Zitrolida
Zitrolide: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Zitrolid
Kod ATX: J01FA10
Bahan aktif: azithromycin (azithromycin)
Pengeluar: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-20-08
Harga di farmasi: dari 153 rubel.
Beli
Zitrolide adalah antibiotik kumpulan makrolida, yang merupakan wakil dari subkumpulan azalide.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos zitrolida - kapsul: saiz No. 0, dengan badan putih dan topi kuning atau oren-kuning; kandungan - serbuk dari putih ke putih dengan warna berkrim (6 pcs. dalam pek jalur lepuh, 1 bungkus dalam kotak kadbod; 10 pcs. dalam pek jalur lepuh, 10 bungkus dalam kotak kadbod).
Bahan aktif: azithromycin, dalam 1 kapsul - 250 mg.
Bahan tambahan: selulosa mikrokristal, magnesium stearat.
Komposisi shell: gelatin, azorubin, titanium dioksida, ponceau 4R, kuning quinoline.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Azithromycin adalah antibiotik bakteriostatik spektrum luas, tergolong dalam kumpulan makrolida (azalides). Mempunyai spektrum aktiviti antimikroba yang luas.
Kesan farmakologi azitromisin berdasarkan penekanan sintesis protein sel mikroba. Ia mengikat subunit 50S dari ribosom, mengakibatkan penghambatan translocase peptida pada tahap terjemahan dan penghambatan sintesis protein, yang menyebabkan perlambatan pembiakan dan pertumbuhan bakteria. Apabila digunakan dalam kepekatan tinggi, ia mempunyai kesan bakteria. Ia aktif melawan sejumlah aerob gram-positif / gram-negatif, anaerob, intraselular dan mikroorganisma lain.
Rintangan terhadap tindakan azithromycin boleh menjadi awal atau diperolehi.
Dalam kebanyakan kes, kepekaan terhadap azitromisin ditunjukkan oleh:
- aerob gram-positif / gram-negatif: Streptococcus pneumoniae-penicillin-rentes, Staphylococcus aureus methicillin-sensitive, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
- anaerob: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
- mikroorganisma lain: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.
Mikroorganisma yang awalnya tahan terhadap tindakan Zitrolide: Enterococcus faecalis, Staphylococci (staphylococci tahan metisilin mempunyai ketahanan yang sangat tinggi terhadap makrolida), Bacteroides fragilis, bakteria gram-positif yang tahan eritromisin.
Streptococcus pneumoniae penicillin-resistant dapat mengembangkan daya tahan terhadap azithromycin.
Farmakokinetik
Azithromycin mempunyai daya serap tinggi, lipofilik, tahan asid.
Selepas dos tunggal 500 mg, ketersediaan bio adalah 37% (kerana kesan saluran pertama melalui hati). C max (kepekatan maksimum bahan) selepas pemberian oral dari dos yang ditentukan adalah 0,4 mg / l, angka ini dicapai dalam 2,5-2,9 jam. Kepekatan zat dalam sel dan tisu adalah 10-50 kali lebih tinggi daripada kepekatan serum.
Isipadu taburan adalah 31.1 l / kg, bahan dengan mudah menembusi halangan histohematogen. Terdapat penembusan azitromisin ke kelenjar prostat, tisu dan organ urogenital, tisu lembut, kulit, saluran pernafasan.
Akumulasi diperhatikan dalam lingkungan pH rendah, di lisosom (ini sangat penting untuk pembasmian patogen intraselular). Ia juga diangkut oleh fagosit, makrofag dan leukosit polimorfonuklear. Menembusi membran sel, di mana ia menghasilkan kepekatan tinggi.
Dalam fokus jangkitan, kepekatan azitromisin jauh melebihi yang terdapat pada tisu yang sihat (sebanyak 24-34%) dan berkorelasi dengan keparahan edema keradangan. Dalam fokus keradangan, setelah mengambil dos terakhir, kepekatan berkesan bahan kekal selama 5 hingga 7 hari. Hubungan dengan protein plasma berkisar antara 7 hingga 50% (berbanding terbalik dengan kepekatan dalam darah).
Demetilasi di hati dengan pembentukan metabolit tidak aktif. Isoenzim CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 terlibat dalam metabolisme azitromisin (ia adalah perencatnya). Pelepasan plasma adalah 630 ml / min.
T 1/2 (separuh hayat) antara 8 dan 24 jam setelah pengingesan adalah sekitar 14-20 jam, antara 24 hingga 72 jam - 41 jam. 50% bahan diekskresikan tidak berubah pada hempedu, 6% - oleh buah pinggang.
Pengambilan makanan mempunyai kesan yang signifikan terhadap parameter farmakokinetik: C max menurun sebanyak 52%, AUC (kawasan di bawah keluk masa-konsentrasi) - sebanyak 43%.
Pada wanita tua, nilai C max meningkat sebanyak 30-50%.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Zitrolide adalah ubat untuk rawatan penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap azitromisin:
- Jangkitan saluran pernafasan atas dan bawah dan organ ENT, termasuk radang amandel, faringitis, otitis media, tonsilitis, sinusitis, bronkitis, pneumonia bakteria dan atipikal;
- Jangkitan sistem genitouriner, termasuk serviks, uretritis tidak rumit;
- Penyakit perut dan duodenum yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (terapi kompleks);
- Jangkitan pada kulit dan tisu lembut, termasuk impetigo, erysipelas, dermatosis yang dijangkiti kedua;
- Demam scarlet;
- Tahap awal penyakit Lyme (borreliosis) adalah eritema menjalar (eritema migrans).
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan buah pinggang dalam tahap teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang daripada 40 ml / min);
- gangguan hati yang teruk (pada skala Child-Pugh, kelas B dan lebih tinggi);
- tempoh penyusuan;
- umur hingga 12 tahun dengan berat badan hingga 45 kg;
- terapi gabungan dengan ergotamine dan dihydroergotamine;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta makrolida lain.
Relatif (Zitrolide ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- aritmia, termasuk adanya kecenderungan terjadinya aritmia dan pemanjangan selang QT (berkaitan dengan risiko mengembangkan aritmia ventrikel dan pemanjangan selang QT);
- myasthenia gravis;
- kegagalan hati (pada skala Child-Pugh di bawah kelas B);
- kegagalan buah pinggang (dengan pelepasan kreatinin lebih besar daripada 40 ml / min);
- terapi gabungan dengan warfarin, terfenadine, digoxin;
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Zitrolide: kaedah dan dos
Zitrolide harus diambil secara lisan 1 kali sehari, semasa perut kosong - 1 jam sebelum atau 2 jam selepas makan.
Dos harian yang disyorkan untuk orang dewasa, bergantung pada petunjuk:
- Jangkitan saluran pernafasan: 500 mg, tempoh rawatan - 3 hari (iaitu, jumlah kursus - 1500 mg);
- Jangkitan pada kulit dan tisu lembut, serta tahap I penyakit Lyme: hari pertama - 1000 mg, kemudian 500 mg untuk 4 hari berikutnya (jumlah kursus - 3000 mg);
- Jangkitan akut pada sistem genitouriner: 1000 mg sekali;
- Penyakit ulser peptik yang berkaitan dengan Helicobacter pylori (dalam terapi kombinasi): 1000 mg selama 3 hari.
Dos Zitrolide untuk kanak-kanak ditentukan bergantung pada berat badan - pada kadar 10 mg per kilogram berat badan 1 kali sehari dalam kursus 3 hari atau mengikut skema berikut: Hari pertama - 10 mg / kg, selama 3-4 hari berikutnya - 5-10 mg / kg.
Bagi kanak-kanak, untuk rawatan tahap awal penyakit Lyme, Zitrolide diresepkan mengikut skema berikut: Hari pertama - 20 mg / kg, selama 4 hari berikutnya - 10 mg / kg.
Kesan sampingan
- Dari sistem pencernaan: sering (> 1%) - loya, cirit-birit, sakit perut; jarang (≤1%) - kembung perut, dispepsia, melena, muntah, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, penyakit kuning kolestatik; jarang berlaku pada kanak-kanak - anoreksia, perubahan rasa, sembelit, gastritis;
- Dari sisi sistem kardiovaskular: jarang - sakit dada, berdebar-debar;
- Dari sisi sistem saraf pusat: jarang - mengantuk, sakit kepala, vertigo; jarang berlaku pada kanak-kanak - kegelisahan, gangguan tidur, neurosis, hiperkinesia, dengan otitis media - sakit kepala;
- Dari sistem genitouriner: jarang - nefritis, kandidiasis vagina;
- Tindak balas alahan: kepekaan, ruam, edema Quincke; jarang pada kanak-kanak - urtikaria, gatal-gatal, konjungtivitis.
Overdosis
Gejala utama: cirit-birit, muntah, loya yang teruk, kehilangan pendengaran.
Terapi: Pembatalan zitrolida, lavage gastrik, pengambilan arang aktif, rawatan simptomatik.
arahan khas
Reaksi hipersensitiviti pada beberapa pesakit mungkin berlanjutan walaupun Zitrolide dihentikan, dalam hal ini terapi khusus diperlukan.
Sekiranya perlu, penggunaan antasid secara serentak antara dos perlu berehat 2 jam.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pesakit semasa mengambil Zitrolide semasa memandu kenderaan bermotor harus berhati-hati.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: Zitrolide hanya boleh digunakan di bawah pengawasan perubatan setelah menilai nisbah jangkaan manfaat terapi dengan risiko yang ada; azithromycin melintasi plasenta;
- tempoh penyusuan: terapi dikontraindikasikan.
Penggunaan pediatrik
Terapi Zitrolide dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 12 tahun dengan berat hingga 45 kg.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
- kegagalan buah pinggang dalam tahap teruk (dengan pelepasan kreatinin kurang dari 40 ml / min): terapi dikontraindikasikan;
- kegagalan buah pinggang (dengan pelepasan kreatinin lebih besar daripada 40 ml / min): Zitrolide harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Untuk pelanggaran fungsi hati
- gangguan hati yang teruk (pada skala Child-Pugh kelas B dan lebih tinggi): terapi dikontraindikasikan;
- gangguan hati (skala Child-Pugh di bawah kelas B): Zitrolide harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.
Interaksi dadah
- Digoxin: kepekatannya meningkat;
- Ergotamine, dihydroergotamine: kesan toksiknya meningkat (ditunjukkan oleh disestesia dan vasospasme);
- Triazolam: pelepasannya berkurang dan kesannya meningkat;
- Antasid, etanol, makanan yang mengandungi magnesium dan aluminium: penyerapan azitromisin melambatkan dan menurun;
- Warfarin: peningkatan kesan antikoagulan adalah mungkin (masa prothrombin mesti dipantau dengan teliti);
- Lincosamines: mengurangkan keberkesanan azithromycin;
- Chloramphenicol, tetracycline: meningkatkan keberkesanan azithromycin;
- Antikoagulan tidak langsung, sikloserin, felodipine, metilprednisolon dan ubat-ubatan yang tertakluk kepada pengoksidaan mikrosom (agen hipoglikemik oral, alkaloid ergot, heksobarbital, asid valproik, siklosporin, terfenadine, disopyramide, carbripamazinepine, t.p. phen. perkumuhan mereka menjadi perlahan, kepekatan plasma dan ketoksikan meningkat.
Analog
Analog Zitrolide adalah: Azithromycin, Azithromycin-OBL, Azithromycin-BHFZ, Azithromycin-KR, Azithromycin-Astrafarm, Azithromycin-Health, Azitrox, Azimed, Azine, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ºС. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Jangan terkena kelembapan dan cahaya matahari.
Jangka hayat adalah 3 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Zitrolide
Ulasan Zitrolide kebanyakannya positif. Ramai pesakit menulis mengenai keberkesanannya yang tinggi dalam rawatan pelbagai penyakit berjangkit dan radang, sambil menyatakan bahawa peningkatan itu berlaku dalam waktu yang singkat. Terdapat laporan mengenai perkembangan kesan sampingan, dalam banyak kes ia bersifat jangka pendek dan tidak memerlukan penghentian terapi. Kos ubat berbanding dengan analog dianggarkan tinggi.
Harga Zitrolide di farmasi
Harga anggaran untuk Zitrolide untuk 6 kapsul setiap bungkusan ialah 175–348 rubel.
Zitrolide: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Zitrolide forte 500 mg kapsul 3 pcs. 153 r Beli |
|
Kapsul Zitrolide forte 500mg 3 pcs. 330 RUB Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
