Haloperidol Decanoate
Haloperidol decanoate: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Penggunaan pada orang tua
- 14. Interaksi ubat
- 15. Analog
- 16. Terma dan syarat penyimpanan
- 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 18. Ulasan
- 19. Harga di farmasi
Nama Latin: Haloperidol decanoate
Kod ATX: N05AD01
Bahan aktif: haloperidol (Haloperidol)
Pengilang: Gedeon Richter (Hungary)
Penerangan dan gambar dikemas kini: 30.11.2018
Harga di farmasi: dari 295 rubel.
Beli
Haloperidol decanoate adalah ubat neuroleptik, antipsikotik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Ubat ini boleh didapati dalam bentuk larutan minyak untuk pentadbiran intramuskular (i / m): cecair hijau-kuning atau kuning jernih (masing-masing 1 ml dalam ampul kaca gelap; masing-masing 5 ampul dalam dulang plastik, 1 palet dalam kotak kadbod dan arahan penggunaan Haloperidol decanoate).
1 ml larutan mengandungi:
- bahan aktif: haloperidol decanoate - 70.52 mg, yang bersamaan dengan 50 mg haloperidol;
- komponen tambahan: minyak bijan, alkohol benzil.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Haloperidol decanoate adalah derivatif antipsikotik, butyrophenone yang kuat, ubat antipsikotik yang bertindak panjang. Bahan aktifnya adalah ester asid decanoic dan haloperidol, yang merupakan antagonis reseptor dopamin pusat. Selepas pentadbiran, haloperidol dilepaskan oleh hidrolisis perlahan dan memasuki peredaran sistemik.
Oleh kerana penyekat langsung reseptor dopamin pusat dalam rawatan halusinasi dan khayalan, haloperidol sangat berkesan. Ini dianggap disebabkan oleh tindakannya pada struktur mesokortikal dan limbik. Ia mempunyai kesan menenangkan pada pergolakan psikomotor, mania dan kegelisahan lain.
Aktiviti ubat yang berkaitan dengan sistem limbik ditunjukkan dalam kesan sedatif. Haloperidol ditunjukkan sebagai tambahan pada pesakit dengan kesakitan kronik.
Bahan ini bertindak pada ganglia basal, menyebabkan reaksi extrapyramidal dalam bentuk dystonia, akathisia, parkinsonism.
Dalam gangguan yang dicirikan oleh penarikan sosial, setelah mengambil Haloperidol decanoate pada pesakit, normalisasi tingkah laku sosial diperhatikan.
Kegiatan anti-dopamin yang jelas mempunyai kesan menjengkelkan pada chemoreceptors, menyebabkan perkembangan mual dan muntah. Di samping itu, ia disertai dengan kelonggaran sfingter gastroduodenal, menyekat faktor penghambat prolaktin dalam adenohypophysis, yang menyebabkan peningkatan pelepasan prolaktin.
Farmakokinetik
Selepas suntikan i / m, kepekatan maksimum (Cmax) haloperidol dicapai setelah 3-9 hari. Dalam plasma, tahap saturasi berlaku dengan latar belakang pentadbiran bulanan setelah 2-4 suntikan. Farmakokinetik bergantung pada dos, dengan dos di bawah 450 mg, terdapat hubungan langsung antara kepekatan plasma dan dos. Kesan terapeutik berlaku setelah kepekatan plasma haloperidol 20-25 μg / L tercapai.
Pengikatan protein plasma - 92%.
Haloperidol dengan mudah melintasi penghalang darah-otak (BBB) dan dikeluarkan dalam susu ibu.
Separuh hayat (T 1/2) lebih kurang 21 hari. Hingga 60% bahan yang diperkenalkan diekskresikan melalui usus, 40% melalui buah pinggang, di mana kira-kira 1% tidak berubah.
Petunjuk untuk digunakan
- psikosis, termasuk skizofrenia kronik, terutama pada pesakit dengan tindak balas positif terhadap terapi dengan haloperidol yang bertindak pantas, yang ditunjukkan untuk pelantikan neuroleptik yang berkesan dengan kesan sedatif sederhana;
- gangguan aktiviti mental dan tingkah laku, disertai dengan pergolakan psikomotor, yang memerlukan rawatan jangka panjang.
Kontraindikasi
Mutlak:
- koma pelbagai asal;
- penindasan sistem saraf pusat (CNS), yang timbul dengan latar belakang pengambilan ubat atau minum alkohol;
- Penyakit Parkinson, penyakit lain dari sistem saraf pusat, yang disertai oleh gejala piramidal atau extrapyramidal;
- kekalahan ganglia basal;
- kemurungan, histeria;
- tempoh kehamilan;
- menyusu;
- zaman kanak-kanak;
- hipersensitiviti terhadap komponen ubat.
Dengan berhati-hati, Haloperidol decanoate harus diresepkan untuk epilepsi, penyakit dekompensasi sistem kardiovaskular (termasuk angina pectoris, pemanjangan selang QT, gangguan konduksi intrakardiak, hipokalemia, atau terapi ubat bersamaan yang dapat menyumbang kepada pemanjangan selang QT), glaukoma penutupan sudut (insufisiensi hepatik dengan gejala tirotoksikosis), kegagalan buah pinggang, hiperplasia prostat dengan pengekalan kencing, kegagalan jantung dan pernafasan paru-paru (termasuk penyakit paru obstruktif kronik, penyakit berjangkit akut), alkoholisme.
Semasa mengandung, Haloperidol decanoate boleh diresepkan hanya dalam kes di mana kesan terapi yang diharapkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Haloperidol decanoate, arahan penggunaan: kaedah dan dos
Haloperidol decanoate adalah larutan berminyak, oleh itu pentadbiran intravena dikategorikan secara kontraindikasi.
Penyelesaian ini bertujuan untuk pentadbiran parenteral dengan suntikan intramuskular mendalam ke kawasan gluteal.
Perlu diingat bahawa pengenalan larutan dalam dos melebihi 3 ml disertai dengan perasaan tidak menyenangkan di tempat suntikan.
Semasa menetapkan dos awal Haloperidol decanoate, simptomologi penyakit ini, keparahannya, dan dos haloperidol sebelumnya atau antipsikotik lain diambil kira.
Dos mesti dipilih secara individu di bawah pengawasan perubatan pesakit yang ketat, kerana perbezaan tindak balas yang signifikan terhadap rawatan pada pesakit yang berbeza.
Dos yang disyorkan: dos awal adalah 0.5-1.5 ml, yang sepadan dengan 25-75 mg haloperidol, sekali setiap 28 hari. Dos awal haloperidol decanoate mestilah 10-15 kali lebih tinggi daripada haloperidol oral, tetapi tidak boleh melebihi 100 mg. Berdasarkan kesannya, dos awal dapat ditingkatkan dengan kenaikan 50 mg sehingga kesan optimum yang diinginkan diperoleh. Dos tunggal pemeliharaan biasanya 20 dos harian dari haloperidol oral. Sekiranya dalam tempoh pemilihan dos gejala penyakit yang mendasari berulang, rawatan boleh ditambah dengan bentuk oral.
Sekiranya perlu, dengan mengambil kira ciri-ciri individu kesan ubat, suntikan larutan intramuskular yang lebih kerap adalah mungkin (1 kali dalam 14 hari).
Bagi pesakit dengan oligofrenia dan pesakit pada usia tua, dos awal mestilah dari 12.5 hingga 25 mg ubat sekali setiap 28 hari. Dosnya meningkat bergantung kepada tindak balas individu terhadap terapi.
Kesan sampingan
- dari sistem saraf: mengantuk atau insomnia (terutamanya pada permulaan terapi), ketakutan, kegelisahan, pergolakan, kegelisahan, sakit kepala, akathisia, kemurungan, euforia, kejang epilepsi, kelesuan, reaksi paradoks - halusinasi dan peningkatan psikosis; terhadap latar belakang rawatan jangka panjang - gangguan ekstrapiramidal, termasuk diskinesia tardive (mengetuk bibir, memukul, membengkak keluar dari pipi, pergerakan lidah seperti cacing, pergerakan mengunyah yang tidak terkawal, pergerakan lengan dan kaki), dystonia tardive (kekejangan kelopak mata, berkedip cepat atau ekspresi wajah yang tidak biasa) badan, membengkokkan pergerakan leher, lengan, batang dan kaki yang tidak terkawal), sindrom ganas neuroleptik [pernafasan cepat atau sukar, tekanan darah meningkat atau menurun (BP), hipertermia, berpeluh meningkat, takikardia, aritmia,kekejangan otot, ketidaksinambungan kencing, kehilangan kesedaran, sawan epilepsi];
- pada bahagian sistem kardiovaskular: dengan latar belakang penggunaan dos yang tinggi - menurunkan tekanan darah, aritmia, takikardia, hipotensi ortostatik, tanda-tanda flutter dan fibrilasi ventrikel, memanjangkan selang QT;
- dari sistem pencernaan: dengan latar belakang penggunaan dosis tinggi - mulut kering, selera makan menurun, mual, muntah, hyposalivation, cirit-birit atau sembelit, gangguan hati yang berfungsi, termasuk perkembangan penyakit kuning;
- dari sistem hematopoietik: jarang - agranulositosis, leukositosis sementara atau leukopenia, kecenderungan untuk monositosis, eritropenia;
- dari sistem kencing: edema periferal, dengan hiperplasia prostat - pengekalan kencing;
- dari sistem pembiakan dan kelenjar susu: ketidakteraturan haid, sakit pada kelenjar susu, hiperprolaktinemia, ginekomastia, peningkatan libido, penurunan potensi, priapisme;
- pada bahagian organ penglihatan: penglihatan kabur, katarak, retinopati;
- dari sisi metabolisme: hiponatremia, hiperglikemia, hipoglikemia;
- tindak balas dermatologi: ruam makulopapular, jerawat, kepekaan;
- tindak balas alahan: jarang - laringospasme, bronkospasme;
- reaksi tempatan: kemungkinan - perkembangan kejadian buruk yang berkaitan dengan pengenalan Haloperidol decanoate;
- yang lain: kenaikan berat badan, alopecia.
Overdosis
Overdosis haloperidol dimanifestasikan oleh keparahan ketara kesan sampingan farmakologi dengan perkembangan reaksi buruk. Gejala yang paling berbahaya termasuk penurunan tekanan darah, reaksi ekstrapiramidal dalam bentuk gegaran umum dan lokal dan kekakuan otot, penenang, dan kadang-kadang koma dengan hipotensi arteri dan kemurungan pernafasan, berubah menjadi kejutan. Terdapat risiko memanjangkan selang QT, yang menyebabkan perkembangan aritmia ventrikel.
Rawatan: tidak ada penawar khusus. Semasa mengubati dugaan overdosis, perlu diingat bahawa Haloperidol decanoate mempunyai kesan jangka panjang. Untuk memastikan patensi saluran udara, perlu menggunakan probe oropharyngeal atau endotrakeal, dengan tekanan pernafasan yang ketara, pengudaraan paru-paru buatan dilakukan. Adalah perlu untuk memastikan pemerhatian yang teliti terhadap keadaan pesakit, pemantauan fungsi penting dan elektrokardiogram (ECG). Terapi antiarrhythmic diteruskan sehingga ECG dinormalisasi sepenuhnya. Sekiranya tekanan darah rendah dan peredaran darah, penggunaan albumin pekat dan norepinefrin atau dopamin, pemberian cecair intravena, plasma disarankan sebagai agen vasopresor. Dengan perkembangan gejala ekstrapiramidal yang teruk, penggunaan ubat antiparkinsonia secara berkala dengan tindakan antikolinergik diperlukan selama beberapa minggu. Perlu diingat bahawa selepas penghapusan ubat-ubatan ini, gejala ekstrapiramidal dapat berulang.
Penggunaan epinefrin dikontraindikasikan. Interaksinya dengan haloperidol dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah yang ketara dan memerlukan penyesuaian dos segera.
arahan khas
Suntikan Haloperidol decanoate harus dimulakan setelah tindak balas positif terhadap terapi awal dengan haloperidol oral, ini akan mengurangkan risiko reaksi buruk yang tidak dijangka.
Pada latar belakang penggunaan ubat antipsikotik pada pesakit psikiatri, episod kematian mendadak diperhatikan dalam kes yang jarang berlaku.
Terapi jangka panjang harus disertakan dengan pemeriksaan berkala untuk memantau gambaran darah dan fungsi hati.
Oleh kerana risiko kejang pada pesakit, epilepsi, trauma kepala, penarikan alkohol, atau keadaan lain yang menimbulkan kejang, perawatan khusus diperlukan.
Penggunaan Haloperidol decanoate pada pesakit dengan hipertiroidisme hanya dibenarkan dengan latar belakang terapi tirostatik yang sesuai.
Ditunjukkan dalam kombinasi dengan antidepresan dalam rawatan pesakit dengan kemurungan dan psikosis atau dengan dominasi kemurungan.
Dengan terapi antiparkinsonian bersamaan setelah pemberhentian ubat Haloperidol decanoate, disyorkan untuk meneruskannya selama beberapa minggu kerana penghapusan ubat antiparkinsonia yang lebih cepat. Haloperidol harus dihentikan secara beransur-ansur untuk mengelakkan gejala penarikan.
Terhadap latar belakang terapi awal atau penggunaan ubat dengan dos yang tinggi, kesan sedatif dengan penurunan perhatian adalah mungkin. Keterukan kesan penenang Haloperidol decanoate boleh memperburuk penggunaan alkohol, oleh itu dilarang mengambil minuman beralkohol selama tempoh rawatan.
Semasa rawatan, disarankan untuk mengelakkan senaman fizikal yang berat dan tidak mandi air panas, kerana serangan panas mungkin berlaku kerana perencatan pada hipotalamus termoregulasi pusat dan periferal.
Kerana peningkatan risiko kepekaan, perlu menahan diri dari terkena cahaya matahari langsung dengan kawasan kulit yang tidak dilindungi.
Ubat sejuk tidak boleh diambil tanpa berunding dengan doktor, kerana ia dapat meningkatkan kesan antikolinergik, yang meningkatkan risiko serangan panas.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pada awal penggunaan suntikan larutan Haloperidol Decanoate, pesakit dilarang memandu dan melakukan aktiviti yang memerlukan peningkatan perhatian dan / atau dikaitkan dengan risiko kecederaan yang tinggi.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ia dikontraindikasikan untuk memberikan Haloperidol decanoate semasa kehamilan dan penyusuan.
Semasa mengandung, dibenarkan untuk menetapkan ubat hanya dalam keadaan di mana kesan terapeutik yang dimaksudkan untuk ibu melebihi potensi ancaman terhadap janin.
Penggunaan Haloperidol decanoate semasa penyusuan menyebabkan perkembangan gejala extrapyramidal pada bayi. Sekiranya perlu untuk menetapkan terapi dengan ubat ibu, penyusuan susu ibu disyorkan untuk dihentikan.
Penggunaan pediatrik
Penggunaan haloperidol untuk rawatan kanak-kanak adalah kontraindikasi.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Haloperidol decanoate harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Dengan berhati-hati, suntikan Haloperidol decanoate harus diresepkan kepada pesakit dengan kekurangan hati, kerana metabolisme dilakukan di hati.
Gunakan pada orang tua
Dos permulaan bagi pesakit tua mestilah 12.5-25 mg haloperidol setiap 28 hari. Dos harus ditingkatkan secara beransur-ansur, dengan mengambil kira tindak balas individu terhadap terapi.
Interaksi dadah
- antidepresan trisiklik, etanol, analgesik opioid, hipnotik, barbiturat, agen untuk anestesia umum: keparahan kesan penghambatan mereka pada sistem saraf pusat meningkat;
- periferal m-antikolinergik, ubat antihipertensi: kesan kebanyakan ubat antihipertensi dan ubat m-antikolinergik periferi dipertingkatkan;
- antidepresan trisiklik, perencat monoamine oksidase: metabolisme ubat ini melambatkan, terdapat peningkatan serentak dalam kesan sedatif dan ketoksikan ubat-ubatan dan haloperidol ini;
- bupropion: risiko kejang epilepsi meningkat dengan penurunan ambang epilepsi bupropion;
- anticonvulsants: haloperidol menyebabkan penurunan ambang kejang, mengurangkan keberkesanannya;
- dopamin, efedrin, epinefrin, phenylephrine, norepinefrin: kesan vasokonstriktor ubat ini melemahkan; penurunan paradoks dalam tekanan darah adalah mungkin apabila haloperidol digabungkan dengan epinefrin;
- ubat antiparkinsonia: Haloperidol decanoate secara klinikal mengurangkan keberkesanannya;
- antikoagulan: ada kemungkinan untuk meningkatkan atau mengurangkan kesan terapeutiknya;
- bromokriptin: disebabkan penurunan kesan bromokriptin, mungkin diperlukan penyesuaian dos;
- methyldopa: pada pesakit yang mengambil methyldopa, risiko disorientasi di ruang angkasa, melambatkan atau kesukaran proses berfikir, perkembangan gangguan mental yang lain meningkat;
- amfetamin: terdapat penurunan kesan psikostimulasi amfetamin dan kesan antipsikotik haloperidol;
- persiapan litium: ada kemungkinan untuk meningkatkan gejala extrapyramidal, perkembangan neurointoxication yang tidak dapat dipulihkan (ensefalopati), terutamanya dengan dos litium yang tinggi;
- ubat antikolinergik, antiparkinsonian, antihistamin (generasi pertama): interaksi dengan ubat ini boleh meningkatkan kesan m-antikolinergik haloperidol, mengurangkan aktiviti antipsikotiknya. Dalam kes ini, pertimbangan harus diberikan kepada perlunya penyesuaian dos Haloperidol decanoate;
- karbamazepin, barbiturat: dengan latar belakang terapi jangka panjang dengan pemicu pengoksidaan mikrosom, kepekatan haloperidol dalam plasma menurun;
- fluoxetine: kemungkinan reaksi extrapyramidal dan kesan sampingan lain dari sistem saraf pusat meningkat apabila haloperidol digabungkan dengan fluoxetine;
- ubat-ubatan yang menyebabkan reaksi extrapyramidal: kekerapan dan keparahan gangguan extrapyramidal meningkat;
- teh, kopi: perlu diingat bahawa penggunaan minuman ini membantu mengurangkan kesan terapeutik haloperidol.
Analog
Analog haloperidol decanoate adalah Haloperidol, Haloperidol-Richter, Haloperidol-ratiopharm, Senorm, Benperidol, Melperon, Galomond, Halopril, dll.
Terma dan syarat penyimpanan
Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Simpan pada suhu hingga 25 ° C di tempat yang gelap.
Jangka hayat adalah 5 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Haloperidol Decanoate
Ulasan Haloperidol Decanoate agak positif. Pesakit di mana terapi dengan bentuk haloperidol oral memberi tindak balas positif dan menunjukkan toleransi ubat yang baik, ketika menetapkan haloperidol dalam bentuk suntikan i / m, tidak menyedari kemunculan kesan negatif serius yang baru. Kelebihan penyelesaiannya juga merangkumi rejimen dos.
Harga untuk Haloperidol decanoate di farmasi
Harga Haloperidol decanoate untuk pakej yang mengandungi 5 ampul boleh berkisar antara 350 rubel.
Haloperidol decanoate: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Larutan Haloperidol decanoate 50 mg / ml untuk pentadbiran intramuskular (berminyak) 1 ml 5 pcs. 295 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
