Isosorbida mononitrat
Isosorbide mononitrate: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat untuk mengeluarkan farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Isosorbide mononitrate
Kod ATX: C01DA14
Bahan aktif: Isosorbide mononitrate (Isosorbide mononitrate)
Pengilang: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Republik Belarus); CJSC "Biocom" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-11-07
Harga di farmasi: dari 55 rubel.
Beli
Isosorbide mononitrate adalah ubat vasodilating kumpulan nitrat, dengan kesan antianginal dan vasodilating.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos:
- kapsul: gelatin, keras, saiz No. 1, cangkang putih, di dalamnya dipenuhi dengan serbuk putih atau hampir putih tanpa bau (dalam kotak kadbod 3 lepuh yang mengandungi 10 kapsul);
- tablet: silinder rata, bulat, warna dari putih ke putih dengan warna kelabu; 20 mg setiap satu - dengan chamfer, 40 mg setiap satu - dengan garis dan chamfer (dalam kotak kadbod 1, 2, 3 atau 5 lepuh yang mengandungi 10 tablet).
Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Isosorbide mononitrate.
Komposisi 1 tablet (20/40 mg):
- bahan aktif: isosorbide mononitrate 60%, dicairkan dalam laktosa - 33.33 / 66.67 mg (sepadan dengan kandungan isosorbide mononitrate - 20/40 mg);
- komponen tambahan: magnesium stearat - 1.6 / 3.4 mg; talc - 3.2 / 6.8 mg; primellose (natrium croscarmellose) - 0,8 / 10,2 mg; selulosa mikrokristalin - 16 / 47.6 mg; laktosa monohidrat - 105.07 / 205.33 mg.
Komposisi 1 kapsul (20/40 mg):
- bahan aktif: isosorbide mononitrate - 20/40 mg (sepadan dengan kandungan isosorbide mononitrate 40%, dicairkan dengan laktosa - 50/100 mg);
- komponen tambahan: pati kentang - 40 mg; magnesium stearat - 2 mg; laktosa - dalam jumlah yang mencukupi untuk mendapatkan kandungan kapsul seberat 200 mg;
- shell: titanium dioksida - 0.873 mg; natrium lauril sulfat - 0,044 mg; air yang disucikan - 10.585 mg; gliserin - 0,095 mg; gelatin - 61.404 mg.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Isosorbide mononitrate tergolong dalam vasodilator periferal, terutamanya mempengaruhi saluran vena. Ubat ini mempunyai sifat antianginal dan vasodilating. Tindakan farmakologinya merangkumi:
- penurunan tekanan dalam peredaran paru;
- penurunan permintaan oksigen miokard;
- pengagihan semula aliran darah koronari ke kawasan iskemia;
- pengembangan arteri koronari dan peningkatan aliran darah koronari;
- penurunan preload (melalui pengembangan urat periferal) dan afterload (melalui penurunan jumlah rintangan vaskular periferal);
- peningkatan toleransi latihan dalam penyakit jantung iskemia (PJK)
- penurunan volume diastolik akhir ventrikel kiri dan penurunan ketegangan sistolik dindingnya;
- kelonggaran otot usus besar dan kecil, termasuk sfinkter, esofagus, saluran empedu, otot pundi hempedu, saluran kencing dan bronkus;
- mempromosikan regresi manifestasi pada edema paru.
Isosorbide mononitrate bertindak pada tahap molekul dengan mengurangkan kandungan kalsium dalam sel otot licin, membentuk sikuan guanosin monofosfat (cGMP) dan nitrik oksida (NO). Apabila diambil secara lisan, kesan antianginalnya muncul selepas 30 minit dan berlangsung dari 2 hingga 6 jam.
Farmakokinetik
- penyerapan: selepas pemberian isosorbida secara oral, mononitrat diserap dengan cepat dan lengkap. Ketersediaan hayati antara 90 hingga 100%. Setelah kira-kira 1-1,5 jam, kepekatan maksimum zat dalam plasma darah tercapai. Selepas 30 minit, kepekatan terapeutiknya dicapai dan 250 ng per 1 ml, pada jam ke-4, nilainya meningkat menjadi 414 ng per 1 ml, dan dalam 12 jam turun menjadi 199 ng per 1 ml;
- metabolisme: zat dimetabolisme sepenuhnya di hati tanpa terdedah kepada kesan asal primer melalui hati. Metabolitnya tidak mempunyai aktiviti farmakologi;
- perkumuhan: hampir sepenuhnya dalam bentuk metabolit diekskresikan oleh buah pinggang dan hanya sekitar 2% tidak berubah. Waktu hayat isosorbide mononitrate berbeza dari 4 hingga 5 jam, dan pelepasan buah pinggang adalah 1.8 liter seminit;
- toleransi: walaupun tidak ada perubahan dalam dos isosorbide mononitrate dan tahap nitrat yang tetap dalam darah, penurunan keberkesanannya diperhatikan. Dalam masa 24 jam dari kesinambungan rawatan, toleransi yang diamati menurun. Semasa mengambil ubat secara berkala, perkembangan toleransi tidak diperhatikan.
Farmakokinetik isosorbide mononitrate tidak dipengaruhi oleh kegagalan buah pinggang atau hati. Kebolehubahan keberkesanannya bergantung pada kepekaan individu pesakit.
Dengan terapi yang berpanjangan pada dos tinggi, perkembangan toleransi dan toleransi silang isosorbida mononitrate dengan sebatian nitro lain diperhatikan. Untuk mengelakkan kehilangan atau penurunan keberkesanan, disarankan untuk mengelakkan dos ubat yang berterusan.
Petunjuk untuk digunakan
Kapsul:
- angina pectoris - untuk pencegahan dan rawatan jangka panjang;
- kegagalan jantung kronik (CHF) - sebagai sebahagian daripada rawatan gabungan;
- hipertensi paru (peningkatan tekanan dalam peredaran pulmonari).
Tablet:
- serangan angina pectoris stabil, termasuk dalam tempoh postinfarction - untuk pencegahan;
- CHF - sebagai sebahagian daripada terapi kombinasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan peredaran akut (keruntuhan vaskular, kejutan);
- kejutan kardiogenik (dalam kes di mana tekanan darah diastolik akhir yang cukup tinggi di ventrikel kiri tidak diberikan melalui pemberian ubat-ubatan yang mempunyai kesan inotropik positif atau penggunaan counterpulsasi intra-aorta);
- hipotensi arteri yang teruk (tekanan darah diastolik (BP) <60 mm Hg, tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
- terapi kombinasi dengan perencat fosfodiesterase, termasuk tadalafil, vardenafil, sildenafil (kerana fakta bahawa mereka memperkuat kesan antihipertensi nitrat);
- intoleransi galaktosa keturunan, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
- berumur di bawah 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Tambahan untuk tablet:
- tamponade jantung;
- hipovolemia teruk;
- infark miokard akut dengan hipotensi arteri yang teruk;
- stenosis mitral dan aorta yang teruk;
- strok hemoragik;
- kardiomiopati hipertrofik;
- perikarditis konstriktif;
- anemia teruk;
- edema paru toksik;
- tempoh penyusuan.
Relatif (Isosorbide mononitrate ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- kegagalan buah pinggang yang teruk;
- kegagalan hati (kerana risiko metemoglobinemia);
- tekanan pengisian rendah terhadap latar belakang infark miokard akut, kegagalan ventrikel kiri (penting untuk tidak membiarkan penurunan tekanan darah sistolik <90 mm Hg);
- stenosis mitral dan / atau aorta;
- kecenderungan reaksi ortostatik peraturan vaskular;
- patologi yang disertai dengan peningkatan tekanan intrakranial (kenaikan tekanan intrakranial yang lebih jauh setakat ini hanya diperhatikan dengan pengenalan nitrogliserin intravena dosis tinggi).
Tambahan untuk tablet: kekurangan zat makanan dan kekurangan zat makanan; hipotiroidisme; glaukoma penutupan sudut (kerana kemungkinan peningkatan tekanan intraokular); kecederaan otak trauma baru-baru ini.
Tambahan untuk kapsul: glaukoma; tamponade perikardial, perikarditis konstriktif, kardiomiopati obstruktif hipertrofik; tirotoksikosis; anemia teruk; kehamilan dan penyusuan.
Isosorbide mononitrate, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Pil
Tablet isosorbide mononitrate diambil secara oral selepas makan, tanpa mengunyah, dengan air.
Dos awal ubat adalah 10-20 mg 2 kali sehari. Di masa depan, dos secara beransur-ansur meningkat sebanyak 2 kali (hingga 20-40 mg) 2-3 kali sehari, dengan selang waktu antara dos 7-8 jam. Dos maksimum tidak boleh melebihi 120 mg sehari.
Sebelum memulakan terapi, perlu berjumpa doktor. Tempoh kursus dan kekerapan pemberian Isosorbide mononitrate ditetapkan secara individu. Penting untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur dan mengelakkan penarikan secara tiba-tiba.
Sekiranya anda terlepas dos seterusnya, anda tidak boleh mengambil dos berganda pada masa berikutnya. Dalam kes sedemikian, anda harus terus mematuhi terapi yang ditetapkan oleh doktor anda.
Kapsul
Kapsul Isosorbide mononitrate diambil secara oral selepas makan dengan air.
Dos ubat adalah 20-40 mg 2-3 kali sehari, memerhatikan selang antara dos 7-8 jam.
Kekerapan kemasukan dan tempoh terapi ditetapkan secara individu.
Kesan sampingan
Kemungkinan tindak balas buruk [> 10% - sangat biasa; (> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1%) - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang berlaku]:
- sistem saraf: sangat kerap - sakit kepala nitrat (biasanya, dengan penggunaan ubat yang berpanjangan, ia hilang dalam beberapa hari); sering - penurunan kelajuan tindak balas psikomotor (terutamanya pada permulaan terapi), penglihatan kabur, mengantuk, kekakuan;
- sistem kardiovaskular: sering - hipotensi ortostatik atau penurunan tekanan darah, yang mungkin disertai dengan pucat kulit, kelemahan, pening, kelesuan, takikardia, dan lain-lain (diperhatikan selepas dos pertama atau setelah meningkatkan dos ubat); jarang - dengan latar belakang hipotensi arteri yang teruk, manifestasi angina pectoris (reaksi paradoks terhadap nitrat) boleh meningkat dan / atau bradikardia paradoksikal, sinkop, metemoglobinemia (dengan terapi yang berpanjangan), keadaan runtuh, kolaptoid (dalam beberapa kes dengan pengsan dan bradyarrhythmia) boleh berkembang;
- saluran gastrousus: jarang - kekeringan mukosa mulut, mungkin sedikit sensasi terbakar pada lidah, mual, muntah;
- kulit dan tisu subkutan: jarang - kemerahan kulit wajah, reaksi alahan kulit, termasuk ruam; sangat jarang - dermatitis eksfoliatif, sindrom Stevens-Johnson, angioedema;
- yang lain: peningkatan tahap asid vanilin-suksinat dan katekolamin dalam air kencing, berpeluh.
Rawatan jangka panjang dengan isosorbide mononitrate boleh menyebabkan hipokemia sementara melalui pengagihan semula aliran darah ke kawasan alveolar hipoventilasi (dengan penyakit arteri koronari, hipoksia miokard mungkin berkembang).
Overdosis
Gejala utama: sakit kepala, takikardia refleks, menurunkan tekanan darah dengan disregulasi ortostatik. Mungkin penampilan loya, cirit-birit, muntah, kilat panas, kelemahan, pening. Semasa mengambil dos tinggi (> 20 mg per 1 kg berat badan), perkembangan takipnea, dyspnea, sianosis, methemoglobinemia yang berkaitan dengan pembentukan ion nitrit melalui metabolisme ubat harus diharapkan. Penerimaan dos yang sangat tinggi dapat meningkatkan tekanan intrakranial dengan permulaan manifestasi serebrum.
Overdosis kronik boleh menyebabkan peningkatan tahap metemoglobin, tetapi kepentingan klinikal fenomena ini belum sepenuhnya ditentukan.
Terapi: lavage gastrik, meletakkan pesakit pada kedudukan terlentang dengan kaki yang diangkat, pemantauan petunjuk utama fungsi penting dan pembetulannya (jika perlu). Dengan latar belakang hipotensi arteri yang teruk dan / atau keadaan kejutan, diperlukan pengisian semula jumlah darah yang beredar. Dalam kes yang luar biasa, dopamin dan / atau norepinefrin (norepinefrin) dapat diberikan untuk memperbaiki peredaran darah. Infusi epinefrin (adrenalin) dan sebatian yang berkaitan adalah kontraindikasi.
Dengan metemoglobinemia, bergantung kepada keparahannya, penawar digunakan seperti:
- asid askorbik (pengambilan oral 1 g vitamin C atau pentadbiran intravena dalam bentuk garam natrium);
- pertukaran transfusi darah, hemodialisis, terapi oksigen;
- metilena biru (pentadbiran intravena hingga 50 ml larutan metilena biru 1%);
- toluidin biru (awalnya secara intravena dari 2 hingga 4 mg per 1 kg berat badan, maka suntikan berulang (jika perlu) sebanyak 2 mg per 1 kg berat badan adalah mungkin, memerhatikan selang antara suntikan 1 jam.
arahan khas
Ubat ini tidak bertujuan untuk melegakan infark miokard akut dan serangan akut angina pectoris.
Semasa mengambil Isosorbide mononitrate, perlu untuk mengawal degupan jantung dan tekanan darah, Semasa menghentikan terapi, penting untuk mengurangkan dos ubat secara beransur-ansur. Toleransi boleh berkembang menjadi isosorbide mononitrate, dan toleransi silang terhadap sebatian nitro lain. Akibatnya, keberkesanan ubat selepas penggunaan sebatian nitro lain sebelumnya berkurang. Untuk mengelakkan perkembangan toleransi terhadap tindakan isosorbida mononitrate, penting untuk tidak membiarkannya diambil secara berterusan dalam dos yang tinggi.
Dengan berlakunya peredaran darah, pengambilan dos pertama ubat boleh menyebabkan gejala kegagalan peredaran akut. Adalah mungkin untuk mencegah munculnya sakit kepala nitrat dengan mengambil 10 mg isosorbide mononitrate pada awal terapi atau 20 mg pada waktu pagi dan malam.
Dianjurkan untuk mengecualikan penggunaan etanol selama tempoh rawatan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit dalam tempoh rawatan harus menahan diri dari memandu kenderaan dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Pil
Semasa kehamilan, penggunaan ubat hanya mungkin dilakukan seperti yang diarahkan oleh doktor sekiranya terdapat kemungkinan manfaat terapi kepada ibu melebihi risiko yang dijangkakan terhadap janin.
Sekiranya pengambilan tablet Isosorbide mononitrate diperlukan semasa menyusui, hentikan penyusuan.
Kapsul
Ubat semasa kehamilan dan semasa penyusuan hanya boleh diresepkan setelah penilaian yang teliti mengenai kemungkinan manfaat bagi ibu dan potensi risiko terhadap janin.
Semasa mengambil kapsul semasa menyusui, anak harus dipantau untuk kemungkinan kesan sampingan dari terapi ibu.
Penggunaan pediatrik
Isosorbide mononitrate tidak diresepkan untuk pesakit di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, Isosorbide mononitrate digunakan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pesakit dengan gangguan hepatik harus mengambil ubat tersebut di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
Kemungkinan interaksi Isosorbide mononitrate dengan ubat / bahan lain:
- antipsikotik (neuroleptik), penyekat β, penghambat enzim penukaran angiotensin, ubat antihipertensi, vasodilator lain, penyekat saluran kalsium perlahan, antidepresan trisiklik, etanol, diuretik, perencat fosfodiesterase-5, termasuk tadalafil, kesan sildena;
- barbiturat: menurunkan kepekatan dalam darah dan mempercepat metabolisme zat dalam darah;
- ubat vasopressor: Isosorbide mononitrate mengurangkan keberkesanannya;
- penyekat saluran kalsium perlahan (nifedipine, verapamil dan lain-lain), propranolol, amiodarone: boleh meningkatkan kesan antianginal ubat;
- β-adrenostimulan, penyekat α-adrenergik (dihydroergotamine, dll.): dapat mengurangkan kesan antianginal ubat (penurunan tekanan darah yang berlebihan, takikardia);
- m-antikolinergik (atropin dan lain-lain): risiko peningkatan tekanan intraokular meningkat;
- menyelubungi dan ubat astringen, adsorben: mengurangkan penyerapan isosorbide mononitrate dari saluran gastrointestinal;
- norepinephrine (norepinefrin): kesan terapeutiknya berkurang.
Oleh kerana sapropterin adalah koenzim untuk sintesis nitrat oksida, apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang tindakannya dikaitkan dengan nitrik oksida, termasuk minoxidil, inhibitor fosfodiesterase-5, dan penderma nitrik oksida klasik (misalnya, molsidomine, sodium nitroprusside, isosorbide mononitrate, isosorbide dinitrate, nitrogliserin) penjagaan harus diambil.
Analog
Analog Isosorbide mononitrate adalah Monosan, Isosorbide mononitrate retard, Efox long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Hayat rak: tablet - 5 tahun; kapsul - 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Isosorbide mononitrate
Menurut beberapa ulasan mengenai Isosorbide mononitrate, mustahil untuk menilai keberkesanan dan keselamatan penggunaannya. Ubat ini jarang dijumpai di farmasi.
Harga isosorbide mononitrate di farmasi
Harga anggaran untuk Isosorbide mononitrate, untuk 20 tablet setiap pek, adalah: dos 20 mg - 58 rubel, dos 40 mg - 136 rubel.
Isosorbide mononitrate: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Isosorbide mononitrate 20 mg tablet 30 pcs. RUB 55 Beli |
|
Isosorbide mononitrate 40 mg tablet 30 pcs. 120 RUB Beli |
|
Isosorbide mononitrate 40 mg kapsul 30 pcs. RUB 128 Beli |
|
Tab isosorbida mononitrat. dengan berpanjangan. melepaskan penangkapan p / o. 40mg No.30 184 r Beli |
|
Tab isosorbida mononitrat. dengan berpanjangan. melepaskan penangkapan p / o. 60mg No.30 255 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
