Mipexol - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Mipexol

Mipexol: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Mipexole

Kod ATX: N04BC05

Bahan aktif: pramipexole (Pramipexole)

Pengeluar: JSC "Pharmaceutical Enterprise" Obolenskoe "(Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2020-20-08

Harga di farmasi: dari 230 rubel.

Beli

Mipexol adalah ubat antiparkinsonia; dopaminomimetik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ubat ini dihasilkan dalam bentuk tablet: hampir putih atau putih; dos 0.25 mg - bujur, biconvex, dengan hujung bulat, dengan risiko; dos 1 mg - berbentuk silinder rata, bulat, dengan chamfer dan risiko (10 pcs. dalam jalur lepuh; dalam kotak kadbod 1 atau 3 bungkusan dan arahan penggunaan Mipexol).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: pramipexole dihydrochloride monohydrate - 0,25 atau 1 mg;
• komponen tambahan: koloid silikon dioksida (aerosil), pati jagung, manitol, magnesium stearat, povidone K-30.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Komponen aktif Mipexol - pramipexole, tergolong dalam agonis reseptor dopamin; dibezakan oleh kemampuannya untuk berinteraksi dengan subtipe D2 reseptor dopamin, menunjukkan selektiviti dan kekhususan yang tinggi, dengan pertalian tertinggi untuk reseptor D3 dari subtipe ini.

Dengan merangsang reseptor dopamin di striatum, pramipexole pada penyakit Parkinson mengurangkan defisit aktiviti motor. Ini menyekat sintesis, pembebasan dan metabolisme dopamin, secara in vitro mencegah degenerasi neuron dopamin akibat isotemia atau neurotoksisitas metamfetamin.

Dalam rawatan sindrom kaki gelisah (RLS), mekanisme tindakan tepat Mipexol belum ditentukan pada masa ini. Walaupun patofisiologi RLS belum dipelajari secara menyeluruh, bukti neurofarmakologi telah diperolehi bahawa sistem dopaminergik terutama terlibat dalam proses tersebut. Dalam kajian yang dilakukan dengan penggunaan tomografi pelepasan positron (PET), didapati penurunan sederhana fungsi presinaptik fungsi dopaminergik dalam striatum mungkin terlibat dalam patogenesis RLS.

Mipexol membantu melindungi neuron daripada neurotoksisitas levodopa. Mengurangkan rembesan prolaktin secara bergantung kepada dos.

Ketika terapi pramipexole dijalankan selama lebih dari 3 tahun, pada pesakit dengan parkinsonisme idiopatik, tidak ada tanda-tanda kelemahan keberkesanan ubat tersebut dicatat. Semasa menggunakan ubat selama 1 tahun pada pesakit dengan RLS, pemeliharaan keberkesanan Mipexol juga diperhatikan.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral, pramipexole diserap sepenuhnya dan intensif. Pengambilan makanan secara serentak mengurangkan kadar penyerapan ubat, tetapi tidak mempengaruhi jumlah keseluruhannya. Ketersediaan bio mutlak bahan aktif melebihi 90%, dalam plasma kepekatan maksimum (C _max) dapat diperhatikan secara rata-rata setelah 1-3 jam. Pramipexole dicirikan oleh kepelbagaian kepekatan yang agak rendah antara pesakit, dan juga kinetik linier.

Isipadu pengedaran (Vd) adalah 400 liter, hubungan dengan protein plasma kurang dari 20%.

Pramipexole biotransformasikan ke tahap yang tidak signifikan, dihilangkan oleh buah pinggang sekitar 90% daripada dos yang diberikan (tidak berubah - kira-kira 80%) dan melalui usus - kurang dari 2%. Jumlah pelepasan ubat rata-rata 500 ml / min, dan pelepasan ginjal adalah 400 ml / min. Nilai separuh hayat (T _1/2) boleh berkisar antara 8 jam pada pesakit muda hingga 12 jam pada orang tua.

Petunjuk untuk digunakan

Mipexol disyorkan untuk rawatan simptomatik penyakit berikut:

• penyakit Parkinson idiopatik, sebagai ubat monoterapi atau sebagai sebahagian daripada rawatan kombinasi dengan levodopa, apabila kesan yang terakhir ini menjadi lemah atau menjadi tidak stabil dan turun naik dalam kesan terapi (on-off);
• RLS idiopatik.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap sebarang komponen ubat.

Relatif (memerlukan penggunaan Mipexol dengan sangat berhati-hati kerana peningkatan risiko kesan yang tidak diingini):

• penyakit jantung;
• hipotensi arteri;
• gangguan buah pinggang dan / atau hepatik;
• gabungan pentadbiran dengan ubat penenang, agonis reseptor dopamin, etanol, cimetidine, amantadine.

Mipexol, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Mipexol diambil secara oral dengan air, tanpa mengira waktu makan.

Terapi simptomatik untuk penyakit Parkinson

Untuk rawatan simptomatik penyakit Parkinson, dos harian awal adalah 0,375 mg, maka harus ditingkatkan pada selang waktu 5-7 hari sehingga kesan terapeutik maksimum dicapai. Dos yang ditetapkan harus dibahagikan secara merata kepada 3 dos sehari.

Dos harian Mipexol yang disyorkan selama 3 minggu pertama rawatan:

• Saya minggu: 0,375 mg - 0,125 mg × 3;
• Minggu II: 0,75 mg - 0,25 mg × 3;
• III minggu: 1.5 mg - 0.5 mg × 3.

Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos Mipexol, ia akan meningkat pada selang mingguan sebanyak 0.75 mg. Dalam kes ini, dos maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi 4,5 mg / hari.

Semasa menjalankan rawatan rawatan, dos harian individu boleh berbeza dari 0.375 mg / hari hingga 4.5 mg / hari. Pada pesakit pada peringkat awal dan lanjut penyakit, keberkesanan penggunaan Mipexol pada dos 1.5 mg / hari telah ditetapkan. Walau bagaimanapun, ada kemungkinan bahawa, dalam beberapa kes, mengambil dopaminomimetik dalam dos melebihi 1,5 mg / hari dapat menyumbang kepada pencapaian kesan terapi tambahan, terutama pada tahap akhir penyakit, ketika diperlukan penurunan dalam dos levodopa.

Pengambilan Mipexol harus diselesaikan secara beransur-ansur, mengurangkan dos selama beberapa hari sebanyak 0,75 mg sehari, sehingga mencapai 0,75 mg, dan kemudian mengurangkan dos sebanyak 0,375 mg sehari.

Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan levodopa, dengan latar belakang peningkatan dos pramipexole, dan semasa menjalani rawatan rawatan, untuk mengelakkan peningkatan rangsangan dopaminergik yang berlebihan, disarankan untuk menurunkan dos levodopa.

Terapi simptomatik untuk RLS idiopatik

Untuk rawatan simptomatik RLS idiopatik pada awal kursus, Mipexol harus diambil 2-3 jam sebelum tidur dalam dos harian 0.125 mg. Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, ia dapat ditingkatkan pada selang waktu 4-7 hari hingga dos harian maksimum yang dibenarkan ialah 0,75 mg.

Rejimen peningkatan dos yang disyorkan (langkah peningkatan dan dos yang diambil 1 kali / hari sebelum tidur ditunjukkan):

• Saya melangkah - 0.125 mg;
• II * langkah - 0.25 mg;
• III * langkah - 0.5 mg;
• Langkah IV * - 0,75 mg.

* peningkatan dos dilakukan jika perlu untuk mengurangkan gejala.

Semasa menetapkan Mipexol untuk terapi penyelenggaraan, dos ditentukan secara individu dan boleh berbeza dari 0.125 hingga 0.75 mg / hari.

Oleh kerana, menurut hasil penyelidikan, penarikan Mipexol secara tiba-tiba hanya 10% pesakit RLS memperburuk keparahan gejala, kursus rawatan dapat diselesaikan tanpa pengurangan dos secara beransur-ansur. Kesan ini dapat dilihat pada sebarang dos.

Kesan sampingan

Berikut adalah kejadian buruk yang paling biasa dilaporkan dengan ubat pada pesakit dengan penyakit RLS dan Parkinson. Sebilangan besar reaksi buruk adalah ringan atau sederhana dan, sebagai peraturan, dikembangkan pada peringkat awal rawatan, dan kemudian melewati proses penggunaan Mipexol lebih lanjut:

• sistem endokrin: jarang - gangguan rembesan hormon antidiuretik ¹;
• penyakit berjangkit dan parasit: jarang - radang paru-paru;
• gangguan mental: sering - insomnia, mimpi yang tidak normal; tambahan untuk penyakit Parkinson - gangguan tidur, gangguan tingkah laku, halusinasi, kekeliruan; jarang - makan malam ², kegelisahan, paranoia ³, kecelaruan ³, gangguan keinginan seksual, hiperseksualiti, hiperfagia ¹, belanja kompulsif, perjudian patologi ³ (pesakit dan penjaga harus dimaklumkan mengenai kemungkinan berlakunya tingkah laku tidak normal seperti itu; dengan perkembangan kesan ini, dosnya harus dikurangkan atau masalah pengeluaran Mipexol secara beransur-ansur harus diselesaikan);
• organ penglihatan: sering dengan penyakit Parkinson / jarang dengan RLS - penurunan kejelasan persepsi dan ketajaman penglihatan; gangguan penglihatan, termasuk diplopia (jika fenomena seperti itu berlaku, penglihatan harus dipantau secara berkala atau segera setelah permulaan kursus sekiranya berlaku pelanggaran yang ada sebelumnya);
• sistem saraf: sangat kerap dengan penyakit Parkinson / sering dengan RLS - mengantuk, pening, dyskinesia (jarang dengan RLS); kerap - sakit kepala; jarang - tiba-tiba tertidur, amnesia, hiperkinesia, pengsan;
• sistem pernafasan: jarang - cegukan, sesak nafas;
• sistem kardiovaskular: jarang - kegagalan jantung ¹; menurunkan tekanan darah (BP) (dengan penyakit Parkinson - sering);
• kulit dan tisu subkutan: jarang - ruam, gatal-gatal dan tanda-tanda hipersensitiviti lain;
• saluran pencernaan: sangat kerap - loya; kerap - muntah, sembelit;
• gangguan dan gangguan umum di tempat suntikan: sering - keletihan; selalunya dalam penyakit Parkinson / jarang berlaku di RLS - penurunan selera makan, penurunan berat badan, edema periferal; jarang - kenaikan berat badan.

Kesan buruk Mipexol, diperhatikan semasa pemerhatian pasca pendaftaran (kategori frekuensi tidak melebihi "jarang" dengan kebarangkalian 95%, tetapi mungkin lebih rendah).

¹ - pada pesakit dengan penyakit Parkinson dan RLS.

² - pada pesakit dengan penyakit Parkinson.

³ - pada pesakit dengan RLS.

Overdosis

Tidak ada data mengenai overdosis Mipexol yang teruk. Gejala utama yang mungkin timbul dari profil farmakodinamik agonis reseptor dopamin adalah gangguan berikut: muntah dan mual, hiperkinesia, pergolakan, halusinasi, dan penurunan tekanan darah.

Tidak ada penawar khusus. Disyorkan rawatan lavage gastrik, rawatan simptomatik dan pemantauan dinamik keadaan. Sekiranya tanda-tanda pengujaan sistem saraf pusat dikesan, adalah mungkin untuk menetapkan neuroleptik. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Kekeliruan dan halusinasi adalah kesan sampingan yang paling ketara dari terapi kombinasi agonis dopamin dan levodopa. Dengan gabungan penggunaan Mipexol dengan levodopa pada peringkat akhir penyakit, perkembangan halusinasi (terutamanya visual) dicatat lebih kerap daripada penggunaan pramipexole dalam monoterapi pada tahap awal penyakit ini.

Penjagaan harus diambil untuk merawat pesakit dengan lesi kardiovaskular yang teruk. Kerana peningkatan risiko hipotensi ortostatik ketika menggunakan Mipexol, tekanan darah harus dipantau, terutama pada awal kursus.

Semasa rawatan, perlu diingat mengenai kemungkinan kesan penenang ubat antiparkinsonia. Terdapat laporan mengenai kes-kes mengantuk dan tiba-tiba tertidur pesakit semasa menjalankan aktiviti harian selama tempoh terapi.

Sekiranya berhenti mengambil Mipexol dengan parkinsonisme, perkembangan kompleks gejala adalah mungkin, menurut manifestasi yang serupa dengan sindrom malignan neuroleptik.

Penggunaan ubat-ubatan dopaminergik untuk rawatan RLS dapat menyebabkan peningkatan yang terakhir, yang merupakan manifestasi awal gejala pada waktu petang atau bahkan pada waktu petang, peningkatan kesan ini dan penyebarannya ke kawasan lain. Namun, menurut hasil kajian klinikal, tidak ada perbezaan yang signifikan dalam peningkatan keparahan gejala antara kumpulan pramipexole dan kumpulan plasebo.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Oleh kerana kemungkinan timbulnya halusinasi dan kesan penenang semasa terapi, termasuk mengantuk dan episod tertidur, pesakit yang menerima Mipexol harus menolak untuk memandu dan melakukan aktiviti lain yang berpotensi berbahaya.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Kesan terapi Mipexol pada kehamilan dan penyusuan pada manusia belum dikaji.

Semasa mengkaji kemungkinan kesan ubat terhadap fungsi pembiakan dalam percubaan pada haiwan, didapati bahawa ia tidak teratogenik untuk tikus dan arnab. Pada masa yang sama, apabila diberikan dengan dos toksik pada wanita hamil, pramipexole adalah embrioksik pada tikus.

Semasa kehamilan, ubat antiparkinsonia harus digunakan hanya jika manfaat terapi yang dimaksudkan untuk wanita itu melebihi kemungkinan ancaman terhadap kesihatan janin.

Perkumuhan ubat dalam susu ibu belum dikaji. Oleh kerana fakta bahawa dopaminomimetik menghalang pengeluaran prolaktin, diandaikan bahawa ia juga menghalang penyusuan. Akibatnya, Mipexol tidak boleh digunakan semasa menyusu.

Penggunaan pediatrik

Bagi orang yang berumur di bawah 18 tahun, terapi dengan Mipexol dikontraindikasikan, kerana profil keselamatan pramipexole belum dipelajari dalam kategori pesakit ini.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Sekiranya fungsi ginjal terganggu, tablet Mipexol harus diambil dengan berhati-hati, kerana perkumuhan pramipexole bergantung pada fungsi ginjal.

Semasa terapi awal penyakit Parkinson pada pesakit dengan izin kreatinin (CC)> 50 ml / min, tidak diperlukan untuk mengurangkan dos harian atau kekerapan pemberian Mipexol. Sekiranya QC adalah 20-50 ml / min, disarankan untuk mulai mengambil dengan dos harian 0.25 mg - 0.125 mg 2 kali / hari, sedangkan dos maksimum yang dibenarkan tidak boleh melebihi 2.25 mg / hari. Sekiranya CC <20 ml / min, Mipexol diambil 1 kali / hari, bermula dengan dos 0.125 mg, sedangkan dos maksimum tidak boleh lebih dari 1.5 mg / hari. Sekiranya kemerosotan fungsi ginjal semasa terapi pemeliharaan, dos harian harus dikurangkan dengan peratusan yang sama dengan penurunan CC (jika CC menurun sebanyak 30%, maka dos, masing-masing, juga 30%) Sekiranya CC adalah 20-50 ml / min, dos harian boleh dibahagikan kepada 2 dos, jika CC adalah <20 ml / min, ubat itu diambil 1 kali sehari.

Pada pesakit dengan CC> 20 ml / min, penurunan dalam dos harian Mipexol tidak diperlukan untuk terapi simptomatik RLS idiopatik. Penggunaan ejen dopaminergik pada pesakit dengan sindrom ini dan gangguan fungsi ginjal belum dipelajari.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Semasa merawat pesakit dengan gangguan fungsi hati, tidak perlu penyesuaian dos.

Interaksi dadah

• ubat-ubatan yang mempengaruhi hubungan Mipexole dengan protein plasma, atau penghapusannya disebabkan oleh biotransformasi: interaksi seperti itu tidak mungkin berlaku, kerana pramipexole dicirikan oleh keupayaan lemah untuk mengikat protein plasma dan sedikit biotransformasi;
• levodopa, selegiline: tidak ada perubahan dalam farmakokinetik pramipexole, serta kesan yang terakhir terhadap penyerapan / penghapusan levodopa; C _max levodopa meningkat sebanyak 40% dan tempoh pencapaiannya menurun dari 2.5 hingga 0.5 jam; sekiranya berlaku peningkatan dos pramipexole, dos levodopa harus dikurangkan, bagaimanapun, dos ubat antiparkinsonia lain harus tetap pada tahap yang tetap;
• cimetidine (penghambat rembesan aktif ubat kationik di tubulus ginjal), serta ubat yang dihilangkan akibat rembesan aktif melalui tubulus ginjal: mungkin terdapat interaksi dengan pramipexole, yang ditunjukkan dalam penurunan pelepasan satu atau kedua-dua agen; semasa melaksanakan kombinasi seperti itu (termasuk dengan amantadine), perlu untuk memantau kemungkinan gejala rangsangan dopamin yang berlebihan, termasuk pergolakan, diskinesia, halusinasi; jika kesan tersebut dikesan, dos pramipexole mesti dikurangkan;
• ubat penenang, etanol; ubat yang meningkatkan tahap pramipexole plasma (cimetidine): penjagaan mesti diambil dengan kombinasi ini, kerana kemungkinan kesan tambahan;
• antipsikotik: kombinasi ini mesti dielakkan kerana kemungkinan kesan antagonis; sekiranya terdapat gangguan psikotik, penggunaan ubat ini secara bersamaan dengan pramipexole hanya dibenarkan sekiranya faedah yang diharapkan melebihi kemungkinan ancaman;
• antikolinergik: ubat-ubatan ini dimetabolisme dalam kebanyakan kes, jadi interaksi mereka dengan pramipexole tidak mungkin.

Analog

Analogi Mipexol adalah Mirapex, Mirapex PD, Oprimeya, PraMipexol, PraMipexol-Teva.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di luar jangkauan kanak-kanak, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Mipexol

Pada masa ini, tidak ada ulasan mengenai Mipexol di laman web khusus, oleh itu tidak mustahil untuk menilai secara objektif keberkesanan dan keburukan penggunaan ubat antiparkinsonia.

Harga Mipexol di farmasi

Harga Mipexol, dalam bentuk tablet, untuk 30 pcs. dalam pakej boleh: dos 0.25 mg - 230 rubel; dos 1 mg - 820 rubel.

Mipexol: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet Mipexol 0.25mg 30 pcs. 230 RUB Beli

Tablet Mipexol 1mg 30 pcs. 815 RUB Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!