Duodart
Duodart: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
- 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
- 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 13. Interaksi ubat
- 14. Analog
- 15. Terma dan syarat penyimpanan
- 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 17. Ulasan
- 18. Harga di farmasi
Nama Latin: Duodart
Kod ATX: G04CA52
Bahan aktif: Tamsulosin (Tamsulosin), Dutasteride (Dutasteride)
Pengeluar: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusia)
Penerangan dan kemas kini foto: 2018-27-07
Harga di farmasi: dari 1207 rubel.
Beli
Duodart adalah ubat dua komponen yang dirancang untuk merawat dan mengawal gejala hiperplasia prostat jinak.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Bentuk dos pelepasan Duodart - kapsul keras dari hypromellose: bujur, saiz No. 00; badan - coklat, penutup - oren dengan dakwat hitam bertanda "GS 7CZ"; kandungan kapsul - kapsul gelatin lembut dan pelet; kapsul gelatin lembut - legap, bujur, kuning kusam; pelet - dari hampir putih hingga putih (30 atau 90 keping. dalam botol polietilena berketumpatan tinggi, 1 botol dalam kotak kadbod).
Komposisi kulit kapsul keras (untuk 1 kapsul):
- badan: carrageenan - 0-1.3 mg; kalium klorida - 0-0.8 mg; titanium dioksida ~ 1 mg; zat besi pewarna merah ~ 5 mg; air yang disucikan ~ 5 mg; hypromellose-2910 - sehingga 100 mg;
- topi: carrageenan - 0-1.3 mg; kalium klorida - 0-0.8 mg; titanium dioksida ~ 6 mg; pewarna kuning matahari terbenam ~ 0.1 mg; dakwat hitam ~ 0.05 mg; air yang disucikan ~ 5 mg; hypromellose-2910 - sehingga 100 mg.
Komposisi 1 kapsul lembut:
- bahan aktif: dutasteride - 0,5 mg;
- komponen tambahan: butylhydroxytoluene - 0,03 mg; mono- dan digliserida asid kaprik / kaprilik - 299.47 mg;
- shell: gelatin - 116.11 mg; titanium dioksida - 1.29 mg; gliserol - 66.32 mg; pewarna besi kuning oksida - 0.13 mg.
Komposisi pelet dalam 1 kapsul:
- bahan aktif: tamsulosin hidroklorida - 0.4 mg;
- komponen tambahan: talc - 8.25 mg; selulosa mikrokristalin - 138.25 mg; 30% kopolimer penyebaran (1: 1) etil akrilat: asid metakrilik - 8.25 mg; trietil sitrat - 0,825 mg;
- shell: trietil sitrat - 1.04 mg; talc - 4.16 mg; 30% kopolimer penyebaran (1: 1) etil akrilat: asid metakrilik - 10.4 mg.
Sifat farmakologi
Duodart adalah ubat gabungan, komponen yang saling melengkapi tindakan untuk menghilangkan gejala hiperplasia prostat jinak (BPH):
- dutasteride: perencat 5α-reduktase ganda; menghalang aktiviti isoenzim 5α-reduktase jenis I dan II, di bawah tindakan yang mana testosteron ditukar menjadi 5α-dihydrotestosteron (DHT), androgen utama yang bertanggungjawab untuk hiperplasia tisu kelenjar prostat;
- tamsulosin: penyekat reseptor α1a-adrenergik; menghalang reseptor α1a-adrenergik di leher pundi kencing dan otot licin stroma prostat.
Farmakodinamik
- dutasteride: membantu menurunkan tahap DHT, mengurangkan ukuran kelenjar prostat, mengurangkan keparahan gejala penyakit saluran kencing bawah dan meningkatkan kadar kencing, serta mengurangkan kemungkinan pengekalan kencing akut dan keperluan pembedahan. Kesan maksimum bergantung pada dos, ia akan berkembang dalam masa 7-14 hari. Setelah 1-2 minggu mengambil dos 0.5 mg, kepekatan DHT serum dalam darah masing-masing menurun sebanyak 85% dan 90%;
- tamsulosin: membantu meningkatkan kadar aliran air kencing maksimum dengan mengurangkan nada otot licin uretra dan kelenjar prostat dan oleh itu mengurangkan penyumbatan. Bahan ini mengurangkan kompleks gejala pengisian dan pengosongan. Penyekat alpha1 dapat menurunkan tekanan darah (tekanan darah) dengan menurunkan daya tahan periferal.
Farmakokinetik
Dutasteride:
- penyerapan: C max dalam serum setelah mengambil 0.5 mg dutasteride dicapai dalam 1-3 jam. Ketersediaan bio mutlak pada lelaki adalah sekitar 60% berbanding dengan infus intravena selama dua jam. Ketersediaan bio tidak bergantung pada pengambilan makanan;
- taburan: Vd besar (300–500 l); tinggi (> 99.5%) tahap pengikatan protein plasma darah; kepekatan serum dutasteride dalam darah dengan pengambilan harian mencapai 65% dari kepekatan stabil selepas 1 bulan, kira-kira 90% dari tahap kepekatan stabil setelah 3 bulan. C ss dalam serum dan air mani, sama kira-kira 40 ng / ml, dicapai selepas 6 bulan. Selepas 52 minggu terapi, kepekatan dutasteride dalam air mani rata-rata 3.4 ng / ml. Kira-kira 11.5% dutasteride masuk ke dalam air mani dari serum darah;
- metabolisme: dimetabolismekan oleh isoenzim CYP3A4 sistem sitokrom P 450 kepada dua metabolit monohidroksilasi kecil; ia juga dipengaruhi oleh isoenzim CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 sistem ini. Setelah mencapai kepekatan dutasteride yang stabil dalam serum darah, terdapat 3 metabolit utama dan 2 metabolit minor yang tidak berubah;
- perkumuhan: dutasteride dalam badan mengalami metabolisme yang intensif. Selepas pemberian oral dos harian 0.5 mg untuk mencapai kepekatan yang stabil melalui usus, 1-15.4% dikeluarkan tidak berubah, selebihnya dikeluarkan melalui usus dalam bentuk 4 metabolit utama dan 6 minor. Hanya terdapat jejak dutasteride yang tidak berubah dalam air kencing. Pada kepekatan serum yang rendah dalam darah (kurang dari 3 ng / ml), bahan tersebut diekskresikan dengan cepat dengan dua cara. Pada kepekatan tinggi (dari 3 ng / ml), perkumuhan bahan lambat, kebanyakannya linier, dengan jangka hayat 3-5 minggu.
Tamsulosin:
- penyerapan: berlaku di dalam usus, ketersediaan bio tamsulosin hampir 100%. Ia dicirikan oleh farmakokinetik linier setelah penggunaan tunggal / berulang dengan pencapaian kepekatan stabil pada hari kelima apabila diambil sekali sehari. Selepas makan, terdapat kadar penyerapan yang perlahan. Tahap penyerapan yang sama dapat dicapai apabila pesakit mengambil tamsulosin setiap hari setelah makan yang sama setelah kira-kira 30 minit;
- Taburan: Tamsulosin diedarkan dalam cecair ekstraselular badan. Sebahagian besar (dari 94 hingga 99%) ia mengikat protein plasma darah manusia, terutamanya glikoprotein asid α1. Pengikatan adalah linear pada julat kepekatan yang luas (20 hingga 600 ng / ml);
- metabolisme: tidak ada penukaran bio enansiomer tamsulosin dari isomer R (-) ke isomer S (+). Tamsulosin dimetabolisme secara meluas oleh isoenzim sistem sitokrom P 450 di hati, dan kurang dari 10% dos diekskresikan oleh ginjal tidak berubah. Profil metabolit farmakokinetik belum ditentukan. Menurut data yang ada, isoenzim CYP3A4 dan CYP2D6 terlibat dalam metabolisme tamsulosin, terdapat juga sedikit penyertaan isoenzim sitokrom P 450 yang lain. Penghambatan aktiviti enzim hati yang terlibat dalam metabolisme tamsulosin dapat menyebabkan peningkatan pendedahannya. Sebelum perkumuhan oleh buah pinggang, metabolit tamsulosin secara intensif disatukan dengan sulfat atau glukuronida;
- Penghapusan: paruh tamsulosin berbeza dari 5 hingga 7 jam. Kira-kira 10% tamsulosin diekskresikan tidak berubah oleh buah pinggang.
Petunjuk untuk digunakan
Duodart diresepkan untuk rawatan dan pencegahan perkembangan BPH, yang dicapai dengan mengurangkan ukurannya, menghilangkan gejala, meningkatkan kadar buang air kecil, mengurangkan kemungkinan penahanan kencing akut dan keperluan untuk pembedahan.
Kontraindikasi
Mutlak:
- kegagalan hati yang teruk;
- hipotensi ortostatik (termasuk sejarah terbeban);
- umur sehingga 18 tahun;
- intoleransi individu terhadap komponen ubat, serta perencat 5α-reduktase lain.
Di samping itu, ubat ini tidak diresepkan kepada pesakit wanita.
Relatif (penyakit / keadaan di mana pelantikan Duodart memerlukan berhati-hati):
- kegagalan buah pinggang kronik (dengan pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min);
- pembedahan katarak yang dirancang;
- hipotensi arteri;
- penggunaan gabungan dengan perencat aktif yang kuat / sederhana isoenzim CYP3A4 - ketoconazole, voriconazole dan lain-lain.
Arahan untuk penggunaan Duodart: kaedah dan dos
Duodart diambil secara lisan, lebih baik 30 minit selepas makan yang sama.
Kapsul mesti diambil keseluruhan dengan air, tanpa membuka atau mengunyah. Apabila kandungan kapsul gelatin lembut, yang terletak di dalam cangkang keras, bersentuhan dengan selaput lendir rongga mulut, keradangan dari membran mukus mungkin timbul.
Rejimen dos Duodart yang disyorkan untuk lelaki dewasa (termasuk pesakit tua): 1 kapsul 1 kali sehari.
Kesan sampingan
Anggaran kejadian kesan sampingan:> 10% - sangat kerap; > 1% dan 0.1% dan 0.01% dan <0.1% - jarang; <0.01% - sangat jarang berlaku.
Pelanggaran yang diperhatikan semasa menggunakan dutasteride sebagai monoterapi:
- jarang berlaku: hipertrikosis, alopecia (menampakkan diri terutamanya dalam bentuk keguguran rambut pada badan);
- sangat jarang berlaku: bengkak / sakit di kawasan testis, kemurungan.
Pelanggaran yang diperhatikan semasa menggunakan tamsulosin hidroklorida sebagai monoterapi:
- kerap: gangguan ejakulasi, pening;
- jarang berlaku: sembelit, muntah, cirit-birit, berdebar-debar jantung, asthenia, urtikaria, rhinitis, pruritus, ruam, hipotensi postural;
- jarang: angioedema, kehilangan kesedaran;
- sangat jarang berlaku: sindrom Stevens-Johnson, priapism.
Semasa menjalankan terapi kombinasi dalam kes yang sangat jarang berlaku, perkembangan gangguan berikut diperhatikan: pening, nyeri payudara, mati pucuk, gangguan ejakulasi, penurunan libido, ginekomastia.
Gangguan seksual disebabkan oleh dutasteride dan boleh berlanjutan selepas penarikan.
Menurut hasil pemerhatian pasca pendaftaran, pada beberapa pesakit yang menerima alpha1-blocker, termasuk tamsulosin hydrochloride, sindrom iris atonik intraoperatif diperhatikan semasa pembedahan katarak.
Semasa mengambil tamsulosin, kes fibrilasi atrium, aritmia, dyspnea dan takikardia dikenal pasti. Tidak mungkin untuk mengira kekerapan berlakunya gangguan ini; hubungan dengan pengambilan ubat belum dapat dijumpai.
Overdosis
Tidak ada maklumat mengenai overdosis semasa mengambil Duodart.
Dutasteride:
- gejala utama: pelanggaran sekiranya berlaku overdosis bahan, selain daripada reaksi buruk yang dijelaskan, tidak berlaku;
- terapi: tidak ada penawar yang spesifik, sekiranya disyaki berlebihan, disyorkan rawatan simptomatik / sokongan.
Tamsulosin:
- simptom utama: hipotensi arteri akut;
- terapi: rawatan simptomatik ditunjukkan, termasuk penggunaan oleh pesakit dari kedudukan mendatar, jika perlu, penggunaan ubat-ubatan yang meningkatkan jumlah darah yang beredar, dan ubat-ubatan dengan kesan vasokonstriktor. Pemantauan dan, jika perlu, pemeliharaan fungsi ginjal diperlukan. Dialisis tidak mungkin berkesan.
arahan khas
Dutasteride dapat diserap melalui kulit, oleh itu wanita dan kanak-kanak disarankan untuk tidak bersentuhan dengan kapsul yang rosak, jika perlu, cuci kawasan kulit yang terkena dengan sabun dan air.
Dengan penggunaan gabungan Duodart dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 (ketoconazole) atau, pada tahap yang lebih rendah, dengan perencat kuat isoenzim CYP2D6 (paroxetine), peningkatan pendedahan tamsulosin dapat diperhatikan. Sehubungan dengan itu, tamsulosin tidak digalakkan untuk pesakit yang menggunakan perencat kuat isoenzim CYP3A4, dan harus diresepkan dengan berhati-hati pada pesakit yang mengambil perencat kekuatan sederhana isoenzim CYP3A4 (eritromisin), kuat / kekuatan sederhana perencat isoenzim CYP2D6, gabungan perencat isoenzim CYP2D6, gabungan kadar metabolisme rendah yang diketahui CYP2D6.
Pesakit dengan hiperplasia prostat sebelum pelantikan Duodart dan secara berkala selama tempoh terapi memerlukan pemeriksaan rektum digital dan menggunakan kaedah lain untuk mendiagnosis kanser prostat (kanser prostat).
Tahap PSA serum (antigen spesifik prostat) adalah komponen penting dalam pemeriksaan kanser prostat. Selepas terapi selama 6 bulan, tahap rata-rata serum PSA biasanya menurun sebanyak 50%.
Selepas terapi selama 6 bulan, pesakit harus mempunyai tahap PSA asas baru. Setelah itu, disarankan untuk melakukan pemantauan secara berkala terhadap tahapnya. Sebarang peningkatan yang ditunjukkan dalam penunjuk ini berbanding dengan nilai terendah semasa rawatan dengan Duodart mungkin menunjukkan ketidakpatuhan terhadap rejimen terapi atau perkembangan barah prostat (khususnya, kanser prostat dengan pembezaan Gleason yang tinggi).
Semasa penggunaan Duodart, hipotensi ortostatik dapat berkembang, yang dalam kes yang jarang dapat menyebabkan pingsan. Pada awal rawatan, pesakit harus diberi amaran mengenai perkara ini dan mengetahui langkah-langkah apa yang harus diambil (duduk atau berbaring ketika tanda-tanda pertama muncul - pening dan ketidakseimbangan). Perlu diingat bahawa penggunaan gabungan dengan perencat fosfodiesterase jenis 5 berpotensi menyebabkan hipotensi simptomatik.
Menurut arahan, Duodart harus dihentikan 1-2 minggu sebelum operasi katarak, namun, manfaatnya, serta jangka waktu untuk menghentikan terapi sebelum operasi, belum dapat ditentukan.
Hubungan kausal antara pengambilan Duodart dan pengembangan PCa kelas tinggi belum dijalin. Selama tempoh terapi, perlu melakukan pemeriksaan secara berkala untuk menilai kemungkinan barah prostat, termasuk tahap PSA.
Terdapat maklumat mengenai kejadian barah payudara pada lelaki yang mengambil dutasteride (hubungan dengan pengambilan ubat belum disahkan). Untuk sebarang perubahan pada kelenjar susu - benjolan di kelenjar atau keluar dari puting susu, anda harus berjumpa pakar.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Semasa memandu, pertimbangkan kemungkinan hipotensi ortostatik dan gejala yang berkaitan, termasuk pening.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Ia dikontraindikasikan bagi wanita untuk mengambil Duodart.
Penggunaan pediatrik
Duodart dikontraindikasikan untuk pesakit kanak-kanak.
Dengan gangguan fungsi buah pinggang
Penggunaan Duodart dengan pelepasan kreatinin di bawah 10 ml / min memerlukan berhati-hati.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Kegagalan hati yang teruk adalah kontraindikasi terhadap penggunaan Duodart.
Interaksi dadah
Kajian untuk mengkaji interaksi Duodart dengan ubat lain belum dilakukan. Maklumat di bawah menggambarkan maklumat yang ada untuk komponennya.
Kemungkinan interaksi dutasteride
Dutasteride dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 sistem enzim sitokrom P 450, dan oleh itu kepekatan dutasteride dalam darah dengan adanya perencat isoenzim CYP3A4 dapat meningkat.
Apabila digabungkan dengan verapamil dan diltiazem, penurunan ketara dalam pelepasan dutasteride dicatat. Dalam kes ini, amlodipine tidak berpengaruh pada pembersihan dutasteride.
Perubahan sedemikian tidak mempunyai kepentingan klinikal dan tidak memerlukan penyesuaian dos.
Kemungkinan interaksi tamsulosin
- ubat-ubatan yang membawa kepada penurunan tekanan darah, termasuk perencat fosfodiesterase jenis 5, anestetik dan penyekat alpha1 lain: kemungkinan peningkatan kesan hipotensi tamsulosin; penggabungan dengan penyekat alpha1 yang lain tidak digalakkan;
- ketoconazole, paroxetine: peningkatan ketara dalam C max dan AUC tamsulosin;
- cimetidine: penurunan pelepasan dan peningkatan AUC tamsulosin (kombinasi memerlukan berhati-hati);
- warfarin: tidak ada data mengenai interaksi (kombinasi memerlukan berhati-hati).
Analog
Tidak ada maklumat mengenai analog Duodart.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu hingga 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.
Jangka hayat adalah 2 tahun.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Duodart
Terdapat beberapa ulasan mengenai Duodart, yang membuktikan keberkesanannya. Juga diperhatikan bahawa ubat ini agak baru, sehingga sering menimbulkan pertanyaan dari pesakit mengenai kemungkinan kesan sampingan dan waktu ketika kesan penuh terapi dapat diperhatikan.
Harga untuk Duodart di farmasi
Harga untuk Duodart (1 botol) adalah lebih kurang: 30 kapsul - 1570 rubel, 90 kapsul - 3500 rubel.
Duodart: harga di farmasi dalam talian
|
Nama ubat Harga Farmasi |
|
Duodart 0.5 mg + 0.4 mg kapsul pelepasan yang diubah suai 30 pcs. 1207 RUB Beli |
|
Kapsul Duodart dengan modif. melepaskan 0.5mg + 0.4mg 30 pcs. 1658 RUB Beli |
|
Duodart 0.5 mg + 0.4 mg kapsul pelepasan yang diubah suai 90 pcs. RUB 2599 Beli |
|
Kapsul Duodart dengan modif. melepaskan 0.5mg + 0.4mg 90 pcs. 3619 RUB Beli |
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Moscow pertama yang diberi nama I. M. Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
