Tadalafil-SZ - Arahan Penggunaan, Ulasan, Harga, Analog Tablet

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Tadalafil-NW

Tadalafil-SZ: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Tadalafil-SZ

Kod ATX: G04BE08

Bahan aktif: tadalafil (Tadalafil)

Pengilang: Severnaya Zvezda, CJSC (Rusia)

Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018

Harga di farmasi: dari 52 rubel.

Beli

Tadalafil-SZ adalah ubat untuk rawatan disfungsi ereksi, perencat fosfodiesterase jenis 5 (PDE-5).

Bentuk dan komposisi pelepasan

Tadalafil-SZ boleh didapati dalam bentuk tablet bersalut filem: bulat, biconvex; dos 5 mg - kuning, dengan garis pemisah di satu sisi, dos 20 mg - merah jambu-oren; inti tablet hampir putih atau putih (dos 5 mg: dalam lepuh - 10 pcs., dalam kotak kadbod 2, 3 atau 6 bungkusan, 14 pcs., dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan; 20 pcs. dalam tin / botol polimer, dalam kotak kadbod 1 tin / botol; dos 20 mg: dalam lepuh - 4, 7 atau 8 pcs., dalam kotak kadbod 1 bungkusan, 10 buah., dalam kotak kadbod 1 atau 2 bungkusan; 20 pcs. Dalam tin / botol polimer, dalam kotak kadbod 1 tin / botol. Setiap pek juga mengandungi arahan penggunaan Tadalafil-SZ).

1 tablet mengandungi:

• bahan aktif: tadalafil - 5 atau 20 mg;
• komponen tambahan: laktopres (laktosa monohidrat) (gula susu), laktosa monohidrat (gula susu), natrium croscarmellose (primellose), selulosa mikrokristalin, crospovidone (Kollidon CL), crospovidone (Kollidon CL-M), sel hyprolose (hidroksipropil (hidroksipropil selulosa), natrium lauril sulfat, natrium stearil fumarat.

Komposisi selongsong filem:

• dos 5 mg: Opadry II 85F22048 kuning - polivinil alkohol (sebahagiannya dihidrolisis), makrogol [PEG (polietilena glikol) 3350], titanium dioksida (E171), pernis aluminium berdasarkan pewarna "Sunset" kuning, pernis aluminium berdasarkan pewarna quinoline kuning, pernis aluminium berdasarkan pewarna carigo indigo, zat besi pewarna oksida (II) kuning (E172), talc;
• dos 20 mg: Opadry II 85F240037 merah jambu - polivinil alkohol (sebahagiannya dihidrolisis), zat besi pewarna oksida (II) kuning (E172), zat besi pewarna oksida (II) merah (E172), makrogol (PEG 3350), titanium dioksida (E171), talc.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Tadalafil-SZ adalah ubat yang dirancang untuk merangsang fungsi ereksi, meningkatkan ereksi dan meningkatkan kemampuan untuk melakukan hubungan seksual sepenuhnya. Bahan aktifnya - tadalafil - adalah perencat selektif berbalik guanosin monofosfat siklik (cGMP) PDE-5 tertentu, yang hanya aktif dalam tempoh gairah seksual, disertai dengan pelepasan oksida nitrat tempatan. Tadalafil, menghambat PDE-5, meningkatkan kepekatan cGMP di badan zakar yang lebih dekat dan melonggarkan otot-otot licin arteri. Ini membolehkan darah mengalir ke tisu zakar dan menyebabkan ereksi.

PDE-5 adalah enzim yang terdapat pada otot licin pembuluh organ dalaman dan korpus cavernosum, platelet, ginjal, paru-paru, serebelum, otot rangka. Berbanding dengan kesan tadalafil pada PDE-5, tahap aktivitinya terhadap PDE lain adalah rendah. Hasil kajian in vitro menunjukkan bahawa penghambatan PDE-1, PDE-2, PDE-4 dan PDE-7 oleh tadalafil, yang terutama terletak di otak, jantung, saluran darah, leukosit, hati, otot rangka, adalah 10,000 kali lebih rendah. daripada PDE-5. Aktiviti selektif berkaitan dengan PDE-5 sangat penting. Jadi, tadalafil tidak mempunyai kesan penyekat pada PDE-3 (enzim yang terdapat di jantung dan saluran darah), yang terlibat dalam pengecutan otot jantung. Di samping itu, aktiviti tadalafil kira-kira 700 kali lebih rendah berbanding dengan PDE-6 - enzim yangdijumpai di retina dan bertanggungjawab untuk penghantaran fotografi. Kesan ubat pada PDE-8, PDE-9, PDE-10 adalah 9000 kali dan pada PDE-11 adalah 14 kali kurang daripada PDE-5. Penyebaran enzim PDE-8 - PDE-11 dalam tisu dan fisiologi kesan penghambatannya belum diketahui.

Pada lelaki yang sihat, tadalafil tidak menyebabkan perubahan ketara pada tekanan darah sistolik dan diastolik (BP) pada kedudukan terlentang dan berdiri, tidak mengubah kadar jantung (HR).

Perkaitan rendah untuk PDE-6 menentukan tidak adanya perubahan dalam pengecaman warna (biru atau hijau) dan kesan tadalafil pada ketajaman penglihatan, ukuran murid, electroretinogram, tekanan intraokular.

Dengan pengambilan Tadalafil-SZ setiap hari, kesan tadalafil yang tidak diingini terhadap morfologi spermatozoa dan motilitasnya belum dapat dipastikan. Penurunan kepekatan sperma rata-rata boleh disebabkan oleh frekuensi ejakulasi yang tinggi. Di samping itu, tidak ada kesan negatif terhadap kepekatan hormon seks yang rata-rata, termasuk hormon testosteron, luteinisasi dan perangsang folikel.

Mengambil Tadalafil-SZ sekali sehari memberikan peningkatan ereksi sekiranya disfungsi ereksi dari semua keparahan.

Inhibisi PDE-5 oleh tadalafil membawa kepada peningkatan kepekatan cGMP bukan hanya pada badan zakar, tetapi juga pada otot licin kelenjar prostat, pundi kencing dan saluran darah yang membekalkan mereka dengan darah. Mengambil ubat untuk hiperplasia prostat jinak (BPH) mendorong kelonggaran otot licin vaskular, menyebabkan peningkatan perfusi darah di organ-organ ini dan penurunan keparahan gejala BPH. Relaksasi otot licin pundi kencing dan kelenjar prostat dapat meningkatkan lagi kesan vaskular.

Farmakokinetik

Setelah mengambil Tadalafil-SZ ke dalam, tadalafil cepat diserap, kepekatan maksimum rata-rata (C _max) dalam plasma dicapai setelah 2 jam. Kelajuan dan tahap penyerapan tidak dipengaruhi oleh pengambilan makanan serentak atau waktu siang (pagi atau petang). Berkenaan dengan masa dan dos, farmakokinetik ubat pada lelaki yang sihat adalah linear. Dalam kisaran 2,5-20 mg tadalafil, AUC (kepekatan plasma total) meningkat sebanding dengan dos. Apabila ubat diambil sekali sehari, kepekatan plasma keseimbangan dicapai dalam 5 hari. Farmakokinetik tadalafil serupa dengan dan tanpa disfungsi ereksi.

Jumlah agihan rata-rata 63 liter.

Pengikatan protein plasma - 94%, dengan gangguan fungsi ginjal, ia tidak berubah. Tadalafil diedarkan dengan baik dalam tisu badan, sehingga 0,000 5% dari dos yang diambil terdapat dalam air mani.

Tadalafil dimetabolisme dengan penyertaan isoenzim CYP3A4. Metabolit peredaran utama, methylcatecholglucuronide, tidak mempunyai kepentingan klinikal, aktivitinya terhadap PDE-5 adalah 13,000 kali lebih rendah daripada tadalafil.

Pada lelaki yang sihat, separuh hayat (T _1/2) rata-rata 17.5 jam, pelepasan rata-rata adalah 2.5 l / j.

Ubat ini dikeluarkan dalam bentuk metabolit yang tidak aktif: melalui usus - sekitar 61%, melalui buah pinggang - sekitar 36% daripada dos.

Lelaki berumur 65 tahun ke atas tidak perlu mengubah rejimen dos.

Dengan kegagalan buah pinggang ringan dengan pelepasan kreatinin (CC) 51-80 ml / min dan kegagalan buah pinggang sederhana dengan CC 31-50 ml / min, pendedahan tadalafil (AUC) meningkat kira-kira 2 kali. Pada pesakit dengan kegagalan ginjal tahap akhir yang menjalani hemodialisis, C _max meningkat sebanyak 41% berbanding sukarelawan yang sihat. Dengan hemodialisis, tadalafil diekskresikan sedikit.

Dengan gangguan hepatik ringan hingga sederhana (kelas A dan B mengikut klasifikasi Child-Pugh), farmakokinetik tadalafil tidak berubah. Dalam gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), disarankan untuk mula mengambil ubat setelah penilaian awal mengenai nisbah risiko-manfaat terapi.

Pada pesakit diabetes mellitus, pemilihan dos tadalafil tidak diperlukan.

Petunjuk untuk digunakan

Penggunaan Tadalafil-SZ ditunjukkan untuk rawatan disfungsi ereksi.

Selain itu, pengambilan tablet pada dos 5 mg ditetapkan kepada pesakit dengan gejala saluran kencing yang lebih rendah dengan hiperplasia prostat jinak, termasuk dengan disfungsi ereksi yang bersamaan.

Kontraindikasi

Mutlak:

• penyakit sistem kardiovaskular: aritmia yang tidak terkawal, angina pectoris tidak stabil, kegagalan jantung kronik kelas II dan lebih tinggi mengikut klasifikasi NYHA (Persatuan Jantung New York) dalam enam bulan terakhir, serangan angina pectoris semasa persetubuhan, hipotensi arteri (BP di bawah 90/50 mm Hg), hipertensi arteri yang tidak terkawal, infark miokard dalam tiga bulan terakhir, strok iskemia dalam enam bulan terakhir;
• penggunaan dana secara serentak yang mengandungi sebarang nitrat organik;
• terapi bersamaan dengan perencat PDE-5 lain atau agen terapi disfungsi ereksi, doxazosin, perangsang guanylate cyclase (termasuk riociguat);
• kegagalan buah pinggang kronik dengan CC kurang daripada 30 ml / min;
• kehilangan penglihatan akibat neuropati optik iskemia anterior bukan arteri (NAPION), termasuk semasa mengambil perencat PDE-5;
• intoleransi laktosa, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, kekurangan laktase;
• umur sehingga 18 tahun;
• hipersensitiviti terhadap komponen ubat.

Penjagaan harus diambil semasa menetapkan Tadalafil-SZ kepada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh), kecenderungan untuk priapisme (anemia sel sabit, leukemia, multiple myeloma), kecacatan anatomi zakar (penyakit Peyronie, kelengkungan sudut, cavernous fibrosis), dengan terapi bersamaan dengan penyekat alpha ₁ -adrenergik, ubat antihipertensi, ritonavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, clarithromycin, eritromisin dan perencat lain isoenzim CYP3A4 (termasuk penggunaan jus limau gedang, 5).

Tadalafil-SZ, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Tadalafil-SZ diambil secara lisan, tanpa mengira pengambilan makanan.

Doktor menetapkan ubat tersebut dan menentukan taktik rawatan berdasarkan hasil pemeriksaan perubatan yang sesuai, termasuk mengenal pasti potensi penyebab utama disfungsi ereksi.

Dos Tadalafil-SZ yang disyorkan:

• disfungsi ereksi: lelaki dengan aktiviti seksual lebih dari 2 kali dalam masa 7 hari - 5 mg sekali sehari, setiap hari, selalu pada masa yang sama. Dengan mengambil kira kepekaan individu, dos harian dapat dikurangkan menjadi 2.5 mg. Lelaki dengan aktiviti seksual kurang dari 2 kali dalam masa 7 hari - 20 mg sejurus sebelum persetubuhan. Dos harian maksimum ialah 20 mg;
• hiperplasia prostat jinak, termasuk dengan disfungsi ereksi: 5 mg sekali sehari, selalu pada masa yang sama, tidak kira masa aktiviti seksual. Doktor menetapkan tempoh rawatan secara individu.

Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (CC dari 31 hingga 80 ml / min), penyesuaian dos Tadalafil-SZ tidak diperlukan.

Kesan sampingan

Kejadian buruk dari sistem dan organ (dikelaskan seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - ≥ 1/100 dan <1/10, jarang - ≥ 1/1000 dan <1/100, jarang - ≥ 1/10 000 dan <1/1000, sangat jarang - <1/10 000, termasuk kes terpencil):

• dari saluran gastrousus: sering - dispepsia; jarang - loya, sakit perut, muntah, refluks gastroesofagus, berumur 65 tahun ke atas - cirit-birit;
• dari sistem saraf: sering - sakit kepala; jarang - pening; jarang - migrain, pingsan, serangan iskemia sementara, amnesia sementara, sawan epilepsi, strok (termasuk gangguan pendarahan akut peredaran serebrum);
• dari jantung: jarang - takikardia, berdebar-debar; jarang - angina tidak stabil, aritmia ventrikel, infark miokard;
• dari sisi kapal: sering - pembilasan muka; jarang - menurunkan tekanan darah (lebih kerap berlatarbelakangkan pemberian ubat antihipertensi secara serentak), peningkatan tekanan darah;
• pada bahagian organ penglihatan: jarang - rasa sakit pada bola mata, penglihatan kabur; jarang - bengkak kelopak mata, bidang penglihatan terganggu, hiperemia konjungtiva, penyumbatan saluran retina, NAPION
• dari organ pendengaran dan gangguan labirin: jarang - berdering di telinga; jarang - kehilangan pendengaran secara tiba-tiba;
• dari sistem pernafasan, organ dada dan mediastinal: selalunya - kesesakan hidung; jarang - mimisan, sesak nafas;
• reaksi dermatologi: jarang - ruam; jarang - hiperhidrosis (berpeluh berlebihan), urtikaria, dermatitis pengelupasan, sindrom Stevens-Johnson;
• dari sistem imun: jarang - reaksi hipersensitiviti; jarang - angioedema;
• dari sistem muskuloskeletal dan tisu penghubung: selalunya - myalgia, sakit di bahagian belakang dan / atau kaki;
• dari kemaluan dan kelenjar susu: jarang - ereksi yang berpanjangan; jarang - hematospermia, pendarahan dari zakar, priapism;
• dari sistem kencing: jarang - hematuria;
• gangguan umum: jarang - keletihan, edema periferal, sakit dada; jarang - edema muka, kematian jantung secara tiba-tiba.

Overdosis

Gejala: berlakunya kesan kesan yang tidak diingini dari penggunaan Tadalafil-SZ dalam dos biasa.

Rawatan: pelantikan terapi simptomatik. Hemodialisis tidak berkesan.

arahan khas

Terhadap latar belakang penggunaan Tadalafil-SZ, fenomena yang tidak diingini seperti sakit kepala, dispepsia, sakit belakang dan mialgia paling kerap berlaku.

Disfungsi ereksi tidak boleh dirawat pada lelaki dengan penyakit kardiovaskular, di mana aktiviti seksual dikaitkan dengan potensi risiko.

Semasa merawat dengan tadalafil, priapism mungkin berlaku. Oleh itu, pesakit harus diberitahu bahawa jika ereksi berterusan selama 4 jam atau lebih, perlu segera mendapatkan bantuan perubatan untuk mengelakkan kerosakan pada tisu zakar dan timbulnya mati pucuk yang tidak dapat dipulihkan.

Semasa menetapkan Tadalafil-SZ kepada pesakit dengan penyakit kardiovaskular, doktor harus berhati-hati menilai tahap penurunan tekanan darah yang diharapkan akibat kesan vasodilating sistemik ubat.

Keberkesanan Tadalafil-SZ pada lelaki yang telah menjalani prostatektomi atau pembedahan saraf radikal pada organ pelvis belum dapat dipastikan.

Untuk mengesahkan diagnosis hiperplasia prostat jinak, pesakit perlu menjalani pemeriksaan yang tidak termasuk kanser prostat.

Pesakit harus dimaklumkan mengenai kemungkinan kehilangan penglihatan secara tiba-tiba dan perlunya berhenti mengambil Tadalafil-SZ dan berjumpa doktor dalam kes ini. Perlu diingat bahawa pesakit yang telah menjalani NAPION mempunyai risiko yang lebih tinggi untuk berulang.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama penggunaan Tadalafil-SZ, disarankan untuk berhati-hati ketika memandu dan melakukan aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan perhatian dan reaksi psikomotorik yang tinggi.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tadalafil-SZ tidak dimaksudkan untuk digunakan pada wanita.

Penggunaan pediatrik

Tadalafil-SZ dikontraindikasikan pada pesakit di bawah usia 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Pada kegagalan buah pinggang yang teruk (CC kurang dari 30 ml / min) dan pesakit yang menjalani hemodialisis, penggunaan Tadalafil-SZ adalah kontraindikasi.

Dengan kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana (CC dari 31 hingga 80 ml / min), penyesuaian dos tidak diperlukan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Tablet Tadalafil-SZ harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh).

Gunakan pada orang tua

Tidak diperlukan penyesuaian dos untuk lelaki berusia lebih dari 65 tahun.

Interaksi dadah

• ketoconazole (perencat selektif isoenzim CYP3A4): dalam dos harian 400 atau 200 mg menyebabkan peningkatan pendedahan dos tunggal tadalafil sebanyak 312 atau 107% dan C _max sebanyak 22 atau 15%, masing-masing, dibandingkan dengan AUC dan C _max tadalafil dengan monoterapi;
• ritonavir (perencat isoenzim CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 dan CYP2D6): dalam dos harian 400 mg meningkatkan AUC dos tunggal tadalafil sebanyak 124%;
• clarithromycin, eritromisin, itraconazole, jus limau gedang (perencat isoenzim CYP3A4), perencat protease HIV (virus imunodefisiensi manusia) (termasuk saquinavir): boleh meningkatkan kepekatan tadalafil dalam plasma darah;
• rifampicin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine (pemicu isoenzim CYP3A4): boleh menyebabkan penurunan kepekatan tadalafil dalam plasma darah;
• magnesium hidroksida, aluminium hidroksida: mengurangkan kadar penyerapan tadalafil, tanpa mempengaruhi AUC ubat;
• nizatidine (blocker H ₂ -histamine reseptor): peningkatan dalam keasidan gastrik semasa mengambil ia tidak menjejaskan farmakokinetik tadalafil;
• sediaan nitrat: kesan hipotensi nitrat meningkat;
• ubat-ubatan, metabolisme yang berlaku dengan penyertaan sitokrom P ₄₅₀: tadalafil tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap pembersihannya;
• warfarin: apabila diambil secara serentak dengan tadalafil, perubahan klinikal yang signifikan dalam tindakan warfarin pada masa prothrombin tidak diperhatikan, tidak ada kesan pada AUC dari R- atau S-isomer warfarin;
• Asid asetilsalisilat: tadalafil tidak mempunyai kesan terhadap jangka masa pendarahan yang disebabkan oleh pengambilan asid asetilsalisilat;
• ubat antihipertensi: adalah mungkin untuk meningkatkan tindakannya;
• riociguat: menyebabkan peningkatan yang signifikan secara klinikal dalam kesan hipotensi perencat PDE-5;
• doxazosin (dalam dos harian 4-8 mg): meningkatkan kesan hipotensi;
• tamsulosin (penyekat alpha _1A- adrenergik selektif): tidak dijangka penurunan tekanan darah yang ketara;
• etinilestradiol, terbutaline: ketersediaan bio mereka meningkat;
• etanol: perubahan kepekatan tadalafil dan alkohol tidak berlaku, dalam beberapa kes, perkembangan hipotensi ortostatik, pening postur adalah mungkin;
• theophylline: tidak ada perubahan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik atau farmakodinamiknya.

Di samping itu, menurut hasil penyelidikan, tadalafil tidak mendorong atau menghalang isoenzim CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1.

Analog

Analog Tadalafil-SZ adalah: Cialis, Viagra, Cialis Forte, Cialis Soft, Viasan-LF, Yohimbine hydrochloride, Vizarsin, Tornetis, Verona, Dynamico, Zidena, Railis, Impaza, Sirbida, Maxigra, Silafil, Sildena Strong dan Olmax Strong.

Terma dan syarat penyimpanan

Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Tadalafil-SZ

Ulasan mengenai Tadalafil-SZ adalah positif. Pesakit menunjukkan keberkesanan ubat. Sebagai tambahan, jika dibandingkan dengan produk serupa, ubat tersebut mempunyai harga yang berpatutan, yang merupakan kelebihannya yang ketara.

Harga untuk Tadalafil-SZ di farmasi

Harga Tadalafil-SZ untuk pakej yang mengandungi 8 tablet 20 mg setiap satu boleh berkisar antara 1,347 rubel.

Tadalafil-SZ: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tadalafil-SZ 20 mg tablet bersalut filem 1 pc. 52 RUB Beli

Tadalafil-SZ 20 mg tablet bersalut filem 4 pcs. 259 r Beli

Tablet Tadalafil-SZ p.o. 20mg 4 biji. 348 r Beli

Tadalafil-SZ 20 mg tablet bersalut filem 8 pcs. 442 r Beli

Tablet Tadalafil-SZ p.o. 20mg 8 biji. 555 RUB Beli

Tadalafil-SZ 5 mg tablet bersalut filem 30 pcs. 588 r Beli

Tadalafil-SZ 5 mg tablet bersalut filem 28 pcs. 601 RUB Beli

Tablet Tadalafil-SZ p.o. 5mg 28 biji. RUB 609 Beli

Tablet Tadalafil-SZ p.o. 5mg 30 biji. 645 RUB Beli

Tadalafil-SZ 20 mg tablet bersalut filem 10 pcs. 787 r Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!