Ondansetron
Ondansetron: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Ondansetron
Kod ATX: A04AA01
Bahan aktif: ondansetron (ondansetron)
Pengeluar: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusia), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusia), OJSC "Biokimia" (Rusia), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusia), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusia), dll.
Penerangan dan kemas kini foto: 07.01.2019
Harga di farmasi: dari 122 rubel.
Beli
Ondansetron adalah ubat antiemetik, antagonis reseptor serotonin.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos ubat:
- penyelesaian untuk pentadbiran intravena (intravena) dan intramuskular (intramuskular): tidak berwarna atau sedikit berwarna, telus (2 atau 4 ml dalam ampul kaca neutral; dalam kotak kadbod 3, 5, 10 ampul atau dalam kotak kadbod dengan partisi 1 ampul, dalam pek lepuh 1, 3, 5, 10 ampul, dalam pek kadbod 1 atau 2 pek lepuh Satu set dengan ampul tanpa cincin putus atau titik putus termasuk pisau ampul atau alat penambah untuk membukanya);
- tablet bersalut filem: bulat, biconvex; cangkang berwarna merah jambu, intinya berwarna putih (untuk dos 8 mg); cangkang berwarna kuning, intinya berwarna putih (untuk dos 4 mg) (10 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkus).
Komposisi untuk 1 ml larutan:
- bahan aktif: ondansetron hidroklorida dihidrat (dari segi ondansetron) - 2 mg;
- komponen tambahan: natrium klorida, air untuk suntikan, larutan asid hidroklorik 1M hingga pH 3.0-4.0.
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: ondansetron hydrochloride dihydrate (dari segi ondansetron) - 4 atau 8 mg;
- komponen tambahan: selulosa mikrokristal, kanji natrium karboksimetil, laktosa (gula susu), magnesium stearat;
- shell filem: titanium dioksida, hypromellose, polysorbate 80, untuk dos 8 mg - pewarna azorubin (karmoisin), untuk dos 4 mg - pewarna kuning quinoline.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen aktif Ondansetron adalah antagonis reseptor serotonin selektif (5-HT3), yang mencegah dan merawat mual / muntah dalam tempoh selepas operasi, serta disebabkan oleh kemoterapi sitostatik dan radioterapi.
Penggunaan ubat sitotoksik dapat meningkatkan tahap serotonin, yang, dengan mengaktifkan serat aferen vagal yang mengandungi reseptor 5-HT 3, menyebabkan refleks gag. Ondansetron menghalang desakan refleks untuk muntah dengan menyekat reseptor 5-HT3 pada tahap neurotransmisi pada sistem saraf pusat dan periferal. Ubat ini tidak menyebabkan gangguan koordinasi pergerakan, tidak mempunyai kesan penenang, tidak mengurangkan keupayaan bekerja, tidak mengubah kepekatan prolaktin dalam plasma dan mempunyai aktiviti kecemasan.
Farmakokinetik
Ciri farmakokinetik ondansetron selepas pentadbiran intramuskular:
- penyerapan: selepas suntikan, kepekatan plasma puncak (T Cmax) dicapai dalam masa 10 minit;
- pengedaran: ondansetron mengikat protein plasma sebanyak 70-76%, isipadu pengedarannya (V d) setelah pemberian parenteral pada pesakit dewasa adalah ~ 140 liter;
- metabolisme: ubat dimetabolisme di hati;
- perkumuhan: tidak berubah dalam air kencing, ≤ 5% ubat dikeluarkan; separuh hayat (T 1/2) ~ 3 jam, pada pesakit tua indikator ini meningkat hingga 5 jam, dan pada kegagalan hati yang teruk - hingga 15-20 jam. Kegagalan buah pinggang yang teruk dengan pelepasan kreatinin (CC) <15 ml / min boleh menyebabkan peningkatan waktu paruh sebanyak 4-5 jam, tetapi kenaikan ini tidak mempunyai kepentingan klinikal.
Ciri farmakokinetik ondansetron apabila diambil secara lisan:
- penyerapan: bahan tersebut diserap sepenuhnya di saluran gastrousus; T Cmax ialah ~ 1.5 jam; bioavailabiliti ondansetron agak meningkat dengan pengambilan makanan serentak, tetapi antasid tidak mempengaruhi penunjuk ini;
- pengedaran: ondansetron mengikat protein plasma sebanyak 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolisme: ubat mengalami penghapusan sistemik (kesan saluran pertama melalui hati);
- perkumuhan: T 1/2 adalah 3 jam, pada pesakit tua dapat mencapai 5 jam, dan dengan kekurangan hati yang teruk - 15-20 jam. Ia dikeluarkan dari peredaran sistemik terutamanya disebabkan metabolisme hepatik, yang terjadi dengan penyertaan enzim mikrosom CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Dalam air kencing, <5% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah.
Dengan pemberian ondansetron berulang, parameter farmakokinetiknya tidak berubah.
Kategori pesakit khas:
- kegagalan buah pinggang sederhana (CC = 15-60 ml / min): pengurangan pelepasan sistemik dan Vd, yang mengakibatkan peningkatan T 1/2 hingga 5.4 jam, tetapi ini tidak mempengaruhi keberkesanan ubat;
- gangguan buah pinggang yang teruk (pesakit pada hemodialisis kronik): ciri farmakokinetik ondansetron secara praktikal tidak berubah;
- disfungsi hati yang teruk: pelepasan sistemik berkurang dengan ketara, akibatnya masa paruh ondansetron diperpanjang hingga 15–32 jam, bioavailabiliti oral mencapai 100% kerana penurunan metabolisme presistem.
- usia lanjut: ketersediaan bio dapat meningkat hingga 65%, separuh hayat - sehingga 5 jam;
- usia kanak-kanak: nilai pelepasan dan V d bergantung pada kategori umur kanak-kanak; penyesuaian dos diperlukan dengan mengambil kira berat badan anak (0.1 mg / kg, tetapi tidak lebih daripada 4 mg setiap pentadbiran), yang mengimbangi perubahan tersebut dan menormalkan pendedahan ondansetron sistemik;
- seks wanita: terdapat penyerapan yang lebih tinggi dengan pemberian ubat oral, serta penurunan pelepasan sistemik dan V d.
Petunjuk untuk digunakan
Ondansetron disyorkan untuk mencegah dan melegakan mual dan muntah yang disebabkan oleh kemoterapi sitostatik atau radioterapi, serta berlaku pada masa selepas operasi.
Kontraindikasi
Mutlak:
- Semasa mengandung dan menyusu;
- kanak-kanak di bawah umur 2 tahun (untuk penyelesaian), sehingga 3 tahun (untuk tablet pada dos 4 mg), sehingga 12 tahun (untuk tablet pada dos 8 mg);
- hipersensitiviti individu terhadap ondansetron atau komponen ubat lain.
Tablet dalam dos 4 mg dengan berhati-hati ditetapkan untuk intoleransi laktosa keturunan, kekurangan laktase kongenital atau malabsorpsi glukosa-galaktosa.
Arahan untuk penggunaan Ondansetron: kaedah dan dos
Dos harian ondansetron standard untuk pesakit dewasa adalah 8 hingga 24 mg.
Penyelesaian untuk pentadbiran i / v dan i / m
Penyelesaian ondansetron bertujuan untuk pentadbiran parenteral (intravena atau intramuskular).
Rejimen dos yang disyorkan untuk terapi antikanker sitostatik:
- pesakit dewasa (dengan emetogenitas kemoterapi atau radioterapi sederhana): tepat sebelum prosedur, 8 mg secara intravena, perlahan, atau intramuskular;
- pesakit dewasa (dengan emetogenitas tinggi kemoterapi atau radioterapi): tepat sebelum prosedur, 8 mg intravena, perlahan, selepas prosedur, dua lagi suntikan intravena 8 mg, masing-masing dijalankan dengan selang 2-4 jam, atau infus berterusan pada dos 24 mg pada kadar 1 mg / jam selama 24 jam, atau tepat sebelum prosedur, 16–32 mg, diencerkan dalam 50-100 ml larutan infusi, sebagai infus selama 15 minit;
- kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun: tepat sebelum prosedur, 5 mg / m 2 permukaan badan disuntik secara intravena.
Untuk meningkatkan keberkesanan ondansetron, disyorkan pemberian satu glukokortikoid intravena (dexamethasone 20 mg) sebelum memulakan kemoterapi.
Rejimen dos yang disyorkan untuk mengelakkan loya dan muntah dalam tempoh selepas operasi:
- pesakit dewasa: pada permulaan pengenalan anestesia, serta untuk melegakan loya dan muntah yang berlaku pada masa akan datang, 4 mg sekali sekala secara intramuskular atau intravena;
- kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun: sebelum atau selepas pengenalan anestesia untuk mencegah mual dan muntah selepas operasi, serta melegakan loya dan muntah yang berlaku pada masa akan datang, 0.1 mg / kg (maksimum hingga 4 mg) IV perlahan-lahan.
Tidak dibenarkan memasukkan lebih daripada 4 mg ondansetron secara intramuskular ke kawasan badan yang sama.
Pengalaman dan pencegahan mual dan muntah pasca operasi pada kanak-kanak di bawah usia 2 tahun tidak mencukupi.
Untuk mencairkan larutan Ondansetron, ia dibenarkan menggunakan larutan NaCl 0.9%; Penyelesaian Ringer; Larutan dekstrosa 5%; 0,3% larutan KCl + 0,9% larutan NaCl; Larutan KCl 0.3% + larutan dekstrosa 5%.
Tablet bersalut filem
Tablet ondansetron diambil secara oral.
Rejimen dos yang disyorkan untuk terapi antikanker sitostatik:
- pesakit dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun (dengan emetogenisitas kemoterapi atau radioterapi sederhana): 1-2 jam sebelum permulaan prosedur, masing-masing 8 mg, diikuti dengan pemberian oral sebanyak 8 mg selepas 12 jam; tidak ada data mengenai penggunaan ubat ini pada kanak-kanak di bawah 12 tahun dengan radioterapi;
- kanak-kanak 4-11 tahun (di kemoterapi sederhana yg menyebabkan muntah atau radioterapi): untuk 1 / 2 h sebelum memulakan prosedur untuk 4 mg diikuti oleh lagi 4 mg dari segi dalaman selepas 8 jam;
- pesakit dewasa (dengan emetogenitas tinggi kemoterapi atau radioterapi): 1-2 jam sebelum permulaan prosedur, 24 mg ondansetron serentak dengan 12 mg dexamethasone di dalam; tidak ada data mengenai penggunaan ubat tersebut pada kanak-kanak.
Untuk mengelakkan muntah terlambat / berpanjangan, perlu terus minum pil selama 5 hari setelah berakhirnya terapi utama 2 kali sehari: dewasa - 8 mg, kanak-kanak - 4 mg.
Untuk pencegahan dan melegakan mual dan muntah pasca operasi, pesakit dewasa diresepkan 16 mg ondansetron secara lisan 1 jam sebelum anestesia umum. Untuk tujuan ini, ubat ini diresepkan kepada kanak-kanak hanya dalam bentuk penyelesaian untuk pentadbiran parenteral.
Kesan sampingan
- sistem saraf: pening, sakit kepala, gangguan pergerakan spontan dan sawan;
- sistem pencernaan: mulut kering, cegukan, cirit-birit / sembelit; kadang-kadang - peningkatan asimtomatik transaminase serum;
- sistem kardiovaskular: aritmia, bradikardia, sakit dada (disertai dalam beberapa kes oleh kemurungan segmen ST), menurunkan tekanan darah (tekanan darah);
- organ penglihatan: penurunan sementara dalam ketajaman penglihatan;
- data kajian makmal dan instrumental: hipokalemia, untuk tablet - hipercreatininemia;
- tindak balas hipersensitiviti: bronkospasme, laringospasme, urtikaria, angioedema, anafilaksis;
- reaksi lain: perasaan panas, kemerahan muka;
- reaksi tempatan dengan pentadbiran parenteral: kemerahan, pembakaran dan kesakitan di tempat suntikan.
Overdosis
Gejala overdosis ondansetron adalah sembelit, gangguan penglihatan, penurunan tekanan darah dan episod vasovagal dengan tahap AV (blok atrioventricular) II. Semua kesan ini bersifat sementara dan boleh dipulihkan sepenuhnya.
Dianjurkan untuk menjalankan terapi simptomatik dan sokongan, tidak ada maklumat mengenai penawar tertentu, penggunaan ipecac tidak berkesan kerana kesan antiemetik ondansetron.
arahan khas
Pada pesakit dengan hipersensitiviti terhadap antagonis reseptor 5HT3 selektif yang lain, penggunaan ondansetron boleh menimbulkan kesan yang serupa.
Setelah menggunakan ubat, pemantauan berterusan pesakit dengan tanda-tanda penyumbatan usus diperlukan, kerana ondansetron dapat menyebabkan sembelit.
Penyelesaian infusi harus disediakan segera sebelum digunakan. Sekiranya perlu, ia dibenarkan menyimpan larutan infusi yang sudah siap pada suhu 2 hingga 8 ° C selama tidak lebih dari 24 jam.
Di bawah pencahayaan biasa atau cahaya semula jadi, larutan suntikan yang dicairkan stabil selama sekurang-kurangnya 24 jam, oleh itu, semasa infusi, tidak perlu melindungi ubat dari cahaya.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Menurut ujian psikomotor, ondansetron tidak mempengaruhi keupayaan untuk mengawal mekanisme kompleks dan tidak memberi kesan sedatif pada badan. Tetapi adalah perlu untuk mengambil kira profil kesan sampingan pada bahagian sistem saraf ketika memutuskan sama ada untuk melakukan aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian dan peningkatan ketegangan fungsi psikomotor.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Menurut arahan, Ondansetron dilarang digunakan oleh wanita hamil dan menyusui.
Penggunaan pediatrik
Dalam amalan pediatrik, kerana data yang tidak mencukupi mengenai keberkesanan dan keselamatan terapi, penggunaan ubat dalam bentuk penyelesaian adalah kontraindikasi - untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 2 tahun; tablet dalam dos 4 mg - untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 3 tahun; tablet dalam dos 8 mg - untuk rawatan kanak-kanak di bawah umur 12 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu tidak perlu menyesuaikan rejimen dos atau cara pemberian ubat.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan gangguan fungsi hati yang sederhana dan teruk, pelepasan ondansetron dikurangkan dengan ketara, dan jangka hayatnya dari serum darah meningkat, oleh itu dos harian maksimum tidak boleh melebihi 8 mg.
Gunakan pada orang tua
Pembetulan dos ubat tidak diperlukan untuk pesakit tua.
Interaksi dadah
- pemicu sitokrom P 450 (isoenzim CYP2D6 dan CYP3A) - karbamazepin, karisoprodol, barbiturat, griseofulvin, glutethimide, dinitrogen oksida, papaverine, fenitoin (mungkin hidantoin lain), fenilbutazon, rifamampamidin, rifamampamidin perencat sitokrom P 450 (isoenzim CYP2D6 dan CYP3A) - antibiotik makrolida, allopurinol, antidepresan - perencat monoamin oksidase (MAO), cimetidine, chloramphenicol, kontraseptif oral yang mengandungi estrogen, diltiazem, asid flaproik, sodium valchin lovastatin, ketoconazole, omeprazole, metronidazole, propranolol, quinine, quinidine, verapamil: berhati-hati diperlukan apabila digunakan bersama dengan ondansetron;
- etanol, temazepam, furosemide dan propofol: jangan berinteraksi dengan ondansetron;
- tramadol: boleh mengurangkan kesan analgesiknya.
Analog
Analog Ondansetron adalah: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang gelap di luar jangkauan kanak-kanak. Suhu penyimpanan: tablet - hingga 25 ° С, larutan 15–25 ° С.
Jangka hayat: tablet - 2 tahun, penyelesaian - 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Ondansetron
Sebilangan besar ulasan Ondansetron oleh pesakit dan profesional perubatan menunjukkan keberkesanan ubat yang tinggi, tanpa mengira bentuk dosnya. Doktor memerhatikan pencegahan muntah pada 70-80% pesakit kerana penggunaannya.
Harga Ondansetron di farmasi
Harga anggaran untuk Ondansetron, bergantung pada pengeluarnya, adalah: 8 mg tablet (10 pcs. Setiap pek) - 330 rubel, 4 ml ampul (5 pcs. Setiap pek) - 299-352 rubel.
Ondansetron: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 122 RUB Beli |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 139 RUB Beli |
|
Penyelesaian ondansetron untuk. 0.2% 2ml 5 pcs. 177 r Beli |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 177 r Beli |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 177 r Beli |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 4 ml 5 pcs. 179 r Beli |
|
Larutan Ondansetron 2 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 2 ml 5 pcs. 216 r Beli |
|
Penyelesaian ondansetron untuk suntikan intravena dan intramuskular. 0.2% 4ml 5 pcs. 364 RUB Beli |
| Lihat semua tawaran dari farmasi |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
