Sulperazon
Sulperazon: arahan penggunaan dan ulasan
- 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
- 2. Sifat farmakologi
- 3. Petunjuk untuk digunakan
- 4. Kontraindikasi
- 5. Kaedah penggunaan dan dos
- 6. Kesan sampingan
- 7. Overdosis
- 8. Arahan khas
- 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
- 10. Untuk pelanggaran fungsi hati
- 11. Interaksi ubat
- 12. Analog
- 13. Terma dan syarat penyimpanan
- 14. Syarat pengeluaran dari farmasi
- 15. Ulasan
- 16. Harga di farmasi
Nama Latin: Sulperason
Kod ATX: J01DD62
Bahan aktif: cefoperazone + sulbactam (cefoperazone + sulbactam)
Pengilang: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turki)
Penerangan dan kemas kini foto: 2019-14-08
Sulperazon adalah ubat antibakteria. Merujuk kepada cephalosporins generasi ketiga dengan perencat beta-laktamase.
Bentuk dan komposisi pelepasan
Antibiotik Sulperazon tersedia dalam bentuk serbuk untuk penyediaan larutan untuk pentadbiran intramuskular dan intravena: putih atau hampir putih, dengan sedikit kekuningan (masing-masing 2 g dalam botol kaca tidak berwarna telus, 1 botol dalam kotak kadbod).
Komposisi untuk 1 botol:
- cefoperazone (sebagai natrium cefoperazone) - 1 g;
- sulbactam (sebagai sodium sulbactam) - 1 g.
Sifat farmakologi
Farmakodinamik
Komponen antibakteria Sulperazon adalah cefoperazone, yang tergolong dalam cephalosporins generasi ketiga. Ia aktif melawan mikroorganisma sensitif dalam tempoh pembiakan aktif mereka dengan menekan biosintesis mukopeptida dinding sel.
Sulbactam tidak mempunyai aktiviti antibakteria yang signifikan secara klinikal, kecuali Acinetobacter dan Neisseriaceae. Namun, terbukti sebagai penghambat yang tidak dapat dipulihkan dari kebanyakan beta-laktamase utama, yang dihasilkan oleh mikroorganisma yang tahan terhadap antibiotik beta-laktam. Keupayaan sulbactam untuk mencegah pemusnahan cephalosporins dan penisilin oleh mikroorganisma tahan telah dibuktikan oleh kajian terhadap strain tahan, yang mana bahan ini telah menunjukkan sinergi yang jelas dengan cephalosporins dan penisilin. Juga, sulbactam berinteraksi dengan protein pengikat penisilin tertentu, yang menjelaskan kesan sulperazone yang lebih ketara pada strain sensitif berbanding dengan penggunaan sulbactam dan cefoperazone dalam nisbah 1: 1 dalam media agar atau kaldu.
Semasa menentukan MIC dengan kaedah penyebaran cakera, lebih baik menggunakan cakera yang mengandungi 75 μg cefoperazone dan 30 μg sulbactam. Garis panduan kawalan kualiti ini disyorkan semasa menggunakan cakera seperti ini:
- untuk Staphylococcus aureus, diameter zon ialah 23‒30;
- untuk strain kawalan Acinetobacter spp. - 26‒32;
- untuk Escherichia coli - 27‒33;
- untuk Pseudomonas aeruginosa - 22-28.
Farmakokinetik
Selepas pemberian intravena 2 g ubat (1 g cefoperazone dan 1 g sulbactam), kepekatan maksimum cefoperazone dan sulbactam masing-masing adalah 236.8 dan 130.2 μg / ml, dan dicapai dalam 5 minit. Ini menunjukkan jumlah pengedaran sulbactam yang lebih tinggi (julat 18-27.6 L) berbanding dengan cefoperazone (julat 10.2-11.3 L).
Sekiranya Sulperazon pada dosis 1.5 g (termasuk 1 g cefoperazone dan 0.5 g sulbactam) diberikan secara intramuskular, kepekatan maksimum zat-zat ini dalam serum darah dicatat dalam jangka waktu dari 15 minit hingga 2 jam setelah pemberian. Tahap maksimum cefoperazone dan sulbactam serum masing-masing adalah 64.2 dan 19 μg / ml.
Kedua-dua cefoperazone dan sulbactam diedarkan dengan baik dalam pelbagai tisu dan cecair dan ditentukan dalam empedu, pundi hempedu, rahim, tiub fallopi, ovari, lampiran, kulit, dan lain-lain. Kira-kira 25% daripada dos cefoperazone dan 84% daripada dos sulbactam, diberikan sebagai ubat gabungan Sulperazon, dikeluarkan dalam air kencing. Sebilangan besar sisa cefoperazone yang tertelan dikeluarkan dalam hempedu. Apabila terikat dengan protein plasma, cefoperazone tidak menggantikan bilirubin. Separuh hayat cefoperazone adalah 1.7 jam dan sulbactam sekitar 1 jam. Terdapat pergantungan linear kepekatan komponen aktif dalam serum darah pada dos yang diberikan. Tidak ada maklumat mengenai adanya interaksi farmakokinetik antara cefoperazone dan sulbactam dengan pengenalan Sulperazone. Dengan penggunaan berulang, perubahan ketara dalam farmakokinetik kedua-dua bahan tidak diperhatikan. Apabila ubat diberikan setiap 8-12 jam, pengumpulan cefoperazone dan sulbactam tidak berlaku.
Oleh kerana perkumuhan aktif cefoperazone dalam hempedu, masa paruhnya biasanya diperpanjang, dan perkumuhan ubat dalam air kencing meningkat pada pesakit dengan penyumbatan saluran empedu dan / atau penyakit hati. Walaupun dengan disfungsi hati yang teruk pada hempedu, kepekatan terapi cefoperazone ditentukan, dan waktu hayatnya meningkat tidak lebih dari 2-4 kali.
Pada pesakit dengan tahap disfungsi ginjal yang berbeza-beza, yang mengambil Sulperazon, terdapat korelasi yang tinggi antara pelepasan kreatinin yang dihitung dan pelepasan total sulbactam di dalam badan. Pada pesakit dengan kegagalan ginjal peringkat akhir, peningkatan ketara dalam masa paruh sulbactam (kira-kira 6.9 dan 9.7 jam dalam pelbagai kajian). Hemodialisis membawa kepada perubahan ketara dalam jumlah taburan, jumlah pelepasan dan separuh hayat sulbactam.
Farmakokinetik Sulperazone dikaji pada pesakit tua dengan disfungsi hati dan kegagalan buah pinggang. Berbeza dengan sukarelawan yang sihat, mereka menunjukkan peningkatan volume pengedaran, penurunan pembersihan dan pemanjangan waktu paruh kedua cefoperazone dan sulbactam. Farmakokinetik cefoperazone berkorelasi dengan tahap disfungsi hati, dan farmakokinetik sulbactam - dengan tahap disfungsi buah pinggang.
Kajian yang dilakukan pada kanak-kanak tidak menunjukkan perbezaan yang signifikan secara klinikal dalam farmakokinetik komponen aktif Sulperazon dibandingkan dengan petunjuk ini pada pesakit dewasa. Separuh hayat cefoperazone pada kanak-kanak adalah 1,44-1,88 jam, dan untuk sulbactam, 0,91-1,42 jam.
Petunjuk untuk digunakan
Menurut arahan, Sulperazon digunakan untuk penyakit berjangkit dan keradangan yang disebabkan oleh mikroorganisma yang sensitif terhadap cefoperazone dan / atau sulbactam:
- jangkitan sistem pernafasan;
- jangkitan pada tisu lembut dan kulit;
- jangkitan intra-perut (termasuk kolesistitis, peritonitis, dan kolangitis);
- jangkitan sistem kencing;
- jangkitan sendi dan tulang;
- meningitis;
- penyakit keradangan pada organ pelvis (termasuk endometritis);
- sepsis.
Kontraindikasi
Antibiotik Sulperazon dikontraindikasikan untuk digunakan pada pasien yang alergi terhadap cefoperazone, sulbactam, cephalosporins dan penisilin lain.
Arahan penggunaan Sulperazon: kaedah dan dos
Sulperazon diberikan secara intravena atau intramuskular.
Untuk menyediakan penyelesaian untuk suntikan intravena, 2 g serbuk diencerkan dalam 6,7 ml pelarut dan disuntik selama 3 atau lebih minit.
Untuk menyediakan larutan infus intravena untuk pembubaran awal, campurkan 2 g serbuk dan 6.7 ml pelarut, dan kemudian cairkan larutan yang dihasilkan hingga 20 ml. Tempoh infusi adalah 15-60 minit.
Penyelesaian berikut boleh digunakan sebagai pelarut: larutan natrium klorida isotonik, air steril untuk suntikan, larutan dekstrosa 5% dalam air, garam atau larutan natrium klorida 0,225%. Penyelesaian Lactated Ringer dapat digunakan untuk menyediakan larutan untuk infusi, tetapi tidak dapat digunakan untuk pembubaran awal. Untuk ini, serbuk Sulperazone dicampurkan terlebih dahulu dengan air untuk suntikan, dan kemudian dicairkan dengan larutan laktat Ringer dalam nisbah 2 ml (4 ml) larutan awal hingga 50 ml (100 ml) larutan Ringer laktasi.
Penyelesaian untuk pentadbiran intramuskular juga disediakan dalam dua peringkat. Pertama, serbuk dilarutkan dalam air untuk suntikan, kemudian dicampurkan dengan larutan lidokain 2%. Jumlah isipadu pelarut ialah 6.7 ml.
Pesakit dewasa diresepkan 2-4 g Sulperazon sehari. Dos harian dibahagikan kepada dua bahagian yang sama dan diberikan setiap 12 jam. Dengan jangkitan berterusan atau teruk, adalah mungkin untuk meningkatkan dos hingga 8 g sehari, sementara pesakit yang menerima ubat dalam nisbah 1: 1 (4 g cefoperazone dan 4 g sulbactam) mungkin memerlukan pemberian tambahan cefoperazone. Dos maksimum sulbactam adalah 4 g sehari.
Untuk kanak-kanak, Sulperazon diresepkan pada dos 40-80 mg / kg berat badan setiap hari. Dos yang disyorkan dibahagikan kepada 2–4 bahagian yang sama dan disuntikkan setiap 6–12 jam. Dengan tahan terhadap rawatan dan jangkitan teruk, adalah mungkin untuk meningkatkan dos hingga 160 mg / kg berat badan setiap hari. Bayi yang baru lahir pada minggu pertama kehidupan disuntik dengan Sulperazon setiap 12 jam. Dos maksimum sulbactam pada kanak-kanak ialah 80 mg / kg berat badan setiap hari.
Dengan gangguan fungsi ginjal yang jelas (pelepasan kreatinin 15-30 ml / min), dos maksimum sulbactam tidak boleh melebihi 2 g sehari (1 g setiap 12 jam), dan dengan pelepasan kreatinin kurang dari 15 ml / min - 1 g sehari (oleh 0.5 g setiap 12 jam).
Kesan sampingan
- sistem pencernaan: muntah, mual, kolitis pseudomembran, cirit-birit;
- sistem kencing: hematuria;
- sistem hematopoietik: penurunan hematokrit dan hemoglobin, leukopenia, hipoprothrombinemia, eosinofilia sementara, trombositopenia; dengan penggunaan yang berpanjangan - neutropenia terbalik;
- tindak balas alahan: gatal-gatal, sindrom Stevens-Johnson, ruam makulopapular, urtikaria, kejutan anafilaksis (pada pesakit yang mempunyai sejarah alahan, risiko timbulnya reaksi tersebut lebih tinggi);
- petunjuk makmal: penunjuk fungsi hati meningkat (sementara); semasa menggunakan larutan Fehling atau Benedict - reaksi positif palsu terhadap glukosa dalam air kencing; kes terpencil - ujian Coombs positif;
- reaksi tempatan: selepas suntikan intramuskular - rasa terbakar dan sementara di tempat suntikan; dengan pentadbiran intravena - phlebitis di tempat infusi;
- reaksi lain: demam, vaskulitis, sakit kepala, menggigil.
Overdosis
Maklumat mengenai overdosis akut sulbactam dan cefoperazone ketika digunakan pada manusia saat ini terhad. Apabila mengambil Sulperazone dalam dos yang terlalu besar, seseorang dapat menganggap perkembangan kesan sampingan yang tidak diingini yang ditunjukkan oleh pengeluar dalam keterangan ubat. Perlu juga diingat bahawa tahap tinggi antibiotik beta-laktam dalam cecair serebrospinal dapat memprovokasi gangguan neurologi, termasuk kejang. Sekiranya berlaku overdosis, Sulperazon diberikan terapi simptomatik. Keberkesanan hemodialisis dalam penghapusan komponen ubat telah terbukti, terutama pada pesakit dengan disfungsi ginjal.
arahan khas
Dengan perkembangan reaksi alergi, Sulperazon harus dibatalkan dan rawatan yang mencukupi harus ditetapkan.
Sekiranya tidak ada pemantauan berkala terhadap kepekatan serum cefoperazone, dos harian Sulperazone tidak boleh melebihi 2 g.
Pada pesakit dengan kekurangan penyerapan, pesakit yang tidak mendapat nutrisi yang mencukupi, dan pesakit yang menggunakan antikoagulan, waktu prothrombin harus dipantau, dan sekiranya kekurangan vitamin K, vitamin ini harus diresepkan sebagai tambahan.
Dengan terapi antibiotik yang berpanjangan, kepekaan terhadap ubat dapat berkurang.
Dengan rawatan yang berpanjangan, terutama pada bayi baru lahir dan anak kecil, disarankan untuk memantau fungsi ginjal, hati dan sistem hematopoietik secara berkala.
Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks
Pengalaman klinikal dengan penggunaan Sulperazon mengesahkan bahawa pengaruhnya terhadap kemampuan memandu kenderaan dan melakukan jenis pekerjaan yang rumit tidak mungkin.
Permohonan semasa mengandung dan menyusui
Kajian klinikal yang tepat mengenai penggunaan Sulperazone pada wanita hamil belum dilakukan. Cefoperazone dan sulbactam melintasi penghalang plasenta dan masuk ke dalam susu ibu. Semasa kehamilan dan penyusuan, ubat ini hanya digunakan di bawah petunjuk yang ketat dan dalam kes di mana kemungkinan manfaat rawatan untuk ibu jauh lebih besar daripada kemungkinan akibat negatif bagi janin atau anak.
Untuk pelanggaran fungsi hati
Pada pesakit dengan penyakit hati yang teruk dan penyumbatan empedu, mungkin perlu menyesuaikan rejimen dos ubat. Pada pesakit dengan disfungsi hati dan disfungsi ginjal bersamaan, diperlukan pemantauan berterusan kepekatan cefoperazone dalam serum darah dan penyesuaian dosnya, jika perlu. Sekiranya pemantauan rutin kandungan cefoperazone dalam serum darah dalam kes seperti itu tidak dilakukan, maka dos hariannya tidak boleh melebihi 2 g.
Interaksi dadah
Dengan penggunaan serentak dengan etanol, serta dalam 5 hari selepas pemberian Sulperazon, reaksi seperti disulfiram mungkin berlaku, yang dicirikan oleh sakit kepala, takikardia, berpeluh dan kilat panas, oleh itu tidak digalakkan untuk minum minuman beralkohol semasa rawatan. Pesakit dengan pemakanan buatan (parenteral atau oral) harus mengelakkan penggunaan larutan yang mengandungi etanol.
Adalah perlu untuk memerhatikan selang waktu yang paling mungkin pada waktu siang antara pemberian aminoglikosida dan Sulperazon, kerana penyelesaian ubat-ubatan ini tidak sesuai secara farmasi.
Analog
Analogi Sulperazon adalah: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.
Terma dan syarat penyimpanan
Simpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak. Jangka hayat adalah 2 tahun.
Larutan yang disusun semula dapat disimpan pada suhu bilik selama 24 jam.
Syarat pengeluaran dari farmasi
Dikeluarkan oleh preskripsi.
Ulasan mengenai Sulperazone
Ulasan yang ada mengenai Sulperazone tidak memungkinkan untuk menilai secara pasti keberkesanan dan keselamatan penggunaannya. Ini kemungkinan besar disebabkan oleh resep ubat sebagai sebahagian daripada rawatan untuk penyakit berjangkit yang disebabkan oleh mikroorganisma yang tahan terhadapnya.
Walau bagaimanapun, pakar sering menggunakan Sulperazon ketika memilih kursus terapi, dan banyak dari mereka berpuas hati dengan hasilnya. Dalam kes ini, disarankan untuk melakukan analisis untuk menentukan agen penyebab penyakit dan mengikut arahan pakar dengan ketat.
Harga untuk Sulperazon di farmasi
Rata-rata, harga untuk Sulperazon di farmasi adalah 341-352 rubel.
Maria Kulkes Wartawan perubatan Mengenai pengarang
Pendidikan: I. M. Universiti Perubatan Negeri Moscow Pertama Sechenov, khusus "Perubatan Umum".
Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!
