Primidon
Primidone: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Aplikasi kehamilan dan penyusuan
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Gangguan fungsi buah pinggang
- 12. fungsi hati yang tidak normal
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Primidone
Kod ATX: N03AA03
Bahan aktif: primidone (Primidone)
Pengeluar: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-28-11
Primidone adalah ubat antiepileptik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk tablet: silinder rata, putih, serong; tablet dengan dos 0.25 g berisiko (10 pcs dalam lepuh, dalam bundle kadbod 1, 2, 3, 4 atau 5 lepuh; 10, 20, 30, 40 atau 50 pcs. dalam balang kaca gelap, dalam kotak kadbod 1 tin dan arahan untuk penggunaan Primidon).
Komposisi untuk 1 tablet:
- bahan aktif: primidone (hexamidine) - 0.125 g atau 0.25 g;
- komponen tambahan: natrium pati glikolat, asid kalsium stearat, pati kentang, jenis polyvinylpyrrolidone "Kollidon 90F".
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Dari segi struktur kimia, hexamidine hampir dengan fenobarbital, tetapi kesan antikonvulsannya lebih ketara. Tidak seperti fenobarbital, Primidone tidak menyebabkan kesan hipnotik yang jelas dan kesan kemurungan pada sistem saraf pusat (sistem saraf pusat).
Mekanisme tindakan ubat ini dikaitkan dengan penindasan transmisi kegembiraan saraf dari jalur segmental dan piramidal ke neuron motor yang terletak di saraf tunjang.
Farmakokinetik
Penyerapan heksamidin selepas pemberian oral cepat dan hampir selesai. Kepekatan maksimum dalam plasma darah diperhatikan setelah kira-kira jam 3. Ketersediaan bio lebih dari 90%, isipadu pengedaran adalah dari 0,64 hingga 0,86 l / kg.
Menjalani metabolisme hepatik dengan pembentukan dua metabolit aktif - FEMA (phenylethylmalonamide) dan phenobarbital. Kira-kira 20% primidone dan 50% phenobarbital mengikat protein plasma. Perkaitan FEMA dengan protein plasma tidak signifikan.
Hexamidine dan metabolitnya dalam jumlah yang cukup besar meresap ke dalam susu ibu (kepekatan purata dalam susu wanita yang menyusu adalah 75% dari kepekatan plasma yang stabil). Waktu paruh untuk primidone adalah 3–23 jam, untuk FEMA - 10–25 jam dan untuk phenobarbital - 75–126 jam. Bahagian utama dari dos yang diambil diekskresikan oleh buah pinggang dalam bentuk primidone (sekitar 64%), sekitar 6.6% ubat diekskresikan dalam bentuk FEMA dan 5.1% dalam bentuk fenobarbital.
Petunjuk untuk digunakan
Primidone digunakan untuk kejang dan epilepsi kejang yang besar. Pada pesakit dengan serangan abortif ringan dan kesetaraan mental, ubat ini kurang berkesan. Ia tidak memberi kesan kekal pada pesakit dengan bentuk yang kecil, tetapi dalam beberapa kes beberapa kesan terapi diperhatikan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang yang teruk;
- kegagalan hati yang teruk;
- penyakit sistem hematopoietik (leukopenia, anemia);
- porfiria berselang-seli akut;
- tempoh kehamilan dan penyusuan;
- kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
- hipersensitiviti terhadap bahan utama atau tambahan ubat.
Relatif (Primidone digunakan dengan berhati-hati):
- gangguan fungsi buah pinggang dan / atau hati;
- gangguan fungsi pernafasan;
- kanak-kanak berumur lebih dari 3 tahun ke atas (kemungkinan kegembiraan motor dan paradoks).
Primidone, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Tablet Primidon diambil secara oral, selepas makan.
Rawatan biasanya dibuat secara individu. Sebilangan pesakit dengan epilepsi mungkin memerlukan monoterapi primidone, sementara yang lain memerlukan terapi antikonvulsan gabungan.
Ubat ini biasanya diresepkan dua kali sehari. Dos awal ialah 0.125 g sekali pada waktu malam. Kemudian setiap 3 hari dos meningkat sebanyak 0.125 g sehingga jumlah dos harian adalah 0.5 g (0.25 g dua kali sehari). Pada masa akan datang, dos ubat terus meningkat setiap 3 hari sebanyak 0.25 g pada kanak-kanak berumur lebih dari 9 tahun dan orang dewasa dan sebanyak 0.125 g pada kanak-kanak berusia 3-9 tahun. Dos dinaikkan sehingga kawalan kejang atau dos maksimum yang ditoleransi dicapai. Untuk kanak-kanak berumur lebih dari 9 tahun dan orang dewasa, dos Primidone maksimum yang ditoleransi ialah 1.5 g sehari, untuk kanak-kanak berumur 3-9 tahun - 1 g sehari.
Purata dos penyelenggaraan ubat:
- kanak-kanak berumur 3-6 tahun - 0,5-0,75 g sehari;
- kanak-kanak berumur 6-9 tahun - 0,75-1 g sehari;
- kanak-kanak berumur lebih dari 9 tahun dan dewasa - 0,75-1,5 g sehari.
Dos harian Primidone biasanya dibahagikan kepada dua bahagian yang sama dan diminum dua kali sehari (pagi dan petang).
Bagi sebilangan pesakit, semasa tempoh kejang berlaku lebih kerap, disarankan untuk meningkatkan dos tunggal. Contohnya, jika kejang muncul pada waktu malam, berikan semua atau sebahagian besar dos harian pada waktu malam. Sekiranya kejang berlaku kerana tempoh atau keadaan tertentu (contohnya, dengan pendarahan haid), peningkatan kecil dalam dos harian dalam tempoh ini boleh sangat bermanfaat.
Kesan sampingan
Pada permulaan rawatan dengan Primidone, reaksi buruk ubat yang paling biasa termasuk mengantuk, sakit kepala, mual, apatis, pening dan ataksia. Fenomena ini biasanya hilang dengan sendirinya.
Semasa penggunaan ubat, terutamanya dengan terapi yang berpanjangan, kesan sampingan yang tidak diingini dari sistem dan organ berikut adalah mungkin:
- sistem pencernaan: kerap - loya; jarang - muntah;
- sistem hepatobiliari: jarang - peningkatan aktiviti enzim hepatik;
- sistem saraf pusat dan periferi: selalunya - gangguan visual, apatis, nystagmus, kegelisahan, ataksia; jarang, reaksi psikotik dan gangguan keperibadian;
- sistem muskuloskeletal: selalunya - osteomalacia, arthralgia; kes terpencil - kontraktur Dupuytren (fibromatosis palmar);
- sistem limfa dan darah: jarang - gangguan darah, B 12 - anemia kekurangan, limfositosis, leukopenia;
- kulit dan lemak subkutan: jarang - campak, demam merah dan ruam makulopapular; jarang - nekrolisis epidermis toksik, dermatitis pengelupasan, sindrom lupus, sindrom Stevens-Johnson;
- reaksi lain: sering - mengantuk; jarang - pening, sakit kepala, kekurangan asid folik, pergantungan ubat.
Overdosis
Sekiranya Primidone berlebihan, pesakit mungkin merasa loya dan pening, dia mengalami ataksia dan kemurungan sistem saraf pusat (termasuk kehilangan kesedaran dan ataksia). Dalam kes yang teruk, kemurungan pernafasan dan koma mungkin berlaku. Salah satu tanda diagnostik overdosis ubat adalah kristaluria.
Perut pesakit dibasuh, karbon aktif ditetapkan. Rawatan lebih lanjut adalah secara simtomatik, jika perlu, terapi dijalankan di rumah sakit.
arahan khas
Tablet Primidone boleh digunakan sebagai sebahagian daripada rawatan antikonvulsan yang kompleks.
Penggunaan ubat jangka panjang meningkatkan risiko ketergantungan dan ketahanan ubat, serta gejala penarikan sekiranya berhenti terapi secara tiba-tiba.
Sekiranya semasa rawatan pesakit mengalami anemia megaloblastik, ubat harus dihentikan dan pesakit harus diberi vitamin B 12 dan / atau asid folik.
Oleh kerana kesan sampingan Primidone agak serius dan jelas, disyorkan untuk menggunakan ubat antiepileptik lain jika mungkin, misalnya, karbamazepin, asid valproik, dll
Seperti ubat lain untuk epilepsi, Primidone boleh menyebabkan manifestasi aktiviti bunuh diri, ideasi dan tingkah laku bunuh diri. Semua pesakit semasa rawatan harus berada di bawah pengawasan doktor agar perubahan tingkah laku dan gangguan mental yang mengancam kesihatan dan kehidupan mereka dapat dikenal pasti tepat pada masanya.
Ubat ini hanya boleh digunakan seperti yang diarahkan oleh pakar. Sekiranya anda mengalami reaksi yang tidak biasa, anda mesti berjumpa doktor.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Selama tempoh terapi dengan ubat-ubatan antiepilepsi, adalah perlu untuk menahan diri dari memandu dan pekerjaan lain, yang kinerja memerlukan peningkatan perhatian dan reaksi cepat.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Primidone dikontraindikasikan pada wanita hamil, kerana ia boleh menyebabkan malformasi janin yang serius (sumbing, cacat jantung, anencephaly dan microcephaly). Semasa kehamilan, ubat ini digunakan untuk rawatan epilepsi hanya pada petunjuk yang ketat, jika kaedah rawatan lain tidak tersedia atau mustahil.
Pada bayi baru lahir yang ibunya mengambil primidone pada trimester ketiga, terutama pada peringkat kemudian, sindrom penarikan, serta gangguan pendarahan, mungkin berlaku. Sepanjang kehamilan, seorang wanita harus mendapat makanan tambahan asid folik dan vitamin B 12 (untuk mengelakkan kekurangan folat). Pada peringkat kemudian (pada bulan terakhir kehamilan), disarankan untuk mengambil vitamin K 1.
Selama tempoh penyusuan, ubat ini juga dikontraindikasikan. Sekiranya perlu menggunakan Primidone semasa penyusuan, perlu memantau bayi (mungkin ubat penenang).
Penggunaan pediatrik
Ubat ini tidak boleh diberikan kepada kanak-kanak di bawah umur 3 tahun.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Jangan gunakan Primidone pada pesakit dengan gangguan buah pinggang yang teruk.
Sekiranya gangguan fungsi buah pinggang, ubat ini diresepkan dengan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Primidone dikontraindikasikan pada pesakit dengan gangguan hati yang teruk.
Sekiranya pelanggaran fungsi hati, ubat ini digunakan dengan berhati-hati.
Gunakan pada orang tua
Pesakit tua dengan fungsi ginjal yang terganggu harus dipantau semasa rawatan.
Interaksi dadah
Primidone meningkatkan kesan pil tidur, metotreksat, siklofosfamid dan turunan sulfonilurea; mempercepat metabolisme dan melemahkan tindakan antikoagulan tidak langsung, paracetamol, chloramphenicol, digitalis glycosides, doxycycline, metronidazole, quinidine, vitamin D, oxtriphylline, pil kontraseptif, mineralokortikosteroid dan glukokortikosteroid, siklopiraxidine, amyloxylylyline dacarbazine dan kafein.
Dalam kombinasi dengan etanol dan ubat-ubatan dengan kesan penghambatan pusat, penekanan CNS ditingkatkan.
Inhibitor karbonat anhidrase dapat meningkatkan gangguan osteogenesis yang disebabkan oleh primidone.
Amphetamine melambatkan penyerapan phenobarbital (salah satu metabolit) di saluran pencernaan.
Dengan penggunaan ubat secara serentak untuk anestesia umum (halothane, enfluran, methoxyflurane), hepatotoksisitasnya meningkat.
Primidone mengurangkan penyerapan griseofulvin, yang menyebabkan penurunan tindakan antijamurnya.
Guanethidine, loxapine, molindone, thioxanthenes, guanadrel, haloperidol, maprotiline dan phenothiazines mengurangkan ambang kejang dan bertindak tertekan pada sistem saraf pusat. Dosis besar leucovorin melemahkan kesan antikonvulsan primidone. Methylphenidate meningkatkan kepekatan plasma primidone dan meningkatkan ketoksikannya.
Apabila digabungkan dengan fenilbutazon, kesan terapeutik yang semakin lemah akan diperhatikan; dengan hormon lobus posterior kelenjar pituitari - risiko kekurangan koronari dan aritmia meningkat.
Stimulan enzim hati mikrosomal (karbamazepine, phenobarbital, etanol, rifampicin) mempercepat metabolisme ubat dan mengurangkan keberkesanannya.
Analog
Analog Primidone adalah Benzonal, asid Valproic, Depakine, Hexamidine, Zeptol, Misolin, Phenobarbital, Benzonal, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.
Jangka hayat tablet adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Primidon
Sehingga kini, terdapat beberapa ulasan sebenar mengenai Primidone. Pada dasarnya, kedua-dua doktor dan pesakit bertindak balas dengan baik terhadap ubat tersebut. Telah terbukti berkesan untuk gegaran dan kejang yang penting. Walau bagaimanapun, kerana kekerapan dan keparahan kesan sampingan yang tinggi, ubat antiepileptik ini semakin digantikan oleh ubat yang lebih moden dan lebih selamat untuk epilepsi.
Harga Primidone di farmasi
Ubat ini tidak terdapat di farmasi. Harga Primidone terakhir yang dijual dalam bentuk tablet 0.25 mg (50 pcs. Dalam bungkusan) adalah kira-kira 400 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
