Choludexan
Choludexan: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Choludexan
Kod ATX: A05AA
Bahan aktif: Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholic acid)
Pengeluar: INDUSTRI FARMASI SIGMA (Mesir)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-10-23
Choludexan adalah ubat hepatoprotektif.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Choludexan boleh didapati dalam bentuk kapsul gelatin berukuran 0, dengan badan berwarna merah jambu dan topi merah, yang mengandungi serbuk berbutir hampir putih atau putih. Pembungkusan: lepuh - 10 pcs., 2 atau 6 lepuh dibungkus dalam kotak kadbod.
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: asid ursodeoxycholic (UDCA) - 300 mg;
- komponen tambahan: koloid silikon dioksida (aerosil 200), pati jagung, magnesium stearat, pati jagung berbutir, kalium sorbat;
- shell kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna azorubin; tambahan untuk penutup - pewarna merah (Ponso 4R).
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Asid Ursodeoxycholic adalah agen hepatoprotektif yang juga mempunyai kesan kolelitolitik, koleretik, beberapa kesan imunomodulator, hipokolesterolemik dan hipolipidemik.
UDCA mempunyai sifat kutub tinggi, kerana ia membentuk misel campuran tidak beracun dengan asid hempedu apolar (toksik). Akibatnya, kemampuan refluktat gastrik merosakkan membran sel berkurang. Kesan ini dilihat pada pesakit dengan gastritis refluks bilier dan esofagitis refluks.
Di samping itu, ubat ini membentuk molekul berganda yang dapat dimasukkan ke dalam membran sel (sel epitelium saluran gastrointestinal, kolangiosit, hepatosit), menstabilkannya dan menjadikannya kebal terhadap kesan misel sitotoksik.
UDCA mengurangkan kepekatan asid hempedu yang toksik pada sel hati dan merangsang koleresis yang kaya dengan bikarbonat. Sifat Choludexan ini menyumbang kepada penyelesaian kolestasis intrahepatik.
Ubat ini menghalang penyerapan kolesterol dalam usus, menekan sintesisnya di hati dan menurunkan rembesan pada hempedu, sehingga mengurangkan ketepuan hempedu dengan bahan ini. Di samping itu, ia membentuk kristal cair dengan kolesterol, sehingga meningkatkan kelarutannya. Mengurangkan indeks lithogenik hempedu. Oleh kerana sifat Choludexan ini, batu kolesterol larut, pembentukan batu baru dicegah.
Kesan imunostimulasi asid ursodeoxycholic disebabkan, antara lain, kerana kemampuannya untuk menghalang ekspresi antigen HLA-1 pada membran hepatosit dan HLA-2 pada kolangiosit, serta menormalkan aktiviti pembunuh semula jadi limfosit.
Telah ditetapkan bahawa UDCA menghalang perkembangan fibrosis pada pesakit dengan steatohepatitis alkoholik, fibrosis kistik dan sirosis bilier primer, dan juga mengurangkan risiko vena varikos esofagus.
Juga, ubat ini melambatkan proses penuaan pramatang sel dan kematiannya, termasuk kolangiosit dan hepatosit.
Farmakokinetik
Selepas pemberian oral, asid ursodeoxycholic diserap dalam usus kecil dan ileum.
Kepekatan plasma maksimum diperhatikan selepas 1-3 jam.
Apabila dos 50 mg diambil, kepekatan plasma setelah 30, 60 dan 90 minit masing-masing mencapai 3.8; 5.5 dan 3.7 mmol / L.
Ubat ini dicirikan oleh ikatan tinggi dengan protein plasma - hingga 99%. Menembusi penghalang plasenta. Dengan pengambilan biasa, UDCA menjadi asid hempedu utama dalam serum darah - kira-kira 48% daripada jumlah keseluruhan asid hempedu yang terdapat dalam darah.
Keberkesanan terapi Choludexan bergantung pada kepekatan asid ursodeoxycholic dalam hempedu.
Ejen ini dimetabolisme di hati (semasa laluan awal) dengan pembentukan konjugat taurin dan glisin, yang dirembeskan ke dalam hempedu.
Ia dikeluarkan melalui hempedu - 50-70% daripada jumlah dos. Sebilangan kecil UDCA, yang tidak diserap, memasuki usus besar dan mengalami 7-dehidroksilasi (pemecahan oleh bakteria). Asid litokolik yang terbentuk sebahagiannya diserap dalam usus besar, tetapi sebahagian besarnya memasuki hati, di mana ia sulfat dan kemudian diekskresikan dengan cepat dalam bentuk konjugat sulfolitocholyltauric atau sulfolitocholylglycine.
Petunjuk untuk digunakan
- kerosakan hati toksik, termasuk ubat;
- kolangitis sklerosis utama;
- steatohepatitis bukan alkohol;
- penyakit hati alkohol;
- dyskinesia saluran empedu;
- sirosis hempedu primer;
- atresia kongenital saluran empedu;
- atresia saluran empedu intrahepatik;
- hepatitis aktif kronik;
- gastritis refluks bilier dan esofagitis refluks;
- Sistik Fibrosis;
- cholelithiasis yang tidak rumit (pencegahan pengulangan pembentukan batu selepas kolesistektomi, pembubaran batu empedu kolesterol di pundi hempedu jika mustahil untuk menghapusnya dengan kaedah endoskopi / pembedahan; enapcemar bilier).
Kontraindikasi
- fistula hempedu-gastrik;
- obturasi saluran empedu;
- batu empedu kalsium tinggi (sinar-X positif);
- penyakit berjangkit akut usus, saluran empedu atau pundi hempedu;
- kolesistitis akut;
- pundi hempedu yang tidak berfungsi;
- empyema pundi hempedu;
- kolangitis akut;
- kegagalan hati dan / atau buah pinggang yang teruk;
- sirosis hati pada tahap dekompensasi;
- kanak-kanak di bawah umur 3 tahun;
- hipersensitiviti terhadap ubat.
Choludexan harus digunakan dengan berhati-hati pada kanak-kanak berumur 3-4 tahun (mereka mungkin mengalami kesukaran menelan kapsul).
Arahan untuk penggunaan Choludexan: kaedah dan dos
Kapsul harus diambil secara oral, ditelan keseluruhan dengan air minum yang mencukupi. Sekiranya terdapat penyakit hati yang meresap, pemberian ditunjukkan 2-3 kali sehari dengan makanan, dengan gastritis refluks bilier dan esofagitis refluks - 1 kali sehari, sebelum tidur.
Skema penggunaan Choludexan mengikut petunjuk:
- kerosakan hati toksik (termasuk ubat), penyakit hati alkoholik, atresia saluran empedu intrahepatik: 10-15 mg / kg sehari selama 6 hingga 12 bulan, jika perlu, rawatan lebih lama adalah mungkin;
- sirosis bilier primer: 10-15 mg / kg sehari, tempoh terapi adalah dari 6 bulan hingga beberapa tahun. Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 20 mg / kg;
- kolangitis sklerosis primer: 12-15 mg / kg sehari, tempoh terapi - dari 6 bulan hingga beberapa tahun. Sekiranya perlu, adalah mungkin untuk meningkatkan dos harian hingga 20 mg / kg;
- steatohepatitis bukan alkohol: 13-15 mg / kg sehari, tempoh terapi - dari 6 bulan hingga beberapa tahun;
- penyakit hati kronik, batu empedu kolesterol, enapcemar empedu: 10-15 mg / kg sehari untuk jangka masa yang panjang (sehingga beberapa tahun). Anda perlu mengambil ubat untuk batu empedu kolesterol sehingga larut sepenuhnya dan selama 3 bulan lagi untuk mencegah pembentukan batu yang berulang;
- fibrosis sista: 20-30 mg / kg sehari, tempoh terapi - dari 6 bulan hingga beberapa tahun;
- gastritis refluks bilier dan esofagitis refluks: 300 mg sekali sehari, sebelum tidur, tempoh rawatan adalah dari 10 hari hingga 6 bulan. Kursus ini dilanjutkan hingga 2 tahun, jika diperlukan;
- pencegahan berulang cholelithiasis pada pesakit selepas kolesistektomi: 300 mg 2 kali sehari selama beberapa bulan.
Untuk kanak-kanak, Choludexan diresepkan dalam dos harian 10-20 mg / kg.
Kesan sampingan
Semasa terapi dengan asid ursodeoxycholic, kesan sampingan berikut mungkin berlaku: cirit-birit (biasanya bergantung kepada dos), sembelit, mual, muntah, sakit belakang, peningkatan aktiviti transaminase hepatik; jarang - alopecia, peningkatan psoriasis yang ada sebelumnya, kalsifikasi batu empedu; dengan intoleransi individu terhadap ubat - reaksi alahan.
Overdosis
Kes overdosis tidak diketahui.
arahan khas
Untuk melarutkan batu empedu, Choludexan boleh digunakan sekiranya syarat berikut dipenuhi:
- batu mestilah kolesterol (sinar-X negatif);
- ukuran batu tidak boleh lebih dari 15–20 mm;
- pengisian batu di pundi hempedu tidak boleh lebih dari separuh;
- pundi hempedu mesti berfungsi;
- kelenturan saluran empedu dan sista mesti dipelihara.
Setelah batu larut sepenuhnya selama 3 bulan lagi, disarankan untuk terus mengambil ubat untuk mencegah kambuh dan melarutkan sisa-sisa batu yang terlalu kecil untuk dikesan.
Dengan penggunaan Choludexan jangka panjang, ujian darah biokimia harus dilakukan untuk menentukan aktiviti transaminase hepatik: 3 bulan pertama rawatan - setiap 4 minggu, kemudian - 1 kali dalam 3 bulan.
Keberkesanan terapi dipantau setiap 6 bulan menggunakan pemeriksaan sinar-X dan ultrasound pada saluran empedu.
Sekiranya selepas 6 bulan sekurang-kurangnya pembubaran separa batu tidak berlaku, rawatan selanjutnya mungkin tidak berkesan.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Menurut arahan, Choludexan tidak mempunyai kesan negatif terhadap kelajuan tindak balas dan tumpuan.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Selama kehamilan, Choludexan hanya dapat digunakan dalam kasus yang luar biasa, jika manfaat terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi kemungkinan risiko pada janin, kerana belum cukup banyak penelitian yang dikendalikan secara ketat mengenai penggunaan UDCA selama kehamilan pada manusia.
Tidak ada data mengenai pembebasan UDCA dalam susu ibu, oleh itu, sebaiknya menghentikan pemberian susu ibu untuk tempoh terapi harus dipertimbangkan.
Wanita usia subur dinasihatkan menggunakan kaedah kontrasepsi bukan hormon yang boleh dipercayai semasa rawatan.
Penggunaan pediatrik
- kanak-kanak di bawah umur 3 tahun: penggunaan ubat ini dikontraindikasikan;
- kanak-kanak 3-4 tahun: rawatan harus dijalankan dengan berhati-hati.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kegagalan buah pinggang yang teruk adalah kontraindikasi terhadap pelantikan Choludexan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kegagalan hepatik yang teruk adalah kontraindikasi terhadap pelantikan Choludexan.
Interaksi dadah
Choludexan meningkatkan kesan ubat hipoglikemik oral.
Penyerapan UDCA dikurangkan oleh agen yang mengandungi aluminium antasid dan resin pertukaran ion (contohnya, kolestiramin).
Progestin, estrogen, ubat penurun lipid (terutama clofibrate) dan neomycin meningkatkan ketepuan hempedu dengan kolesterol, akibatnya mereka dapat mengurangkan pengaruh asid ursodeoxycholic pada kemampuan untuk melarutkan batu empedu kolesterol.
Analog
Analog Choludexan adalah: Ursodez, Grinterol, Ursodeoxycholic acid, Ursomik, Livodexa, Exhol, Ursoliv, Ursofalk, Ursorom S, Ekurochol, Urdoksa, Ursosan, Ursoprim.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan tidak lebih dari 3 tahun dari jangkauan kanak-kanak pada suhu 15-25 ° C.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Choludexan
Ulasan Choludexan dari pesakit yang menggunakannya mengikut petunjuk kebanyakannya positif: ubat ini berkesan untuk diskinesia bilier, gastritis, penyakit hati, kolelitiasis dan praktikalnya tidak menyebabkan kesan sampingan.
Kelemahan ubat ini termasuk harganya yang agak tinggi dan keperluan untuk mengambil masa yang lama.
Harga Choludexan di farmasi
Harga Choludexan ialah 560-600 rubel setiap pek 20 kapsul.
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
