Lincomycin hidroklorida
Lincomycin hydrochloride: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Lyncomycin hydrochloride
Kod ATX: J01FF02
Bahan aktif: lincomycin (lincomycin)
Pengilang: Belmedpreparaty (Republik Belarus), Moskhimfarmpreparaty mereka. N. A Semashko (Rusia), Sishui Xierkang Pharmaceutical (China)
Penerangan dan foto dikemas kini: 2018-11-23
Harga di farmasi: dari 67 rubel.
Beli
Lincomycin hydrochloride adalah ubat antibakteria untuk kegunaan sistemik.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan hidroklorida Lincomycin:
- penyelesaian untuk infus dan suntikan intramuskular: telus, tidak berwarna atau agak kekuningan, dengan sedikit bau tertentu (dalam kotak kadbod 1 atau 2 lepuh 5 atau 10 ampul 1 atau 2 ml);
- kapsul: agar-agar keras, putih, saiz No. 0; kapsul mengandungi serbuk putih, kehadiran segel jisim kapsul dalam bentuk tablet atau lajur, runtuh ketika ditekan dengan batang kaca, dibenarkan (dalam kotak kadbod terdapat 2 lepuh 10 kapsul setiap satu).
Komposisi larutan suntikan 1 ml:
- bahan aktif: lincomycin - 300 mg (dalam bentuk lincomycin hidroklorida monohidrat);
- komponen tambahan: disodium edetate dihydrate - 0.1 mg; natrium hidroksida (larutan 1 M) - hingga pH 6; air untuk suntikan - sehingga 1 ml.
Komposisi 1 kapsul:
- bahan aktif: lincomycin - 250 mg (dalam bentuk lincomycin hydrochloride);
- komponen tambahan: gula pasir, pati kentang, kalsium stearat;
- kapsul: gliserin, titanium dioksida, gelatin, natrium lauril sulfat, air yang disucikan.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Lincomycin hydrochloride adalah antibiotik yang dihasilkan oleh Streptomyces lincolnensis yang mempunyai kesan bakteriostatik.
Bahan aktif menghalang sintesis protein bakteria kerana pengikatan terbalik dengan ribosom 50S-subunit, menyumbang kepada gangguan pembentukan ikatan peptida.
Biasanya, kepekaan terhadap tindakan Lincomycin hidroklorida ditunjukkan oleh:
- mikroorganisma gram positif aerobik: Staphylococcus aureus (sensitif terhadap metisilin), Actinomyces israelii, streptokokus kumpulan Viridans, Streptococcus agalactiae;
- mikroorganisma anaerob: Bacteroides spp. (tidak termasuk B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
- mikroorganisma lain: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.
Mikroorganisma di mana rintangan yang diperoleh boleh menjadi masalah:
- mikroorganisma gram-positif / gram-negatif aerobik: Staphylococcus aureus (tahan methicillin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
- mikroorganisma anaerob: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.
Mikroorganisma dengan ketahanan semula jadi:
- mikroorganisma gram-positif / gram-negatif aerobik: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
- mikroorganisma anaerob: Clostridium difficile;
- mikroorganisma lain: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.
Lincomycin hydrochloride tidak bertindak terhadap virus, kulat, protozoa.
Rintangan terhadap tindakan lincomycin berkembang secara perlahan. Dalam dos yang tinggi, ia mempunyai kesan bakteria. Kesan optimum berkembang di persekitaran alkali pada pH 8-8.5.
Terdapat rintangan silang antara clindamycin dan lincomycin.
Farmakokinetik
Penyerapan dan pengedaran:
- penyelesaian suntikan: selepas pentadbiran parenteral, bahan tersebut diedarkan secara meluas di dalam badan. Ia dicirikan oleh penembusan yang baik ke dalam tisu paru-paru, ginjal, hati, melalui penghalang plasenta dan ke dalam susu ibu; pada sendi dan tisu tulang didapati dalam kepekatan tinggi. Dalam jumlah yang kecil, ia menembusi penghalang darah-otak, dengan meningitis, kebolehtelapan meningkat. Kepekatan maksimum dalam plasma darah selepas suntikan intramuskular tunggal 600 mg lincomycin dicapai dalam 30 minit. Apabila dos yang sama diberikan secara intravena selama 120 minit, pemeliharaan kepekatan terapi diperhatikan selama 14 jam;
- kapsul: penyerapan adalah 20–35% (pengambilan makanan melambatkan kadar dan tahap penyerapan). Selepas pemberian oral 500 mg lincomycin, kepekatan serum maksimum adalah sekitar 0.003 mg / ml, yang dicapai dalam 2-4 jam. Penunjuk ini dikurangkan sekitar 2 kali apabila lincomycin diambil serentak dengan makanan. Kepekatan darah terapeutik selepas pemberian oral berterusan selama 6-8 jam. Dalam cairan pleura dan peritoneal, serta dalam darah janin, kepekatan zat adalah 25-50% dari tahap dalam darah, dalam susu ibu - 50-100%, dalam tisu tulang - kira-kira 40%, dalam tisu lembut - sekitar 75%.
Sebahagiannya dimetabolisme di hati. T 1/2 (separuh hayat) - kira-kira 5 jam, dengan penyakit hati / ginjal, penunjuk ini meningkat, terdapat perbezaan individu yang signifikan dalam dinamika kepekatan lincomycin dalam plasma darah. Dengan kegagalan buah pinggang peringkat akhir, T 1/2 berada dalam jarak antara 10 hingga 20 jam, dengan pelanggaran fungsi hati - dari 8 hingga 12 jam. Ia diekskresikan dalam bentuk metabolit dan tidak berubah, oleh buah pinggang dan juga hempedu.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Lincomycin hydrochloride diresepkan untuk rawatan jangkitan teruk yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap tindakannya:
- jangkitan saluran pernafasan atas / bawah, termasuk sinusitis kronik, otitis media (sebagai terapi tambahan), radang paru-paru, bronkitis;
- jangkitan pada tisu lembut dan kulit (ubat ini digunakan dalam kes di mana pelantikan penisilin tidak ditunjukkan);
- jangkitan sendi dan tulang, termasuk arthritis septik, osteomielitis;
- endokarditis septik;
- sepsis.
Kontraindikasi
Mutlak:
- gangguan hati / buah pinggang yang teruk;
- kolitis (kapsul);
- meningitis (kapsul);
- intoleransi fruktosa kongenital, malabsorpsi glukosa-galaktosa atau kekurangan sukrase-isomaltase (kapsul);
- bayi awal (sehingga 1 bulan);
- tempoh penyusuan;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat.
Relatif (Lincomycin hidroklorida ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):
- penyakit kulat pada faraj, kulit, mukosa mulut;
- myasthenia gravis (penyelesaian suntikan);
- kehamilan.
Arahan untuk penggunaan Lincomycin hidroklorida: kaedah dan dos
Penyelesaian suntikan
Rejimen dos yang disyorkan:
- intramuskular: setiap 24 jam pada kadar 600 mg (dewasa) atau 10 mg / kg (kanak-kanak). Untuk jangkitan yang lebih teruk, Lincomycin hidroklorida boleh diberikan setiap 12 jam atau lebih;
- intravena: setiap 8-12 jam, 600-1000 mg (dewasa) atau 10-20 mg / kg sehari (kanak-kanak). Semasa merawat jangkitan yang lebih teruk, dosnya mungkin meningkat. Dalam situasi yang mengancam nyawa, orang dewasa boleh diberikan sehingga 8.000 mg sehari.
Perlu diambil kira bahawa reaksi kardiopulmonari yang teruk telah diperhatikan dengan penggunaan dos yang tinggi dan kadar pemberian yang tinggi.
Sebelum pemberian intravena, 1000 mg Lincomycin hidroklorida dicairkan dalam sekurang-kurangnya 100 ml larutan yang sesuai. Ubat ini diberikan secara intravena hanya dengan titisan, jangka masa infus adalah 1 jam atau lebih.
Ciri-ciri infusi (jumlah pengencer / masa infus):
- 600-1000 mg: 100 ml / 1 jam;
- 2000 mg: 200 ml / 2 jam;
- 3000 mg: 300 ml / 3 jam;
- 4000 mg: 400 ml / 4 jam.
Tempoh kursus ditentukan oleh bentuk dan keparahan jangkitan dan boleh berbeza dari 7 hingga 14 hari (dengan osteomielitis - sekurang-kurangnya 21 hari).
Sekiranya fungsi buah pinggang terganggu, dos Lincomycin hidroklorida dikurangkan. Biasanya 25-30% daripada dos yang disyorkan untuk pesakit yang tidak mengalami masalah.
Kapsul
Lincomycin hydrochloride diambil secara oral dengan jumlah air yang mencukupi, lebih baik 1-2 jam sebelum / selepas makan (pengambilan makanan melambatkan dan mengurangkan penyerapan).
Dos harian yang disyorkan:
- dewasa: 1000-2000 mg dalam 3-4 dos terbahagi (dos tunggal adalah 500 mg);
- kanak-kanak: 30 mg / kg dalam 3-4 dos yang sama, dalam jangkitan teruk, peningkatan hingga dos maksimum 60 mg / kg adalah mungkin.
Tempoh kursus ditentukan oleh bentuk dan keparahan jangkitan dan boleh berbeza dari 7 hingga 14 hari (dengan osteomielitis - sekurang-kurangnya 21 hari).
Sekiranya fungsi buah pinggang terganggu, dos Lincomycin hidroklorida dikurangkan. Biasanya 25-30% daripada dos yang disyorkan untuk pesakit yang tidak mengalami masalah.
Kesan sampingan
Penyelesaian suntikan
- sistem pencernaan: sakit epigastrik, mual, cirit-birit, muntah, sakit perut, stomatitis, glossitis, peningkatan aktiviti transaminase hepatik, hiperbilirubinemia sementara; dengan penggunaan yang berpanjangan - kolitis pseudomembranous, kandidiasis saluran gastrousus;
- sistem genitouriner: dalam kes yang jarang berlaku - disfungsi ginjal (dalam bentuk azotemia, oliguria dan / atau proteinuria);
- organ hematopoietik: neutropenia terbalik, trombositopenia, leukopenia; jarang - anemia aplastik, agranulositosis, pancytopenia;
- deria: dalam beberapa kes - pening, tinitus;
- reaksi alergi: ruam kulit, gatal-gatal di dubur, urtikaria, dermatitis pengelupasan / bulosa, eritema multiforme, kejutan anafilaksis, edema Quincke, penyakit serum, sindrom Stevens-Johnson;
- reaksi tempatan: sakit di tempat suntikan intramuskular; dengan pentadbiran intravena - phlebitis; dengan pentadbiran intravena yang cepat - kelonggaran otot rangka, kelemahan umum, penurunan tekanan darah, pening;
- yang lain: vaginitis.
Kapsul
- sistem pencernaan: stomatitis, glossitis, sakit perut, muntah, mual, cirit-birit, kolitis (termasuk pseudomembranous), kandidiasis gastrousus, esofagitis, gatal-gatal dubur, penyakit kuning, gangguan fungsi hati (termasuk peningkatan aktiviti transaminase hepatik);
- sistem genitouriner: gangguan fungsi ginjal (dalam bentuk azotemia, oliguria, proteinuria), vaginitis;
- kulit: gatal, urtikaria, ruam, dermatitis pengelupasan / vesikular-bulous;
- deria: vertigo, tinnitus;
- organ hematopoietik: pancytopenia, anemia aplastik, neutropenia, agranulositosis, leukopenia, purpura trombositopenik;
- tindak balas alahan: reaksi anafilaksis, penyakit serum, angioedema; jarang - erythema multiforme (kadang-kadang serupa dengan sindrom Stevens-Johnson);
- yang lain: pertumbuhan flora yang tidak sensitif, kulat.
Overdosis
Gejala utama: peningkatan keparahan reaksi buruk, sakit perut, kolitis, mual, cirit-birit, muntah.
Terapi: tanpa gejala. Penawar khusus tidak diketahui. Dialisis peritoneal dan hemodialisis tidak berkesan.
arahan khas
Untuk mengelakkan berlakunya nekrosis aseptik dan trombophlebitis, larutan hidroklorida Lincomycin sebaiknya diberikan secara mendalam secara intramuskular.
Pemberian intravena tanpa pencairan terlebih dahulu adalah dilarang.
Lincomycin hidroklorida boleh digunakan pada pesakit dengan kekurangan hati hanya untuk alasan kesihatan.
Apabila tanda-tanda kolitis pseudomembran muncul (dalam bentuk cirit-birit, leukositosis, demam, sakit perut, keputihan dengan lendir tinja dan darah) dalam kes ringan, sudah cukup untuk membatalkan ubat, maka resin pertukaran ion (colestyramine) ditetapkan. Dalam kes yang teruk, perlu menggantikan kehilangan cecair, protein dan elektrolit, vancomycin digunakan sebagai penyelesaian untuk pemberian oral dalam dos harian 500-2000 mg (untuk 3-4 dos) selama 10 hari, atau bacitracin.
Sekiranya cirit-birit atau kekotoran dalam tinja darah berlaku, Lincomycin hidroklorida harus segera ditarik.
Dalam rawatan jangkitan teruk, disarankan untuk menggunakannya dalam kombinasi dengan aminoglikosida atau antibiotik lain yang bertindak pada bakteria gram-negatif.
Untuk mengurangkan kemungkinan mengembangkan bakteria tahan dadah, dan untuk mengekalkan keberkesanan lincomycin dan agen antibakteria lain, Lincomycin hydrochloride hanya boleh digunakan untuk merawat / mencegah jangkitan pada organisma yang terbukti atau disyaki terdedah.
Perhatian semasa terapi harus diperhatikan dengan latar belakang penyakit alergi, asma bronkial dan penyakit saluran gastrousus (terutama kolitis) dalam sejarah.
Penggunaan Lincomycin hidroklorida yang berpanjangan boleh menyebabkan pertumbuhan organisma yang tidak sensitif. Sehubungan itu, penilaian semula keadaan pesakit sangat penting. Sekiranya superinfeksi berlaku semasa terapi, langkah-langkah yang sesuai mesti diambil.
Semasa penggunaan berpanjangan, perlu memantau aktiviti transaminase hepatik dan keadaan buah pinggang yang berkala.
Terdapat antagonisme antara lincomycin dan eritromisin, jadi penggunaan gabungannya tidak digalakkan.
Lincomycin hidroklorida dapat menyekat pengaliran neuromuskular, dan oleh itu berhati-hati harus diberikan apabila digabungkan dengan penyekat neuromuskular.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa terapi dengan Lincomycin hidroklorida, disarankan untuk tidak memandu kenderaan bermotor, yang berkaitan dengan kemungkinan pening dan kelonggaran otot rangka.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- kehamilan: terapi dikontraindikasikan (melainkan penggunaan Lincomycin hidroklorida diperlukan untuk alasan kesihatan);
- tempoh laktasi: terapi adalah kontraindikasi.
Penggunaan pediatrik
Terapi hidroklorida lincomycin dikontraindikasikan pada pesakit yang berumur di bawah 1 bulan.
Penyediaan dalam bentuk kapsul tidak digalakkan untuk digunakan pada kanak-kanak di bawah 6 tahun yang mungkin mengalami kesukaran menelan.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Kontraindikasi: kegagalan buah pinggang yang teruk.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kontraindikasi: gangguan hati yang teruk.
Interaksi dadah
Larutan hidroklorida lincomycin secara fizikal sesuai dengan larutan / ubat berikut: 5% dan 10% larutan dekstrosa, 5% dekstrosa dan 0,9% natrium klorida, 10% dekstrosa dan 0,9% natrium klorida, larutan Ringer, larutan infusi dengan vitamin B dan dengan / tanpa asid askorbik, polimiksin sulfat, sefalotin, penisilin, sefaloridin, tetrasiklin, ampisilin, natrium kolistimetat, kloramfenikol, metisilin.
Lincomycin hidroklorida tidak sesuai secara fizikal / farmaseutikal dengan novobiocin, kanamycin; tambahan untuk kapsul - dengan ampisilin, fenitoin, teofilin, barbiturat, kalsium glukonat, heparin dan magnesium sulfat.
Antagonisme diperhatikan apabila digabungkan dengan ubat berikut: penisilin, sefalosporin, eritromisin, kloramfenikol dan antibiotik bakteria lain; sinergi - apabila digunakan serentak dengan aminoglikosida.
Interaksi lain yang mungkin:
- ubat curariform: kelonggaran otot yang menyebabkannya meningkat;
- bermaksud anestesia penyedutan (kloroform, siklopropana, enfluran, halotana, isofluran, metoksifluran, trikloretilena): penyumbatan neuromuskular, kelumpuhan pernafasan atau kemurungan mungkin berlaku;
- analgesik narkotik: risiko kemurungan pernafasan, hingga apnea, meningkat;
- antidiarrheals / adsorben: penyerapan lincomycin dikurangkan (dengan pemberian oral; selang masa yang disyorkan adalah 2 jam sebelum atau 4 jam selepas mengambil ubat ini).
Mengambil Lincomycin hidroklorida boleh mempengaruhi hasil analisis kepekatan plasma alkali fosfatase (kemungkinan tahap tinggi yang salah).
Analog
Analog hidroklorida Lincomycin adalah: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Vial.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan di tempat yang dilindungi dari cahaya dan kelembapan pada suhu 15-25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat:
- penyelesaian suntikan - 3 tahun;
- kapsul - 4 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Lincomycin hydrochloride
Menurut ulasan, Lincomycin hydrochloride adalah antibiotik yang berkesan. Ia paling sering digunakan dalam rawatan penyakit berjangkit yang teruk dan pergigian. Dalam beberapa kes, pesakit menunjukkan perkembangan reaksi buruk.
Harga Lincomycin hydrochloride di farmasi
Harga anggaran untuk Lincomycin hydrochloride (larutan suntikan, 10 ampul 1 atau 2 ml) ialah 134 atau 185 rubel.
Lincomycin hydrochloride: harga di farmasi dalam talian
Nama ubat Harga Farmasi |
Lincomycin hydrochloride 30% larutan untuk suntikan 1 ml 10 pcs. RUB 67 Beli |
Larutan Lincomycin hydrochloride 300 mg / ml untuk pentadbiran intravena dan intramuskular 1 ml 10 pcs. RUB 68 Beli |
Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!