / sederhana); selalunya - dehidrasi (akibat muntah, cirit-birit, anoreksia dan mual), mulut kering (ringan), peningkatan kadar bilirubin, peningkatan aktiviti aspartat aminotransferase (kebanyakannya ringan / sederhana); jarang - hepatitis (kes-kes terpencil dari kegagalan hati dicatatkan, termasuk dengan hasil maut), pankreatitis, perforasi saluran pencernaan;
• sistem pembekuan darah: selalunya - mimisan, hematuria; jarang berlaku - hipokoagulasi dan / atau peningkatan kekerapan pendarahan dengan penggunaan warfarin;
• organ pernafasan: selalunya - radang paru-paru interstitial (ketoksikan 3-4 darjah, sehingga mati);
• organ penglihatan: sering - blepharitis, konjungtivitis, xerophthalmia (umumnya ringan); jarang - pertumbuhan bulu mata terganggu, hakisan kornea terbalik, keratitis;
• sistem kencing: selalunya - peningkatan asimtomatik dalam kepekatan kreatinin dalam darah, sistitis, proteinuria; jarang - sistitis hemoragik;
• tindak balas alahan: jarang - urtikaria, angioedema;
• kulit: sangat kerap - kulit kering (termasuk penampilan keretakan kulit dengan latar belakang eritema), gatal-gatal, ruam pustular; selalunya - alopecia, perubahan kuku; jarang - gangguan kulit bulosa, termasuk nekrolisis epidermis toksik, eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, vaskulitis kulit;
• yang lain: sangat kerap - asthenia (biasanya ringan); selalunya pyrexia.

Overdosis

Kemungkinan gejala overdosis Iressa adalah peningkatan kekerapan dan keparahan beberapa reaksi buruk, terutamanya ruam kulit dan cirit-birit. Rawatan untuk pelanggaran ini disarankan secara simtomatik, tidak ada penawar.

arahan khas

Sebelum Iressa diresepkan dalam terapi pertama untuk NSCLC metastasis maju atau tempatan, sangat penting untuk membuktikan adanya mutasi EGFR pada tisu tumor pada semua pesakit, kerana ubat tidak dapat digunakan sebagai ganti kemoterapi jika tidak ada mutasi EGFR. Pemilihan teknik yang disahkan dan boleh dipercayai yang meminimumkan risiko hasil palsu-negatif dan positif-positif sangat penting dalam mengenal pasti mutasi ini.

Dalam beberapa kes, selama tempoh terapi, perkembangan lesi paru-paru interstisial dicatat, kadang-kadang dengan hasil yang fatal. Sekiranya terdapat peningkatan manifestasi gejala seperti demam, sesak nafas, batuk, diperlukan untuk berhenti mengambil ubat dan segera melakukan pemeriksaan. Setelah mengesahkan diagnosis penyakit paru interstisial, penggunaan Iressa dihentikan dan rawatan yang diperlukan dijalankan. Selalunya, komplikasi ini diperhatikan di Jepun (rata-rata, 2% kes pada 27.000 pesakit yang menerima ubat) berbanding dengan negara lain (dalam 0.3% kes di antara 39.000 pesakit).

Faktor-faktor yang meningkatkan risiko kerosakan paru-paru interstisial termasuk: kehadiran kurang dari 50% tisu paru-paru normal (menurut tomografi yang dikira), merokok, keadaan umum yang teruk, riwayat pneumonia interstitial, tempoh NSCLC kurang dari 6 bulan, usia lebih dari 55 tahun, jantung bersamaan penyakit.

Pesakit yang menerima warfarin memerlukan pemantauan masa prothrombin secara berkala.

Sekiranya cirit-birit yang teruk / berpanjangan, muntah, mual atau anoreksia, atau gangguan penglihatan, pesakit harus segera mendapatkan nasihat doktor.

Sepanjang tempoh terapi, terdapat kes-kes berlubang saluran pencernaan yang terpencil, biasanya dengan faktor risiko berikut: sejarah penyakit ulser peptik, merokok, usia lanjut, penggunaan gabungan dengan ubat-ubatan anti-radang bukan steroid (NSAID), steroid, metastasis ke usus besar di lokasi perforasi. Pada masa yang sama, hubungan kausal antara fenomena ini dan penggunaan Iressa belum terjalin.

Oleh kerana laktosa termasuk dalam ubat, Iressa harus diambil dengan berhati-hati sekiranya terdapat intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi atau kekurangan laktase.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Pesakit yang menguruskan mekanisme yang kompleks dan berpotensi berbahaya (termasuk kenderaan) harus berhati-hati selama tempoh rawatan, kerana Iressa dapat memprovokasi perkembangan reaksi yang tidak diingini seperti muntah, mual dan asthenia.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Iressa dikontraindikasikan semasa kehamilan dan menyusui. Lelaki dan wanita pada usia pembiakan perlu menggunakan alat kontraseptif yang boleh dipercayai semasa terapi dan sekurang-kurangnya 3 bulan setelah selesai.

Penggunaan pediatrik

Bagi pesakit di bawah 18 tahun, Iressa dikontraindikasikan, kerana keberkesanan dan keselamatan terapi ubat pada kanak-kanak dan remaja belum dinilai.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Tidak perlu menyesuaikan dos Iressa bergantung pada aktiviti buah pinggang.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Pesakit dengan gangguan hati sederhana / teruk yang berkaitan dengan kerosakan hati metastatik tidak memerlukan pemilihan dos ubat secara individu. Iressa harus digunakan dengan berhati-hati jika terdapat peningkatan aktiviti transaminase hepatik. Sekiranya terdapat peningkatan tahap bilirubin dan aktiviti transaminase, rawatan ubat harus dihentikan.

Ciri-ciri tindakan gefitinib pada pesakit dengan gangguan fungsi hati akibat sirosis atau hepatitis belum dipelajari. Semasa terapi, disarankan untuk menilai fungsi hati secara berkala.

Gunakan pada orang tua

Pesakit tua tidak memerlukan penyesuaian dos Iressa.

Interaksi dadah

• itraconazole (penghambat isoenzim CYP3A4) - kawasan di bawah keluk farmakokinetik (AUC) gefitinib meningkat sebanyak 80%, yang boleh menyebabkan peningkatan keparahan dan kekerapan kesan sampingan, kerana yang terakhir bergantung pada kepekatan dan dos agen;
• rifampicin (pemicu kuat isoenzim CYP3A4) - nilai AUC purata gefitinib boleh menurun sebanyak 83%;
• vinorelbine - mungkin terdapat peningkatan kesan neutropenik bahan sitostatik ini;
• ubat-ubatan yang memberikan peningkatan yang berpanjangan dan signifikan (≥ 5) dalam pH jus gastrik, - AUC gefitinib menurun sebanyak 47%;
• barbiturat, carbamazepine, phenytoin, St. John's wort tincture (ubat-ubatan yang merangsang aktiviti isoenzim CYP3A4) - metabolisme meningkat, dan kepekatan plasma gefitinib menurun, sehingga melemahkan kesan yang terakhir.

Analog

Analoginya Iressa adalah Gefitinib, asli Gefitinib.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 30 ° C.

Jangka hayat adalah 4 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Iresa

Ulasan mengenai Iresa tidak banyak, kerana ubat tersebut mempunyai kesan terapi yang sempit dan kos yang agak tinggi. Dalam ulasan yang ada, banyak pesakit secara amnya mencatat dinamika positif penyakit ketika menggunakan Iressa dalam kombinasi dengan ubat lain. Walau bagaimanapun, selalunya ia juga menunjukkan perkembangan kesan sampingan, seperti kulit kering, ruam kulit, mual, muntah, kelemahan dan mengantuk.

Harga Iressa di farmasi

Harga untuk Iressa boleh menjadi 99,500-104,500 rubel. setiap bungkusan yang mengandungi 30 tablet bersalut filem.

Iressa: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Iressa 250 mg 30 pcs. RUB 73,000 Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!