Ro-statin - Arahan Penggunaan, Harga, Ulasan, Analog, Kapsul 10 Mg

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Ro-statin

Ro-statin: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Penggunaan pada orang tua
14. 14. Interaksi ubat
15. 15. Analog
16. 16. Terma dan syarat penyimpanan
17. 17. Syarat pengeluaran dari farmasi
18. 18. Ulasan
19. 19. Harga di farmasi

Nama Latin: Ro-statin

Kod ATX: C10AA07

Bahan aktif: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Pengilang: Ozone LLC (Rusia)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-10-07

Harga di farmasi: dari 389 rubel.

Beli

Ro-statin adalah agen hipolipidemik yang tergolong dalam kumpulan statin, penghambat HMG-CoA reduktase.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Ro-statin dihasilkan dalam bentuk kapsul: agar-agar keras, legap; dos 5 mg - saiz No. 2, penutup dan badan berwarna kelabu pucat; dos 10 mg - saiz No. 2, topi kuning dengan warna kuning air pucat, badan kelabu pucat; dos 20 mg - saiz No. 2, penutupnya berwarna kuning pucat dengan warna kuning air, badannya berwarna kelabu pucat; dos 40 mg - saiz No. 0, penutup coklat gelap, badan coklat; kandungan kapsul adalah serbuk mikrogranular atau campuran serbuk dan butiran putih dengan warna kuning atau putih, kandungannya boleh dipadatkan menjadi gumpalan dalam bentuk kapsul, runtuh di bawah tekanan cahaya (5, 6, 7 atau 10 pcs. dalam jalur lepuh yang terbuat dari aluminium foil dan filem polivinil klorida; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 atau 100 pcs.dalam tin yang diperbuat daripada polietilena terephthalate atau polimer yang diperbuat daripada polipropilena; dalam kadbod (pek) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 atau 10 pek atau 1 tin dan arahan untuk penggunaan Ro-statin; satu set lengkap 2-3 paket kadbod dalam pembungkusan kumpulan mungkin).

1 kapsul mengandungi:

• bahan aktif: rosuvastatin kalsium - 5.21 / 10.42 / 20.83 / 41.66 mg, yang bersamaan dengan kandungan rosuvastatin - 5/10/20/40 mg;
• bahan tambahan: selulosa mikrokristal, laktosa monohidrat (gula susu), natrium croscarmellose, silikon dioksida koloid, povidone-K25, magnesium stearat;
• komponen badan kapsul: gelatin, titanium dioksida, oksida hitam pewarna besi; tambahan untuk 40 mg - pewarna besi oksida merah dan besi oksida kuning;
• komponen penutup kapsul: gelatin, titanium dioksida, pewarna besi besi hitam (5/40 mg), pewarna oksida besi kuning (10/20/40 mg), pewarna oksida besi merah (40 mg).

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Rosuvastatin tergolong dalam perencat selektif dan kompetitif hidroksimetilglutaryl-CoA reduktase (HMG-CoA reduktase), enzim yang bertanggungjawab untuk transformasi 3-hidroksi-3-metilglutaryl koenzim A menjadi mevalonate, yang merupakan pendahulu kolesterol. Rosuvastatin menunjukkan kesannya terutamanya pada hati, di mana pengeluaran kolesterol (Xc) dan katabolisme lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) dijalankan.

Rosuvastatin mendorong peningkatan jumlah reseptor LDL hepatik pada permukaan sel, meningkatkan pengambilan dan katabolisme LDL, dan akibatnya, menekan pengeluaran lipoprotein berkepadatan sangat rendah (VLDL), sehingga mengurangkan jumlah LDL dan VLDL. Rosuvastatin memberikan penurunan kadar kolesterol LDL (LDL-C), trigliserida (TG), kolesterol total, dan meningkatkan tahap kolesterol lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL-C). Inhibitor HMG-CoA reduktase juga menurunkan tahap apolipoprotein B (ApoB), VLDL-C, non-HDL-C, TG-VLDL dan meningkatkan kepekatan apolipoprotein AI (ApoA-I), mengurangkan nisbah jumlah kolesterol / kolesterol-HDL dan kolesterol / non-HDL kolesterol -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL, dan nisbah ApoV / ApoA-1.

Kesan terapi hipolipidemia diperhatikan setelah 1 minggu dari awal rawatan dengan Ro-statin, setelah 2 minggu terapi mencapai 90% dari maksimum yang mungkin. Kesan maksimum sepenuhnya dari penggunaan ubat, sebagai peraturan, dicatat 4 minggu setelah bermulanya terapi dan dikekalkan dengan pengambilan rosuvastatin secara berkala. Ini menunjukkan hasil rawatan yang baik pada pasien dewasa dengan hiperkolesterolemia (HCS) dengan atau tanpa hipertrigliseridemia, dan tidak bergantung pada jenis kelamin, usia atau bangsa pesakit, termasuk dengan hiperkolesterolemia keluarga (FHC) dan diabetes mellitus.

Apabila dirawat dengan rosuvastatin pada dos 10 mg, pada 80% pesakit dengan HCS jenis IIa dan IIb mengikut klasifikasi Fredrickson (tahap asas purata LDL-C adalah kira-kira 4,8 mmol / l), LDL-C mencapai kurang dari 3 mmol / l. Dengan adanya bentuk CGHS yang heterozigot, penggunaan rosuvastatin pada dos 20-80 mg memberikan dinamik positif petunjuk profil lipid. Setelah 12 minggu pengambilan dan titrasi dos menjadi 40 mg sehari, penurunan 53% LDL-C dicatatkan. Pada pesakit dengan bentuk FHC homozigot dengan penggunaan rosuvastatin secara berkala pada dos 20 dan 40 mg, penurunan purata kandungan LDL-C adalah 22%.

Apabila digabungkan dengan fenofibrate, kesan tambahan diperhatikan berkaitan dengan tahap TG, dan dengan asid nikotinat, apabila diambil dalam dos harian penurun lipid melebihi 1000 mg, berkaitan dengan tahap kolesterol HDL.

Farmakokinetik

Kepekatan plasma puncak (C _max) rosuvastatin dalam darah diperhatikan kira-kira 5 jam selepas pemberian ro-statin secara oral. Ketersediaan bio mutlak adalah 20% secara purata. Transformasi metabolik zat aktif kebanyakannya berlaku di hati, yang merupakan lokasi utama pengeluaran kolesterol dan penukaran LDL-C. Isipadu pengedaran (V _d) ejen adalah kira-kira 134 liter. Kira-kira 90% komponen aktif mengikat protein plasma darah, terutamanya albumin.

Kira-kira 10% produk dimetabolisme. Rosuvastatin adalah substrat bukan inti yang lemah untuk metabolisme dengan penyertaan isoenzim sistem sitokrom P _450. Isoenzim utama yang terlibat dalam metabolisme bahan tersebut adalah isoenzim CYP2C9, pada tahap yang lebih rendah, isoenzim CYP2C19, CYP2D6 dan CYP3A4 juga terlibat dalam proses ini.

Metabolit utama rosuvastatin adalah metabolit lakton dan metabolit N-dysmethyl. Metabolit lakton diklasifikasikan sebagai tidak aktif secara farmakologi, aktiviti N-dibetil adalah sekitar 50% lebih lemah daripada yang ditunjukkan oleh bahan aktif. Lebih daripada 90% aktiviti untuk menghalang reduktase HMG-CoA yang beredar jatuh pada rosuvastatin, selebihnya - pada metabolitnya.

Rata-rata, 90% dos ubat yang diberikan dikeluarkan tidak berubah dengan tinja (bentuk tidak diserap dan tidak diserap). Selebihnya dikeluarkan oleh buah pinggang. T _1/2 (separuh hayat) rosuvastatin dari plasma kira-kira 19 jam dan tidak berubah dengan peningkatan dos. Pelepasan plasma min geometri ~ 50 l / jam (dengan pekali variasi 21.7%). Seperti penghambat reduktase HMG-CoA yang lain, pengangkut kolesterol membran terlibat dalam pengambilan rosuvastatin hepatik, yang memainkan peranan penting dalam penghapusan ubat hepatik.

Pendedahan sistemik ubat meningkat sebanding dengan dos. Dengan penggunaan harian, parameter farmakokinetik tidak berubah.

Umur dan jantina tidak mempunyai kesan yang signifikan secara klinikal terhadap farmakokinetik Ro-statin.

Bagi orang-orang dari bangsa Mongoloid (Cina, Jepun, Filipina, Korea dan Vietnam), menurut kajian farmakokinetik, kenaikan C _max rata-rata dua kali ganda dan kawasan di bawah kurva farmakokinetik (AUC) rosuvastatin dicatatkan berbanding dengan orang Eropah. Pesakit India menunjukkan peningkatan 1.3 kali ganda pada C _max dan AUC median. Analisis farmakokinetik tidak mendedahkan perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam indikator yang sesuai antara individu kaum Kaukasia dan Negroid.

Petunjuk untuk digunakan

• bentuk FHC homozigot - sebagai tambahan kepada diet dan terapi penurun lipid lain (termasuk aferesis LDL) atau jika kesan rawatan tersebut tidak mencukupi;
• HCS primer mengikut klasifikasi Fredrickson (jenis IIa, termasuk bentuk CHC heterozigot) atau jenis HCS IIb campuran - sebagai tambahan kepada diet, sekiranya diet, senaman, penurunan berat badan dan kaedah rawatan bukan ubat lain adalah tidak mencukupi;
• hipertrigliseridemia (jenis IV mengikut klasifikasi Fredrickson) - tambahan untuk diet;
• aterosklerosis, untuk memperlambat perkembangan - tambahan untuk diet sekiranya rawatan ditunjukkan untuk mengurangkan tahap kolesterol total dan kolesterol LDL;
• revaskularisasi arteri, serangan jantung, strok dan komplikasi kardiovaskular serius lain - untuk tujuan pencegahan utama pada pesakit dewasa tanpa tanda-tanda klinikal penyakit jantung koronari (IHD), tetapi dengan risiko perkembangannya yang memburukkan (usia selepas 60 tahun untuk wanita dan selepas 50 tahun untuk lelaki, Kepekatan protein C-reaktif ≥ 2 mg / L, dengan sekurang-kurangnya salah satu faktor risiko tambahan yang ada, seperti HDL-C rendah, hipertensi arteri, riwayat keluarga permulaan penyakit arteri koronari, merokok).

Kontraindikasi

Mutlak untuk semua dos:

• fasa aktif penyakit hati, termasuk peningkatan aktiviti transaminase dalam serum dan peningkatan aktiviti terakhir dalam serum, melebihi 3 kali daripada had atas normal (UHN);
• gangguan buah pinggang yang teruk, dengan pelepasan kreatinin (CC) di bawah 30 ml / min;
• penyakit genetik yang jarang berlaku: sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa, hipolaktasia atau kekurangan laktase (kerana agen penurun lipid mengandungi laktosa);
• kanak-kanak dan remaja di bawah 18 tahun;
• kehamilan, tempoh penyusuan;
• kekurangan kaedah kontrasepsi yang berkesan pada wanita usia pembiakan;
• terapi kombinasi dengan siklosporin (dengan kombinasi ini, AUC rosuvastatin meningkat sekitar 7 kali);
• myopathy, kecenderungan berlakunya komplikasi myotoksik - untuk dos 5/10/20 mg;
• hipersensitiviti terhadap salah satu penyusun Ro-statin

Kontraindikasi mutlak tambahan untuk kapsul 40 mg:

• kehadiran faktor risiko berlakunya miopati / rhabdomyolysis, khususnya: hipotiroidisme, kegagalan buah pinggang dengan tahap keparahan sederhana (CC di bawah 60 ml / min), sejarah peribadi / keluarga lesi otot, sejarah myotoksisiti terhadap latar belakang penggunaan perencat reduktase HMG-CoA yang lain, atau fibrate;
• keadaan yang boleh menyebabkan peningkatan tahap rosuvastatin plasma;
• penderaan alkohol;
• penerimaan gabungan dengan fibrate;
• tergolong dalam bangsa Mongoloid.

Relatif untuk semua dos (kapsul Ro-statin harus diambil dengan sangat berhati-hati):

• sepsis;
• hipotensi arteri;
• campur tangan pembedahan yang luas, trauma;
• data anamnestic mengenai penyakit hati;
• gangguan endokrin, metabolik, elektrolit yang teruk, sawan yang tidak terkawal;
• usia lanjut melebihi 65;
• disfungsi buah pinggang ringan (CC di atas 60 ml / min) - untuk kapsul 40 mg.

Kontraindikasi relatif tambahan untuk kapsul Ro-statin 10 mg, 20 mg dan 5 mg:

• kecenderungan untuk mengembangkan miopati / rhabdomyolysis, iaitu adanya faktor seperti hipotiroidisme, kegagalan buah pinggang; sejarah peribadi / keluarga lesi otot keturunan dan sejarah miootoksisiti sebelumnya dengan pemberian perencat atau fibrate HMG-CoA reduktase lain;
• keadaan yang boleh menyebabkan peningkatan kepekatan ubat dalam darah dalam darah;
• tergolong dalam bangsa Mongoloid;
• pengambilan alkohol yang berlebihan;
• penggunaan gabungan dengan fibrate.

Ro-statin, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Kapsul Ro-statin harus diambil secara lisan: ditelan keseluruhan tanpa membuka atau mengunyah dengan air.

Ubat ini boleh diambil pada bila-bila masa sepanjang hari, tanpa mengira waktu makan. Sebelum permulaan terapi dan sepanjang tempohnya, perlu mematuhi diet penurun kolesterol standard. Dos Ro-statin dipilih oleh doktor secara individu, dengan mempertimbangkan tujuan rawatan dan tindak balas terapi, sesuai dengan cadangan semasa untuk kepekatan lipid sasaran.

Bagi pesakit yang sebelumnya tidak menerima ubat, serta dipindahkan dari penggunaan perencat reduktase HMG-CoA lain, dos awal yang disyorkan adalah 5 atau 10 mg, diambil 1 kali sehari. Semasa menetapkan dos awal, diperlukan untuk mengambil kira tahap kandungan Xc individu dan potensi risiko komplikasi kardiovaskular, serta kemungkinan kesan yang tidak diingini. Sekiranya perlu, dos Ro-statin dapat ditingkatkan 4 minggu selepas permulaan kursus.

Oleh kerana kesan sampingan boleh berlaku lebih kerap dengan penggunaan kapsul 40 mg daripada dengan dos Ro-statin yang lebih rendah, titrasi dos hingga 40 mg setelah pengambilan tambahan selama 4 minggu dos ubat yang melebihi dos awal yang disyorkan hanya dapat dilakukan pada pesakit dengan berat HCS, di mana hasil rawatan yang diinginkan tidak tercapai apabila dos 20 mg ditetapkan. Lebih-lebih lagi, pesakit seperti ini biasanya mempunyai risiko yang signifikan untuk mengalami komplikasi kardiovaskular (terutama pada mereka yang mempunyai FHC). Semasa menggunakan Ro-statin pada dos 40 mg, anda harus berada di bawah pengawasan yang ketat dari pakar.

Pesakit yang sebelumnya tidak berkonsultasi dengan doktor tidak digalakkan mengambil Ro-statin pada dos 40 mg. Apabila dos meningkat atau 2–4 minggu setelah bermulanya rawatan, diperlukan untuk memantau metabolisme lipid dan, jika perlu, sesuaikan dosnya.

Oleh kerana peningkatan kepekatan sistemik ubat diperhatikan pada pesakit perlumbaan Mongoloid, ketika Ro-statin diresepkan kepada kumpulan pesakit ini, dos awalnya harus 5 mg.

Sekiranya terdapat kecenderungan untuk miopati, dos permulaan yang disyorkan juga 5 mg.

Ro-statin 40 mg dikontraindikasikan pada pesakit asal Asia dan pesakit dengan kecenderungan untuk mengembangkan miopati.

Dalam pembawa genotip ABCG2 (BCRP) c.421AA dan SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC, peningkatan AUC kepada rosuvastatin diperhatikan jika dibandingkan dengan pembawa genotip ABCG2 c.421CC dan SLCO1B1 c.521TT. Dos maksimum Ro-statin untuk pesakit dengan genotip c.421AA atau c.521CC tidak boleh melebihi 20 mg sekali sehari.

Kesan sampingan

Reaksi buruk yang diamati semasa mengambil Ro-statin, biasanya, ringan dan hilang sendiri. Kekerapan perkembangan fenomena ini bergantung kepada dos:

• sistem saraf pusat (CNS): sering - pening, sakit kepala;
• sistem muskuloskeletal: sering - myalgia; jarang - myopathy (termasuk myositis), rhabdomyolysis (dengan atau tanpa kegagalan buah pinggang akut); peningkatan aktiviti kreatin fosfokinase (CPK), biasanya tidak signifikan, tidak simptomatik dan sementara; dengan peningkatan CPK lebih dari 5 kali jika dibandingkan dengan VGN, terapi ditangguhkan;
• sistem endokrin: selalunya - diabetes mellitus jenis 2;
• saluran pencernaan: sering - sakit perut, sembelit, loya; jarang - pankreatitis;
• sistem kencing: proteinuria tubular, ketika mengambil 10 dan 20 mg - dalam kurang dari 1% pesakit, ketika mengambil 40 mg - sekitar 3%; semasa mengambil 20 mg, sedikit perubahan kandungan protein dalam air kencing dicatatkan; secara amnya, proteinuria menurun / hilang semasa terapi dan tidak dikaitkan dengan kejadian kerosakan buah pinggang akut atau progresif;
• kulit: jarang - ruam, gatal-gatal kulit, urtikaria;
• sistem hepatobiliari: dalam sebilangan kecil pesakit - peningkatan bergantung pada dos sementara dalam aktiviti transaminase hepatik;
• tindak balas alahan: jarang - reaksi hipersensitiviti, termasuk angioedema;
• parameter makmal: peningkatan kepekatan bilirubin, glukosa, aktiviti transpeptidase gamma-glutamil (GGTP), fosfatase alkali; disfungsi kelenjar tiroid;
• reaksi lain: selalunya - sindrom asthenik.

Pelanggaran yang dicatatkan semasa penggunaan Ro-statin selepas pemasaran:

• CNS: sangat jarang berlaku - polineuropati, kehilangan ingatan;
• sistem hematopoietik: jarang - trombositopenia;
• sistem muskuloskeletal: sangat jarang berlaku - arthralgia; dengan kekerapan yang tidak diketahui - myopathy nekrotizing (IONM)
• saluran pencernaan: jarang - peningkatan aktiviti transaminase hepatik; sangat jarang berlaku - hepatitis, penyakit kuning; dengan kekerapan yang tidak ditentukan - cirit-birit;
• sistem kencing: jarang berlaku - hematuria;
• sistem pernafasan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - sesak nafas, batuk;
• sistem pembiakan: dengan frekuensi yang tidak diketahui - ginekomastia;
• lemak kulit dan subkutan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - sindrom Stevens-Johnson;
• yang lain: dengan frekuensi yang tidak diketahui - edema periferal.

Dengan penggunaan beberapa statin, kesan sampingan berikut telah diperhatikan: gangguan tidur (termasuk insomnia dan mimpi buruk), kemurungan, disfungsi seksual; dalam kes terpencil, penyakit paru-paru interstitial (ILD), terutamanya dengan rawatan ubat jangka panjang (gejala komplikasi ini mungkin termasuk batuk yang tidak produktif, sesak nafas, kemerosotan kesejahteraan umum, penurunan berat badan, kelemahan, demam). Sekiranya anda mengesyaki perkembangan IDL, terapi statin harus dihentikan.

Overdosis

Dengan pemberian serentak beberapa dos harian, parameter farmakokinetik rosuvastatin tidak berubah. Sekiranya terdapat over-dos Ro-statin, disarankan untuk melakukan rawatan simptomatik dan langkah-langkah yang bertujuan untuk mengekalkan aktiviti organ vital; tidak ada terapi khusus untuk keadaan ini. Pemantauan fungsi hati dan tahap CPK diperlukan. Hemodialisis mungkin tidak berkesan.

arahan khas

Tidak disyorkan untuk menentukan aktiviti CPK setelah melakukan aktiviti fizikal yang kuat atau dengan faktor lain yang ada yang boleh menyebabkan peningkatan aktiviti enzim ini, kerana dapat menyukarkan penafsiran hasilnya. Sekiranya tahap awal aktiviti CPK meningkat dengan ketara - 5 kali lebih tinggi daripada VGN, maka diperlukan untuk menganalisis semula selepas 5-7 hari. Tidak perlu memulakan terapi apabila hasil ujian berulang mengesahkan aktiviti awal CPK (lebih daripada 5 kali lebih tinggi daripada ULN).

Sebelum memulakan rawatan dengan ro-statin pada pesakit dengan kecenderungan miopati / rhabdomyolysis, perlu menilai dengan teliti nisbah risiko berpotensi dan manfaat yang diharapkan daripada mengambil ubat tersebut dan menetapkan pemerhatian klinikal untuk mereka.

Sekiranya sakit / kelemahan otot atau kekejangan berlaku secara tidak dijangka semasa terapi, terutamanya apabila disertai dengan malaise dan demam, anda harus segera berjumpa doktor. Pesakit sedemikian perlu segera menetapkan aktiviti CPK, dan sekiranya melebihi VGN terakhir lebih dari 5 kali, tangguhkan terapi. Sekiranya simptom otot teruk dan menyebabkan ketidakselesaan setiap hari, walaupun tidak terdapat lebihan kadar CPK VGN lima kali ganda, ubat tersebut harus dihentikan. Setelah penyelesaian gejala dan normalisasi aktiviti CPK, Ro-statin dapat diresepkan semula pada dos yang lebih rendah dan dengan pemantauan yang ketat. Sekiranya tidak ada gejala, pelantikan pemantauan rutin aktiviti CPK tidak wajar.

Selama tempoh terapi atau setelah selesai, kes-kes perkembangan IONM sangat jarang terjadi, manifestasi klinikalnya adalah kelemahan berterusan otot proksimal dan peningkatan aktiviti CPK serum. Sekiranya komplikasi ini disyaki, kajian tambahan sistem otot, kajian serologi, dan, jika perlu, ubat imunosupresif mungkin diresepkan.

Pada pesakit dengan HCS yang disebabkan oleh hipotiroidisme atau sindrom nefrotik, rawatan penyakit yang mendasari harus dilakukan sebelum memulakan terapi dengan Ro-statin.

Pada individu dengan kadar glukosa antara 5,6 hingga 6,9 mmol / L, pengambilan rosuvastatin dikaitkan dengan peningkatan risiko diabetes jenis 2. Ro-statin, seperti perencat reduktase HMG-CoA yang lain, dapat meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Kesan rosuvastatin terhadap kemampuan memandu kereta dan mekanisme bergerak, berpotensi berbahaya dan kompleks lain belum dikaji. Namun, kerana pening mungkin berlaku selama mengambil Ro-statin, berhati-hati ketika melakukan jenis pekerjaan yang memerlukan peningkatan perhatian dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Terapi ro-statin dikontraindikasikan semasa kehamilan dan penyusuan.

Dengan latar belakang rawatan, wanita usia subur perlu menggunakan kontrasepsi yang boleh dipercayai. Oleh kerana kolesterol dan produk lain dari biosintesisnya sangat penting untuk perkembangan janin, kemungkinan risiko penindasan HMG-CoA reduktase melebihi manfaat rawatan dengan ubat pada wanita hamil. Sekiranya kehamilan didiagnosis semasa terapi, Ro-statin mesti dibatalkan dengan segera.

Tidak ada maklumat mengenai perkumuhan ubat dengan susu ibu, akibatnya, semasa penyusuan, ubat tersebut mesti dihentikan.

Penggunaan pediatrik

Tidak ada data yang mengesahkan keselamatan dan keberkesanan rawatan ubat untuk kanak-kanak dan remaja. Pengalaman menggunakan produk dalam amalan pediatrik adalah terhad. Mengambil Ro-statin dikontraindikasikan pada pesakit di bawah 18 tahun.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Terhadap latar belakang kegagalan buah pinggang ringan hingga sederhana, tahap plasma rosuvastatin atau metabolit N-dibetil tidak berubah dengan ketara. Didapati bahawa pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min), tahap plasma rosuvastatin dan metabolit N-dysmethyl dalam darah masing-masing adalah 3 dan 9 kali lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat. Pada pesakit yang menjalani rawatan hemodialisis, kandungan plasma ubat kira-kira 50% lebih tinggi daripada pada sukarelawan yang sihat.

Penggunaan Ro-statin dalam semua dos dikontraindikasikan dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (CC di bawah 30 ml / min). Pesakit dengan gangguan buah pinggang sederhana (CC di bawah 60 ml / min) dikontraindikasikan untuk mengambil kapsul 40 mg, dos awal ubat yang disyorkan pada pesakit tersebut adalah 5 mg.

Pesakit yang menerima ro-statin pada dos 40 mg harus dipantau untuk fungsi ginjal semasa rawatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Dengan tahap gangguan fungsi hati yang berbeza-beza, peningkatan T _1/2 rosuvastatin tidak dicatatkan pada pesakit dengan skor 7 dan ke bawah pada skala Child - Pugh, namun, peningkatan T _1/2 dinyatakan sekurang-kurangnya 2 kali pada dua pesakit, yang keadaannya dianggarkan 8 dan 9 mata pada skala Child-Pugh. Pada pesakit dengan skor melebihi 9 pada skala Child-Pugh, tidak ada pengalaman dengan penggunaan rosuvastatin.

Sekiranya terdapat penyakit hati dalam fasa aktif, termasuk peningkatan yang berterusan dalam aktiviti transaminase dalam serum dan peningkatan aktiviti yang terakhir dalam serum, melebihi ULN sebanyak lebih dari 3 kali, penggunaan ro-statin dikontraindikasikan. Sebelum permulaan kursus dan 3 bulan setelah permulaan rawatan, disarankan untuk memantau petunjuk fungsi hati.

Gunakan pada orang tua

Ro-statin harus digunakan dengan berhati-hati pada orang yang berusia lebih dari 65 tahun. Pada pesakit berusia lebih dari 70 tahun, dos awal rosuvastatin tidak boleh melebihi 5 mg.

Interaksi dadah

• ubat-ubatan yang berkaitan dengan penghambat protein pengangkutan (khususnya BCRP dan OATP1B1): peningkatan tahap rosuvastatin dalam plasma dan peningkatan ancaman kemunculan miopati adalah mungkin, kerana rosuvastatin dapat mengikat protein pengangkut OATP1B1 dan BCRP;
• agen penurun lipid (termasuk gemfibrozil, fibrate, asid nikotinik dalam dos penurun lipid): peningkatan AUC dan plasma C _max rosuvastatin dalam darah dicatatkan apabila digabungkan dengan gemfibrozil; tidak dijangka interaksi farmakokinetik rosuvastatin dengan fenofibrate, bagaimanapun, terdapat kemungkinan interaksi farmakodinamik; dengan penggunaan ejen ini secara serentak dengan perencat reduktase HMG-CoA, ancaman miopati bertambah teruk, mungkin disebabkan oleh kemampuan bahan-bahan ini menyebabkan perkembangan miopati apabila diberikan dalam monoterapi; dos awal rosuvastatin apabila digunakan serentak dengan asid nikotinik (1000 atau lebih mg sehari), fibrate, gemfibrozil hendaklah 5 mg; mengambil ubat pada dos 40 mg dengan fibrate adalah kontraindikasi;
• perencat protease virus imunodefisiensi manusia (HIV), termasuk kombinasi seperti atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir dan lain-lain: mekanisme tepat interaksi ini belum dipelajari, tetapi didapati bahawa penggunaan gabungan rosuvastatin dengan bahan-bahan ini menyebabkan peningkatan ketara dalam pendedahannya dan peningkatan jumlah kes myopathy dan myositis pada pesakit; gabungan ini dikontraindikasikan;
• antikoagulan tidak langsung (termasuk warfarin): peningkatan nisbah normalisasi antarabangsa (INR) (masa prothrombin) adalah mungkin pada permulaan rawatan dengan ro-statin atau dengan latar belakang peningkatan dosnya, dan dengan penurunan dos atau penyelesaian terapi, penurunan INR; semasa menyesuaikan dos rosuvastatin, begitu juga pada awal dan akhir pentadbirannya, perlu memantau INR;
• ezetimibe (pada dos 10 mg): terdapat peningkatan AUC rosuvastatin apabila digabungkan dengan ubat ini pada pesakit dengan HCS; ancaman tindak balas buruk boleh meningkat kerana interaksi farmakodinamik antara bahan-bahan ini;
• eritromisin: dengan penggunaan gabungan C _max rosuvastatin menurun sebanyak 30%, dan AUC - sebanyak 20%, fenomena ini mungkin disebabkan oleh peningkatan motilitas usus yang berkaitan dengan penggunaan eritromisin;
• antasid yang mengandungi aluminium dan magnesium hidroksida: apabila penggantungan agen ini digabungkan dengan rosuvastatin, penurunan kepekatan yang terakhir dalam plasma sebanyak kira-kira 50% diperhatikan; kesan ini kurang ketara apabila antasid diambil 2 jam selepas menggunakan rosuvastatin; kepentingan interaksi ini belum dikaji;
• terapi kontraseptif oral / terapi penggantian hormon: apabila rosuvastatin digabungkan dengan kontraseptif oral, AUC etinil estradiol meningkat 26%, dan AUC norgestrel meningkat 34%, kesan ini mesti diambil kira semasa menentukan dos kontraseptif oral; perubahan serupa tidak dapat dikecualikan dengan pemberian terapi penggantian hormon secara serentak dan penggunaan ro-statin, kerana tidak ada data farmakokinetik mengenai penggunaan gabungannya; kombinasi ini, bagaimanapun, digunakan secara meluas dalam ujian klinikal dan dapat diterima dengan baik;
• flukonazol (perencat isoenzim CYP2C9 dan CYP3A4), ketokonazol (perencat isoenzim CYP2A6 dan CYP3A4): tidak ada interaksi rosuvastatin yang ketara dengan bahan-bahan ini yang dikesan;
• isozim sitokrom P ₄₅₀: interaksi ro-statin dengan ubat lain pada tahap metabolik dengan penyertaan isoenzim ini tidak diharapkan, kerana rosuvastatin bukan milik perencat atau pemicu isokenzim sitokrom P ₄₅₀ dan merupakan substrat bukan teras bagi mereka.

Analog

Analog Ro-statin adalah Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan dari jangkauan kanak-kanak, dilindungi dari penembusan cahaya, pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Jangka hayat adalah 3 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Ro-statin

Menurut ulasan Ro-statin yang terdapat di laman web perubatan dan forum khusus, ubat dengan cepat dan berkesan menormalkan tahap kolesterol dan membantu dalam memerangi plak aterosklerotik. Pesakit mencatat bahawa hasil positif terapi diperhatikan setelah pengambilan Ro-statin secara berkala selama 1 bulan dalam kombinasi dengan diet yang betul dan seimbang yang disarankan oleh doktor yang merawat. Kelebihan agen penurun lipid juga termasuk ketersediaannya dan rejimen dos yang sesuai.

Kelemahan ubat ini, banyak yang menganggap adanya sebilangan besar kontraindikasi dan reaksi buruk.

Harga ro-statin di farmasi

Untuk pakej yang mengandungi 30 kapsul, harga Ro-statin 10 mg boleh menjadi 1200 rubel, 5 mg - 900 rubel.

Ro-statin: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Ro-statin 10 mg kapsul 30 pcs. 389 r Beli

Pek kombinasi kapsul Ro-statin 5 mg 1 + 1 30 pcs. 415 RUB Beli

Ro-statin 5 mg kapsul 30 pcs. 439 r Beli

Ro-statin 20 mg kapsul 30 pcs. 449 r Beli

Kapsul Ro-statin 10mg 30 pcs. (kombi pembungkusan 1 + 1) RUB 538 Beli

Pek kombinasi kapsul Ro-statin 10 mg 1 + 1 30 pcs. RUB 550 Beli

Kapsul Ro-statin 20mg 30 pcs. RUB 680 Beli

Pek kombinasi kapsul Ro-statin 20 mg 1 + 1 30 pcs. 695 RUB Beli

Lihat semua tawaran dari farmasi

Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!