Espiro - Arahan Penggunaan, Analog, Tablet 25 Mg Dan 50 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Espiro

Espiro: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Espiro

Kod ATX: C03DA04

Bahan aktif: eplerenone (eplerenone)

Pengilang: Pharmaceutical Works POLPHARMA, SA (Poland)

Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-23

Harga di farmasi: dari 640 rubel.

Beli

Espiro adalah ubat dengan kesan diuretik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos Espiro - tablet bersalut filem: biconvex bulat, warna shell - kuning, warna inti - dari hampir putih hingga putih; 50 mg setiap satu - di satu sisi dengan sebaris (dalam kotak kadbod 3 atau 9 lepuh 10 tablet).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: eplerenone - 25 atau 50 mg;
• komponen tambahan (25/50 mg): natrium croscarmellose - 3/6 mg; laktosa monohidrat - 38.67 / 77.34 mg; natrium lauril sulfat - 0,85 / 1,7 mg; selulosa mikrokristalin - 15.38 / 30.76 mg; hypromellose-15cP - 1.25 / 2.5 mg; magnesium stearat - 0,85 / 1,7 mg;
• shell (25/50 mg): Opadry II 33G32578 kuning (triacetin - 0,24 / 0,48 mg; hypromellose-6cP - 1,6 / 3,2 mg; titanium dioksida - 0,91 / 1,82 mg; makrogol -3350 - 0,32 / 0,64 mg; laktosa monohidrat - 0,84 / 1,68 mg; pewarna besi oksida kuning - 0,09 / 0,18 mg) - 4/8 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Espiro - eplerenone, mempunyai selektiviti yang tinggi dalam kaitannya dengan reseptor mineralokortikoid pada manusia, berbeza dengan reseptor glukokortikoid, androgenik dan progesteron. Ini mengganggu pengikatan reseptor mineralokortikoid dengan aldosteron, yang merupakan hormon PAAC utama (sistem renin-angiotensin) yang terlibat dalam pengawalan tekanan darah (tekanan darah) dan patogenesis penyakit kardiovaskular.

Penggunaan eplerenone menyebabkan peningkatan berterusan aktiviti aldosteron dalam serum darah dan renin dalam plasma darah. Selepas itu, rembesan renin ditekan oleh aldosteron (menggunakan mekanisme maklum balas). Pada masa yang sama, peningkatan aktiviti renin atau kepekatan aldosteron yang beredar tidak mempengaruhi keberkesanan eplerenone.

Bahan tersebut tidak mempengaruhi kadar denyutan jantung (degupan jantung) dan jangka masa selang QRS, QT atau PR dengan ketara.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral 100 mg eplerenone, ketersediaan bio mutlaknya adalah 69%. Masa untuk mencapai C _max (kepekatan maksimum zat) dalam plasma darah adalah kira-kira 2 jam. C _max dan AUC (area di bawah kurva masa konsentrasi) secara linear bergantung pada dos dalam kisaran 10-100 mg, dengan dosis lebih dari 100 mg ada hubungan tidak linear. C _ss (kepekatan bahan dalam darah tidak bergerak) dicapai dalam 2 hari. Pengambilan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.

Bahan ini mengikat protein plasma darah sekitar 50%, terutamanya dengan kumpulan glikoprotein alpha1-asid. V _d (isipadu taburan) yang dikira pada keseimbangan adalah kira-kira 50 ± 7 liter. Eplerenone tidak mengikat eritrosit.

Eplerenone dimetabolisme terutamanya oleh CYP3A4. Metabolit aktif zat dalam plasma darah tidak ditentukan.

Kurang daripada 5% dos eplerenone yang tidak berubah dikeluarkan melalui usus dan buah pinggang. Selepas satu dos oral eplerenone berlabel, kira-kira 67% dos dikeluarkan melalui buah pinggang dan 32% melalui usus. T _1/2 (separuh hayat) - kira-kira 3-5 jam, pelepasan dari plasma darah kira-kira 10 l / jam.

Pada pesakit tua (berumur lebih dari 65 tahun) dalam keadaan keseimbangan, C _max dan AUC masing-masing 22% dan 45% lebih tinggi daripada pada pesakit muda (dari 18 hingga 45 tahun).

Dalam kegagalan buah pinggang yang teruk, terdapat peningkatan keseimbangan AUC dan C _max masing-masing sebanyak 38% dan 24%, pada pesakit yang menjalani hemodialisis, penurunannya masing-masing sebanyak 26% dan 3%. Tidak ada hubungan antara pelepasan plasma eplerenone dan pelepasan kreatinin. Bahan tidak dikeluarkan semasa hemodialisis.

Dalam kekurangan hati yang teruk, proses farmakokinetik belum dipelajari, oleh itu, penggunaan Espiro pada kumpulan pesakit ini adalah kontraindikasi. Dalam kemerosotan sederhana (pada skala Child-Pugh dari 7 hingga 9 mata), keseimbangan C _max dan AUC masing-masing meningkat sebanyak 3.6% dan 42%.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung (NYHA klasifikasi II - IV kelas fungsional), keseimbangan AUC dan C _max masing-masing lebih tinggi sebanyak 38% dan 30%, berbanding dengan sukarelawan yang sihat yang dipadankan dengan berat badan, usia dan jantina. Pada kegagalan jantung, pelepasan eplerenone tidak berbeza jauh daripada yang berlaku pada orang dewasa yang sihat.

Petunjuk untuk digunakan

• kegagalan jantung kronik - diresepkan sebagai tambahan kepada terapi standard untuk mengurangkan kematian dan morbiditi kardiovaskular pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik kelas II berfungsi mengikut klasifikasi NYHA dengan latar belakang penurunan fraksi ejeksi ventrikel kiri (<35%);
• infark miokard - diresepkan sebagai tambahan kepada terapi standard untuk mengurangkan kemungkinan kematian dan morbiditi kardiovaskular pada pesakit dengan disfungsi ventrikel kiri yang stabil (dengan pecahan pelepasan kurang dari 40%) dan adanya tanda-tanda klinikal kegagalan jantung selepas infark miokard.

Kontraindikasi

Mutlak:

• hiperkalemia yang signifikan secara klinikal;
• kepekatan kalium serum dalam darah pada awal terapi> 5 mmol / l;
• kegagalan buah pinggang sederhana / teruk dengan CC (pelepasan kreatinin) <30 ml / min pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik II kelas fungsional mengikut klasifikasi NYHA;
• gangguan hati yang teruk (pada skala Child-Pugh lebih daripada 9 mata);
• intoleransi laktosa, kekurangan laktase, sindrom penyerapan glukosa-galaktosa;
• terapi gabungan dengan diuretik kalium, persediaan kalium, atau perencat CYP3A4 yang kuat (clarithromycin, itraconazole, ritonavir, ketoconazole, nelfinavir, nefazodone dan telithromycin);
• kepekatan kreatinin plasma> 1.8 mg / dL (atau> 159 mmol / L) pada wanita,> 2 mg / dL (atau> 177 mmol / L) pada lelaki;
• tempoh penyusuan;
• umur sehingga 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (Espiro ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• gangguan fungsi buah pinggang (dengan CC <50 ml / min);
• mikroalbuminuria;
• diabetes mellitus jenis 2;
• terapi kombinasi dengan penghambat enzim penukar angiotensin atau antagonis reseptor angiotensin II, ubat-ubatan yang mengandungi litium, siklosporin atau tacrolimus, digoxin dan warfarin dalam dos yang hampir dengan terapi maksimum;
• kehamilan;
• usia tua.

Arahan untuk penggunaan Espiro: kaedah dan dos

Espiro diambil secara oral, pengambilan makanan tidak mempengaruhi keberkesanan terapi.

Penerimaan bermula dengan Espiro 25 mg sekali sehari. Selepas 28 hari, satu dos dua kali ganda, dengan mengambil kira kepekatan kalium dalam darah. Dos penyelenggaraan yang disyorkan adalah 50 mg sekali sehari.

Dengan kepekatan kalium serum dalam darah <5 mmol / l, peningkatan dos ditunjukkan dari 25 mg sekali setiap dua hari hingga 25 mg sekali sehari, atau dari 25 hingga 50 mg sekali sehari. Sekiranya indikator berada dalam kisaran 5–5,4 mmol / l, dos tidak akan berubah. Pada 5.5-5.9 mmol / L, dos harus dikurangkan dari 50 hingga 25 mg sekali sehari, atau dari 25 mg sekali sehari menjadi 25 mg sekali setiap dua hari, atau dari 25 mg sekali setiap dua beberapa hari sebelum pemberhentian sementara ubat. Sekiranya penunjuk ≥ 6 mmol / l, Espiro dibatalkan. Pemulihan terapi pada dos 25 mg sekali setiap dua hari adalah mungkin dengan penurunan kepekatan kalium serum dalam darah <5 mmol / L.

Dos harian maksimum ialah 50 mg.

Kepekatan kalium harus ditentukan sebelum pelantikan Espiro, pada minggu pertama terapi dan 30 hari setelah memulakan ubat atau dalam kes penyesuaian dos. Pada masa akan datang, pemantauan berkala penunjuk ini juga ditunjukkan.

Pada kegagalan jantung kronik kelas fungsional II mengikut klasifikasi NYHA dengan latar belakang disfungsi buah pinggang sederhana (dengan CC dari 30 hingga 60 ml / min), terapi harus dimulakan dengan dos 25 mg setiap hari. Di masa depan, dos dapat disesuaikan dengan mengambil kira kepekatan kalium serum dalam darah.

Semasa menjalankan terapi kombinasi dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan perencatan yang lemah / sederhana pada isoenzim CYP3A4 (eritromisin, saquinavir, diltiazem, amiodarone, flukonazol dan verapamil), Espiro diresepkan pada dos 25 mg sekali sehari tanpa kenaikan lebih lanjut.

Kesan sampingan

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01%, termasuk mesej terpencil - sangat jarang):

• sistem endokrin: jarang - hipotiroidisme;
• sistem limfa: jarang - eosinofilia;
• sistem kardiovaskular: sering - penurunan tekanan darah yang ketara, infark miokard; jarang berlaku - kegagalan ventrikel kiri, fibrilasi atrium, hipotensi ortostatik, trombosis arteri pada bahagian bawah kaki, takikardia;
• sistem saraf: sering - pingsan, pening; jarang berlaku - hipestesia, sakit kepala;
• sistem pencernaan: sering - loya, cirit-birit, sembelit; jarang - muntah, perut kembung;
• sistem pernafasan: sering - batuk; jarang - faringitis;
• kulit dan tisu subkutan: selalunya - kulit gatal; jarang - peningkatan berpeluh;
• saluran empedu / hati: jarang - kolesistitis;
• saluran kencing / buah pinggang: sering - fungsi buah pinggang terjejas;
• sistem muskuloskeletal: sering - sakit muskuloskeletal, kekejangan otot betis; jarang - sakit belakang;
• penyakit berjangkit: jarang - pielonefritis;
• jiwa: jarang - insomnia;
• metabolisme: sering - dehidrasi, hiperkalemia, hipertrigliseridemia, hiperkolesterolemia; jarang berlaku - hiponatremia;
• tindak balas alahan: jarang - ruam kulit; dengan frekuensi yang tidak diketahui - angioedema;
• data instrumental / makmal: jarang - penurunan ekspresi reseptor faktor pertumbuhan epidermis, peningkatan kepekatan glukosa serum dalam darah, kepekatan nitrogen urea sisa, kreatinin;
• gangguan umum: jarang - malaise, asthenia, ginekomastia.

Overdosis

Kes overdosis tidak dijelaskan.

Gejala yang mungkin berlaku: hiperkalemia, penurunan tekanan darah yang berlebihan.

Terapi:

• hiperkalemia: ukuran standard;
• penurunan tekanan darah yang berlebihan: rawatan sokongan.

Terdapat bukti bahawa eplerenone secara aktif mengikat karbon aktif. Bahan tidak dikeluarkan semasa hemodialisis.

arahan khas

Semua pesakit pada awal rawatan dan ketika menyesuaikan rejimen dos ditunjukkan untuk memantau kepekatan kalium serum dalam darah. Selama perawatan, pemantauan harus dilakukan pada kasus peningkatan risiko hiperkalemia, khususnya pada pasien tua, dengan gagal ginjal dan diabetes mellitus. Terapi gabungan dengan suplemen kalium tidak digalakkan. Dengan penurunan dos Espiro, penurunan kepekatan kalium dalam serum darah diperhatikan. Hasil daripada satu kajian, didapati bahawa penambahan hidroklorotiazid pada terapi mencegah peningkatan kepekatan kalium dalam serum darah.

Dengan penurunan fungsi buah pinggang, kemungkinan terkena hiperkalemia meningkat.

Untuk gangguan fungsi hati yang ringan hingga sederhana, kawalan elektrolit ditunjukkan.

Tidak digalakkan terapi kombinasi dengan pemacu CYP3A4 yang kuat. Dalam tempoh rawatan, penggunaan siklosporin, tacrolimus, sediaan yang mengandungi litium serentak harus dielakkan.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama mengambil Espiro, berhati-hati ketika memandu kenderaan, yang berkaitan dengan kemungkinan pening dan pingsan.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Tidak ada maklumat mengenai penggunaan Espiro semasa kehamilan / menyusui.

Keistimewaan terapi dalam kumpulan pesakit ini:

• kehamilan: Espiro hanya boleh diresepkan sekiranya jangkaan manfaat rawatan lebih tinggi daripada risiko yang mungkin berlaku;
• tempoh kehamilan: terapi adalah kontraindikasi.

Penggunaan pediatrik

Terapi espiro dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun, kerana profil keselamatan belum dipelajari.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Ciri aplikasi bergantung pada tahap QC:

• <50 ml / min: Espiro ditetapkan di bawah pengawasan perubatan;
• <30 ml / min: terapi dikontraindikasikan.

Dengan kemerosotan fungsi buah pinggang, tahap hiperkalemia meningkat. Disarankan pemantauan berkala kepekatan kalium serum dalam darah.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Terapi espiro untuk kegagalan hati yang teruk dikontraindikasikan.

Gunakan pada orang tua

Menurut arahan, Espiro pada pesakit tua harus digunakan di bawah pengawasan perubatan. Pemantauan berkala terhadap kepekatan kalium serum dalam darah ditunjukkan.

Interaksi dadah

Kemungkinan interaksi:

• sediaan yang mengandungi litium: kombinasi belum dikaji; terdapat maklumat mengenai peningkatan kepekatan dan keracunan dengan litium apabila digunakan serentak dengan diuretik dan penghambat enzim penukaran angiotensin; jika terapi gabungan diperlukan, disyorkan untuk memantau kepekatan plasma litium dalam darah;
• sediaan kalium dan diuretik kalium: kesan ubat antihipertensi dan diuretik lain dipertingkatkan; peningkatan kemungkinan hiperkalemia mesti diambil kira; gabungan tidak digalakkan;
• antipsikotik, antidepresan trisiklik, baclofen, amifostine: kesan antihipertensi boleh meningkat, kemungkinan hipotensi ortostatik dapat meningkat;
• ubat anti-radang bukan steroid: risiko mengembangkan kegagalan buah pinggang akut meningkat (kerana penekanan langsung penapisan glomerular), terutama pada pesakit yang berisiko - pesakit tua atau pesakit dengan dehidrasi; jika penggunaan gabungan diperlukan sebelum / semasa terapi, perlu memantau fungsi ginjal dan menyediakan rejim air yang mencukupi;
• penyekat alpha ₁ -adrenergik (prazosin, alfuzosin): kesan antihipertensi boleh meningkat, kemungkinan hipotensi ortostatik boleh meningkat; semasa menukar kedudukan badan, disyorkan untuk mengawal tekanan darah;
• tacrolimus, siklosporin: gangguan fungsi ginjal boleh berkembang dan kemungkinan hiperkalemia dapat meningkat; kombinasi disyorkan untuk dielakkan; jika perlu, terapi gabungan disyorkan untuk memantau fungsi ginjal dan kepekatan kalium serum dalam darah;
• penghambat enzim penukar angiotensin dan antagonis reseptor angiotensin II: risiko hiperkalemia meningkat, terutama dengan gangguan fungsi ginjal, termasuk pesakit tua; memerlukan pemantauan berkala kepekatan kalium dalam serum darah; kombinasi tiga kali ganda ubat ini tidak digalakkan;
• trimethoprim: kemungkinan hiperkalemia meningkat; pemantauan kepekatan kalium serum dalam darah dan fungsi ginjal disyorkan, terutama pada pesakit tua dan dengan kegagalan buah pinggang;
• tetracosactide, glukokortikoid: pengekalan cecair dan natrium mungkin berlaku;
• warfarin: apabila digunakan dalam dos yang hampir dengan terapi maksimum, berhati-hati diperlukan;
• digoxin: AUCnya meningkat; semasa menggunakan digoxin dalam dos yang hampir dengan dos terapi maksimum, berhati-hati diperlukan;
• Pengaruh CYP3A4 (rifampicin, carbamazepine, phenytoin, phenobarbital, sediaan yang mengandungi St. John's wort): AUC eplerenone menurun dengan ketara; terapi kombinasi tidak digalakkan;
• perencat CYP3A4 yang lemah hingga sederhana: AUC eplerenone meningkat; apabila terapi gabungan dengan flukonazol, diltiazem, eritromisin, amiodaron, saquinavir, verapamil, dos eplerenone tidak boleh melebihi 25 mg;
• perencat kuat CYP3A4: EUC eplerenone meningkat dengan ketara; terapi gabungan dengan itraconazole, ketoconazole, ritonavir, clarithromycin, nelfinavir, nefazodone, telithromycin adalah kontraindikasi.

Analog

Analog Espiro adalah Inspra, Eplerenone-Teva.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Espiro

Ulasan mengenai Espiro tidak banyak. Menurut doktor, ia adalah salah satu ubat berkesan yang diperlukan untuk rawatan pesakit dengan infark miokard akut dengan tanda-tanda kegagalan jantung. Sekiranya kegagalan jantung kronik yang teruk, pengambilan Espiro dapat mengurangkan kematian kardiovaskular.

Harga Espiro di farmasi

Harga anggaran untuk Espiro 25 mg adalah 558-780 rubel. untuk 30 tablet, 50 mg - 773-1050 rubel. untuk 30 tablet.

Espiro: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Tablet bersalut filem Espiro 25 mg 30 pcs. 640 RUB Beli

Tablet Espiro p.p. 25mg 30 biji. 738 RUB Beli

Tablet bersalut filem Espiro 50 mg 30 pcs. 899 RUB Beli

Tablet Espiro p.p. 50mg 30 Pcs. 922 RUB Beli

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!