Toviaz
Toviaz: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Toviaz
Kod ATX: G04BD11
Bahan aktif: fesoterodine (Fesoterodine)
Pengeluar: AESICA Pharmaceuticals, GmbH (Eisica Pharmaceuticals, GmbH) (Jerman)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07
Harga di farmasi: dari 689 rubel.
Beli
Toviasis - Antagonis M-antikolinergik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos - tablet tindakan berpanjangan, dilapisi filem: bujur, biconvex; pada dos 4 mg - biru muda, dengan ukiran "FS" di satu sisi; pada dos 8 mg - biru, dengan ukiran "FT" di satu sisi; keratan rentas menunjukkan inti putih (7 keping dalam lepuh, dalam kotak kadbod 2, 3 atau 8 lepuh dan arahan penggunaan Toviaz).
Komposisi 1 tablet:
- bahan aktif: fesoterodine fumarate - 4 atau 8 mg;
- komponen tambahan: selaktosa-100, glyceryl dibehenate atau glyceryl tribegenate, hypromellose (methocel K4M), hypromellose (methocel K100), talc, xylitol;
- lapisan filem: dos 4 mg - Opadray biru muda II 85G20426 (titanium dioksida, polivinil alkohol, talc, macrogol-3350, lesitin soya, pernis aluminium carigo indigo); dos 8 mg - Opadry blue II 85G20427 (titanium dioksida, lesitin kedelai, macrogol-3350, polivinil alkohol, talc, pernis aluminium carigo indigo).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Fesoterodine adalah antagonis reseptor muskarinik yang kompetitif. Setelah berada di dalam badan, hidrolisis dengan cepat dan intensif oleh esterase plasma tidak spesifik kepada turunan 5-hidroksimetil, yang merupakan metabolit aktif farmakologi utama yang menentukan aktiviti fesoterodine.
Ubat ini mengurangkan jumlah kencing dan episod inkontinensia, dan juga meningkatkan jumlah purata semasa membuang air kecil.
Pengaktifan reseptor m-kolinergik parasympatetik postganglionik otot licin pundi kencing menyebabkan detrusor berkontraksi. Fesoterodine menghalang reseptor ini dalam pundi kencing. Diandaikan bahawa mekanisme tindakan inilah yang menyebabkan perkembangan kesan farmakologi yang sesuai.
Dalam dos terapeutik, fesoterodine meningkatkan jumlah pundi kencing pada saat penguncupan detrusor pertama, dan juga membantu meningkatkan kapasiti pundi kencing. Kesan ini berkadar dengan dos Toviaz.
Toviasis tidak mempengaruhi selang QT pada elektrokardiogram.
Farmakokinetik
Oleh kerana fesoterodine menjalani hidrolisis cepat dan kuat oleh esterase bukan spesifik, ia tidak dikesan dalam plasma darah.
Ketersediaan bio metabolit aktif adalah 52%. Setelah mengambil Toviaz dalam (tunggal atau berganda) dalam julat dos 4-28 mg, kepekatan plasma turunan 5-hidroksimetil meningkat sebanding dengan dos. Kepekatan plasma maksimum (C max) dicapai setelah kira-kira 5 jam. Kepekatan terapeutik dicapai selepas dos pertama ubat. Fesoterodine tidak terkumpul di dalam badan dengan dos berulang.
Hubungan dengan protein plasma (terutamanya albumin dan glikoprotein alpha 1- asid) metabolit aktif adalah sekitar 50%.
Selepas hidrolisis fesoterodine, metabolit aktif dimetabolismekan lagi di hati dengan penyertaan isoenzim CYP2D6 dan CYP3A4 kepada metabolit karboksy-N-desisopropylated, N-desisopropylated dan carboxylated, yang tidak mempunyai aktiviti antimuscarinic yang signifikan.
Nilai rata-rata C max dan AUC (kawasan di bawah kurva masa konsentrasi) metabolit aktif adalah kira-kira 1.7 dan 2.1 kali lebih tinggi pada pesakit yang metabolisme lambat isoenzim CYP2D6, dibandingkan dengan metabolisme cepat.
Ubat ini diekskresikan terutamanya (sekitar 70%) melalui buah pinggang: metabolit aktif - 16%, metabolit karboksi-N-desisopropilasi - 18%, metabolit karboksilat - 34%, metabolit N-desisopropilasi - 1%. Kira-kira 7% diekskresikan melalui usus.
Separuh hayat terakhir (T ½) metabolit aktif adalah sekitar 7 jam.
Farmakokinetik Toviaz dalam kes khas:
- usia tua dan jantina: perubahan parameter farmakokinetik bergantung pada usia dan jantina pesakit belum dikenal pasti, jadi tidak perlu penyesuaian dos;
- usia kanak-kanak: kesan ubat pada kanak-kanak belum dikaji;
- fungsi hati: sekiranya berlaku pelanggaran tahap keparahan sederhana (kelas B mengikut klasifikasi Child-Pugh), C max meningkat 1.4 kali, AUC meningkat 2.1 kali. Farmakokinetik ubat dalam kegagalan hepatik yang teruk belum dipelajari;
- fungsi ginjal: sekiranya berlaku gangguan ringan dan sederhana [pelepasan kreatinin (CC) 30-80 ml / min] 1.5 kali peningkatan Cmax, 1.8 kali - AUC, dengan gangguan teruk (CC <30 ml / min) petunjuk yang sama masing-masing meningkat sebanyak 2 dan 2,3 kali.
Petunjuk untuk digunakan
Toviasis bertujuan untuk rawatan simptomatik sindrom pundi kencing yang terlalu aktif, yang ditunjukkan dengan kerap membuang air kecil dan / atau keinginan untuk membuang air kecil, dan / atau mendesak untuk membuang air kecil.
Kontraindikasi
Mutlak:
- keadaan disertai dengan pengekalan kencing;
- myasthenia gravis;
- gangguan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child-Pugh);
- megacolon toksik;
- kolitis ulseratif;
- penyakit saluran gastrousus, disertai dengan pengosongan isi perut yang tertunda;
- intoleransi galaktosa, kekurangan laktase, malabsorpsi glukosa-galaktosa;
- glaukoma penutupan sudut yang tidak terkawal;
- umur sehingga 18 tahun;
- penyusuan (atau penyusuan susu ibu harus terganggu);
- kehamilan (tidak ada data mengenai keselamatan dan keberkesanan; dalam kes-kes yang luar biasa, doktor boleh memutuskan untuk menetapkan Toviaz semasa kehamilan, tetapi hanya jika benar-benar diperlukan, apabila manfaat kepada ibu melebihi risiko yang mungkin timbul pada janin);
- pemberian bersamaan perencat kuat isoenzim CYP3A4 atau fesoterodine pada pesakit dengan gangguan buah pinggang / hepatik yang sederhana hingga teruk;
- hipersensitiviti terhadap kacang soya, kacang tanah, sebarang komponen ubat.
Relatif (tablet Toviaz harus digunakan dengan berhati-hati):
- disfungsi hati / buah pinggang;
- penurunan pergerakan gastrousus (contohnya, dengan sembelit yang teruk);
- refluks gastroesophageal;
- penyakit obstruktif saluran gastrousus (contohnya, stenosis pilorik);
- penyakit obstruktif sistem kencing yang menyebabkan pengekalan kencing (contohnya, hiperplasia prostat jinak);
- glaukoma penutupan sudut terkawal;
- neuropati;
- patologi jantung seperti aritmia, iskemia miokard, kegagalan jantung kronik;
- keadaan yang disertai dengan risiko pemanjangan selang QT, misalnya, hipokalemia, bradikardia, penggunaan ubat gabungan yang dapat memanjangkan selang QT;
- Mengambil ubat yang boleh menyebabkan atau memperhebat manifestasi esofagitis (contohnya, bifosfonat oral);
- penggunaan serentak perencat kuat isoenzim CYP2D6;
- penggunaan bersama perencat isoenzim CYP3A4 aktiviti sederhana dan tinggi pada pesakit dengan gangguan fungsi ginjal / hepatik.
Toviaz, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Toviaz harus diambil secara oral, ditelan keseluruhan dan dibasuh dengan jumlah cecair yang mencukupi. Waktu makan tidak menjadi masalah.
Dos permulaan yang disyorkan ialah 4 mg sekali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan menjadi 8 mg (dos harian maksimum).
Kesan terapi sepenuhnya berkembang antara minggu ke-2 dan ke-8 rawatan, oleh itu, keberkesanan terapi disarankan untuk dinilai setelah 8 minggu penggunaan ubat secara berkala.
Pembetulan rejimen dos
Dengan gabungan penggunaan perencat kuat isoenzim CYP3A4, dos harian Toviaz untuk pesakit dengan fungsi ginjal dan hati yang normal tidak boleh melebihi 4 mg sekali sehari. Apabila perencat sederhana isoenzim ini ditetapkan, tindak balas terhadap terapi dan toleransi ubat dinilai secara individu.
Dos Toviaz harian yang disyorkan untuk pesakit dengan fungsi buah pinggang yang terganggu:
- CC 50-80 ml / min: 4-8 * mg, dengan penggunaan perencat sederhana CYP3A4 - 4 mg, perencat kuat CYP3A4 - pelantikan Toviaz harus dielakkan;
- CC 30-50 ml / min: 4-8 * mg, dengan penggunaan perencat sederhana CYP3A4 - 4 mg, perencat kuat CYP3A4 - pelantikan Toviaz adalah kontraindikasi;
- CC <30 ml / min: 4 mg, dengan penggunaan perencat sederhana CYP3A4 - pelantikan Toviaz harus dielakkan, perencat kuat CYP3A4 - penggunaan Toviaz adalah kontraindikasi.
Dos Toviaz harian yang disyorkan untuk pesakit dengan fungsi hati yang terganggu:
- kelas A mengikut klasifikasi Child-Pugh: 4-8 * mg, dengan penggunaan perencat sederhana CYP3A4 - 4 mg, perencat kuat CYP3A4 - pelantikan Toviaz harus dielakkan;
- kelas B mengikut klasifikasi Child-Pugh: 4 mg, dengan penggunaan perencat CYP3A4 sederhana - pelantikan Toviaz harus dielakkan, perencat CYP3A4 yang kuat - penggunaan Toviaz adalah kontraindikasi;
- Child-Pugh kelas C: Toviasis dikontraindikasikan.
* Perlu berhati-hati ketika meningkatkan dos hingga 8 mg.
Kesan sampingan
Kesan sampingan yang dijelaskan di bawah dikelaskan mengikut kekerapan kejadian seperti berikut: sangat kerap - ≥ 1/10, sering - dari ≥ 1/100 hingga <1/10, jarang - dari ≥ 1/1000 hingga <1/100, jarang - dari ≥ 1 / 10,000 hingga <1/1000:
- dari saluran gastrousus: sangat kerap - kekeringan mukosa mulut; kerap - kembung perut, sakit perut, sembelit, cirit-birit, mual, dispepsia; jarang - ketidakselesaan perut, refluks gastroesofagus;
- dari sistem kencing: sering - disuria; jarang - permulaan kencing yang sukar, pengekalan kencing (termasuk gangguan kencing, rasa pengosongan pundi kencing tidak lengkap);
- pada bahagian organ pendengaran dan keseimbangan: jarang - vertigo;
- pada bahagian organ penglihatan: sering - mata kering; jarang - penglihatan kabur;
- dari sistem saraf: sering - sakit kepala, insomnia, pening; jarang - mengantuk, keletihan, penyimpangan rasa; jarang - kekeliruan kesedaran;
- pada bahagian sistem kardiovaskular: jarang - berdebar-debar, takikardia;
- dari sistem pernafasan: selalunya - tekak kering; jarang - kekeringan selaput lendir rongga hidung, batuk, sakit pada laring dan faring;
- pada bahagian kulit dan tisu subkutan: jarang - gatal, kulit kering, ruam kulit; jarang - urtikaria, angioedema;
- yang lain: jarang - jangkitan saluran kencing, peningkatan aktiviti gamma-glutamyl transpeptidase (GGTP) dan alanine aminotransferase (ALT) (peningkatan aktiviti enzim di hati semasa mengambil fesoterodine dalam ujian klinikal direkodkan dengan frekuensi yang sama seperti pada kumpulan plasebo).
Overdosis
Dengan overdosis fesoterodine, seperti M-antikolinergik lain, kesan antikolinergik yang teruk mungkin timbul. Dalam kajian klinikal, keselamatan ubat telah disahkan apabila digunakan dalam dos harian hingga 28 mg.
Sekiranya mengambil dos Toviaz yang berlebihan, lavage gastrik, pengambilan arang aktif, terapi simptomatik, pembetulan selang QT, pemantauan elektrokardiogram adalah disyorkan.
Untuk kesan antikolinergik pusat yang teruk (contohnya, pergolakan atau halusinasi teruk), physostigmine ditunjukkan. Dengan pergolakan dan kejang yang ketara, benzodiazepin diresepkan, untuk takikardia, beta-blocker, dan untuk mydriasis, titisan mata yang mengandungi pilocarpine. Sekiranya berlaku kegagalan pernafasan, pengudaraan paru-paru buatan dilakukan, dengan pengekalan kencing - kateterisasi pundi kencing.
arahan khas
Sebelum pelantikan Toviaz, pemeriksaan harus dilakukan untuk mengecualikan penyebab organik dari gejala tersebut. Juga perlu untuk menilai kemungkinan penyebab kencing yang kerap (contohnya, penyakit buah pinggang atau terapi untuk kegagalan jantung). Sekiranya jangkitan saluran kencing dikesan, terapi antibiotik yang sesuai dilakukan.
Dilaporkan tentang perkembangan angioedema selama penggunaan fesoterodine, termasuk segera setelah mengambil dosis pertama. Dalam kes ini, Toviaz dibatalkan dan rawatan yang sesuai dijalankan.
Keberkesanan dan keselamatan Toviasis dalam overaktiviti detrusor neurogenik belum dapat dipastikan.
Semasa rawatan, perlu memantau keadaan pesakit untuk perkembangan kesan antikolinergik dari sistem saraf pusat, terutama pada tahap awal terapi dan selama tempoh peningkatan dos. Apabila kesan seperti itu muncul, pengurangan dos Toviaz atau pembatalan lengkapnya diperlukan.
Pesakit dengan penyempitan saluran pundi kencing yang signifikan secara klinikal mempunyai risiko peningkatan kencing.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Oleh kerana kemungkinan kesan sampingan yang dapat mengurangkan kadar tindak balas dan mempengaruhi konsentrasi (misalnya, pening, mengantuk, penurunan kejelasan persepsi visual), disarankan untuk memerhatikan langkah berjaga-jaga semasa mengambil Toviaz.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian klinikal yang mencukupi dan terkawal mengenai penggunaan fesoterodine pada wanita hamil dan menyusui belum dijalankan. Toviasis dikontraindikasikan semasa kehamilan, kecuali dalam kes mendesak, ketika pesakit sangat memerlukan terapi fesoterodine, dan manfaat rawatan yang diharapkan pasti melebihi potensi risiko.
Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan fesoterodine dalam susu ibu, jadi anda harus berhenti mengambil Toviaz atau berhenti menyusu.
Penggunaan pediatrik
Toviaz dikontraindikasikan pada kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Perhatian harus diberikan semasa merawat pesakit dengan fungsi ginjal yang terganggu dengan ubat tersebut.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kerosakan hati yang teruk (kelas C mengikut klasifikasi Child - Pugh) adalah kontraindikasi terhadap pelantikan Toviasis, kerana farmakokinetik fesoterodine dalam kategori pesakit ini belum dipelajari.
Berhati-hati harus dilakukan pada gangguan hepatik ringan hingga sederhana (Child-Pugh gred A dan B).
Gunakan pada orang tua
Perubahan parameter farmakokinetik pada pesakit tua belum dikenal pasti, oleh itu, pembetulan rejimen dos Toviaz tidak diperlukan.
Interaksi dadah
Penggunaan gabungan M-antikolinergik lain (misalnya, antidepresan trisiklik, amantadine, beberapa neuroleptik) dikaitkan dengan peningkatan kesan terapeutik dan peningkatan risiko terkena reaksi buruk, khususnya, kekeringan mukosa mulut, sembelit, pengekalan kencing, mengantuk. Semasa menggunakannya secara serentak, penjagaan khas diperlukan.
Fesoterodine mampu mengurangkan kesan ubat-ubatan yang merangsang motilitas gastrointestinal, termasuk metoclopramide.
Pada kepekatan terapeutik, metabolit aktif fesoterodine tidak menghalang aktiviti isoenzim CYP1A2, ZA4, 2D6, 2E1, 2C9, 2C8, 2C19 dan 2B6. Tidak mendorong aktiviti isoenzim CYP1A2, ZA4, 2C9, 2B6 dan 2C19. Oleh itu, diharapkan kesan Toviaz terhadap pembersihan ubat yang dimetabolisme dengan penyertaan enzim yang disenaraikan tidak signifikan.
C max dan AUC fesoterodine dinaikkan oleh perencat kuat isoenzim CYP3A4, seperti ritonavir (dan semua rejimen antiretroviral inhibitor protease yang ditingkatkan ritonavir), clarithromycin, ketoconazole, nelfinavir, itraconazole, indinavir, nefakiravir, nefakiravir, nefakiravin Dengan penggunaan serentak, dos maksimum Toviaz harian tidak boleh melebihi 4 mg.
Belum ada kajian mengenai kesan perencat isoenzim CYP3A4 yang cukup aktif seperti verapamil, diltiazem, aprepitant, fosamprenavir, amprenavir, fluconazole, eritromisin, dan jus limau gedang pada farmakokinetik fesoterodine. Walau bagaimanapun, diharapkan dengan penggunaan serentak, akan ada peningkatan metabolit aktif fesoterodine, walaupun pada tahap yang lebih rendah daripada ketika menggunakan perencat kuat isoenzim CYP3A4.
C max dan AUC fesoterodine mengurangkan pemicu kuat isoenzim CYP3A4, seperti rifampisin, fenitoin, fenobarbital, karbamazepin, sediaan St. John's wort. Perjanjian serentak mereka tidak digalakkan.
Perencat kuat isoenzim CYP2D6 dapat meningkatkan pendedahan dan risiko mengembangkan kesan sampingan fesoterodine. Dengan penggunaan serentak, mungkin perlu mengurangkan dos harian Toviaz menjadi 4 mg.
Fesoterodine tidak mengubah kepekatan plasma komponen kontraseptif oral gabungan yang mengandungi levonorgestrel dan ethinyl estradiol, dan tidak mengganggu penindasan ovulasi yang disebabkan olehnya.
Analog
Analog Toviaz adalah: Avisan, Vesikar, Driptan, Novitropan, Roliten, Spazmex, Spazmolit, Urotol, Uroflex, Enablex.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang kering dan gelap pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Toviaz
Tidak ada ulasan mengenai Toviaz di laman web dan forum perubatan khusus, jadi hari ini tidak ada cara untuk menilai tahap keberkesanan dan keselamatan ubat dari sudut pandangan pengguna.
Harga Toviaz di farmasi
Harga Toviaz bergantung pada dos ubat, wilayah penjualannya dan rangkaian farmasi. Kos anggaran satu paket (28 keping.) Tablet pelepasan berpanjangan dalam dos 4 mg adalah 648-770 rubel, dalam dos 8 mg - 948-1190 rubel.
Toviaz: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Toviaz 4 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 pcs. 689 r Beli |
|
Toviaz 8 mg tablet pelepasan berpanjangan 28 pcs. 896 r Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
