Motilium Express - Arahan Untuk Penggunaan Tablet, Ulasan, Harga

2024 Pengarang: Rachel Wainwright | [email protected]. Diubah suai terakhir: 2023-12-15 07:40

Motilium Express

Motilium Express: arahan penggunaan dan ulasan

1. 1. Bentuk dan komposisi pelepasan
2. 2. Sifat farmakologi
3. 3. Petunjuk untuk digunakan
4. 4. Kontraindikasi
5. 5. Kaedah penggunaan dan dos
6. 6. Kesan sampingan
7. 7. Overdosis
8. 8. Arahan khas
9. 9. Permohonan semasa mengandung dan menyusui
10. 10. Gunakan pada masa kanak-kanak
11. 11. Sekiranya fungsi buah pinggang terjejas
12. 12. Untuk pelanggaran fungsi hati
13. 13. Interaksi ubat
14. 14. Analog
15. 15. Terma dan syarat penyimpanan
16. 16. Syarat pengeluaran dari farmasi
17. 17. Ulasan
18. 18. Harga di farmasi

Nama Latin: Motilium Express

Kod ATX: A03FA03

Bahan aktif: domperidone (Domperidone)

Pengeluar: Catalent UK Swindon Zydis (Great Britain)

Penerangan dan kemas kini foto: 2019-08-07

Harga di farmasi: dari 350 rubel.

Beli

Motilium Express adalah ubat antiemetik.

Bentuk dan komposisi pelepasan

Bentuk dos - tablet untuk resorpsi: putih atau hampir putih, berbentuk bulat (dalam kotak kadbod 1 atau 3 lepuh 10 tablet dan arahan penggunaan Motilium Express).

Komposisi 1 tablet:

• bahan aktif: domperidone - 10 mg;
• komponen tambahan: poloxamer 188 - 1.125 mg; pati esen - 0.3 mg; mannitol - 4.136 mg; gelatin - 5.513 mg; aspartam - 0,75 mg.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Bahan aktif Motilium Express, domperidone, adalah antagonis dopamin dengan sifat antiemetik. Bahan tersebut menembusi dengan lemah melalui penghalang darah-otak

Terapi Domperidone disertai dengan kesan sampingan extrapyramidal, terutama pada orang dewasa, dalam kes yang jarang berlaku, bahan ini merangsang pengeluaran prolaktin dari kelenjar pituitari. Kesan antiemetik mungkin dikaitkan dengan kombinasi tindakan gastrokinetik (periferal) dan antagonisme terhadap reseptor dopamin di zon pencetus chemoreceptor di luar penghalang darah-otak.

Kesan domperidone dominan pada reseptor dopamin dibuktikan dengan kajian haiwan dan kepekatan rendah ubat yang dikesan di otak.

Domperidone, apabila diambil secara lisan, mempunyai kesan berikut:

• peningkatan jangka masa kontraksi duodenum dan antral;
• pecutan pengosongan gastrik;
• peningkatan tekanan sfinkter pada esofagus bawah.

Bahan tersebut tidak mempengaruhi rembesan gastrik.

Farmakokinetik

Selepas pemberian oral semasa perut kosong, domperidone cepat diserap. C _max (kepekatan maksimum bahan) dalam plasma darah dicapai dalam masa kira-kira 30-60 minit. Ia mempunyai ketersediaan bio yang rendah (sekitar 15%), yang dikaitkan dengan metabolisme lintasan pertama yang intensif di hati dan dinding usus.

Motilium Express harus diambil 15-30 minit sebelum makan. Dengan penurunan keasidan di dalam perut, penyerapan zat tersebut berlaku.

Dengan pemberian awal natrium bikarbonat dan cimetidine, ketersediaan bio oral menurun. Dalam hal penggunaan Motilium Express setelah makan, memerlukan lebih banyak waktu untuk mencapai C _max, sementara AUC (area di bawah kurva waktu konsentrasi) sedikit meningkat.

Domperidone, apabila diambil secara lisan, tidak terkumpul dan tidak menyebabkan metabolisme sendiri. Setelah menggunakan Motilium Express selama dua minggu pada dos harian 30 mg, nilai C _max dalam plasma darah setelah 90 minit adalah 21 ng / ml, yang hanya sedikit berbeza dari nilai C _max setelah mengambil dosis pertama (18 ng / ml).

Pengikatan protein plasma berkisar antara 91 hingga 93%.

Semasa melakukan kajian pada haiwan mengenai penyebaran domperidone radioaktif, penyebarannya yang luas dalam tisu telah dibuat, sementara kepekatan rendah dicatat di otak. Pada tikus, sebilangan kecil bahan menembusi penghalang plasenta.

Proses metabolik domperidone cepat dan kuat, ia disediakan oleh hidroksilasi dan N-dealkilasi. Dalam kajian metabolisme dengan inhibitor diagnostik, ditunjukkan bahawa bentuk utama sitokrom P ₄₅₀, yang terlibat dalam N-dealkilasi domperidone, adalah isoenzim CYP3A4; CYP1A2, CYP3A4 dan CYP2E1 terlibat dalam hidroksilasi aromatik bahan.

Ekskresi domperidone oleh usus dan buah pinggang masing-masing adalah 66 dan 31%. Dosis kecil ubat diekskresikan dalam bentuk bahan yang tidak berubah: dengan tinja - 10%, dengan air kencing - kira-kira 1%. Plasma T _1/2 (separuh hayat) selepas satu dos oral pada sukarelawan yang sihat adalah 7-9 jam. Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk, nilai penunjuk ini meningkat.

T _1/2 domperidone dalam kegagalan buah pinggang yang teruk (pada pesakit dengan kreatinin serum> 6 mg / 100 ml, iaitu> 0,6 mmol / l) meningkat dari 7,4 hingga 20,8 jam, sementara kepekatan plasma bahan lebih rendah daripada pada pesakit tanpa gangguan buah pinggang. Sebilangan kecil bahan asal (kira-kira 1%) diekskresikan oleh buah pinggang.

Nilai AUC dan C _max domperidone pada pesakit dengan disfungsi hepatik sederhana (pada skala Child-Pugh - dari 7 hingga 9 mata) masing-masing 2.9 dan 1.5 kali lebih tinggi daripada yang ada pada sukarelawan yang sihat. Bahagian pecahan tidak terikat meningkat sebanyak 25%, nilai T _1/2 meningkat dari 15 hingga 23 jam. Dalam gangguan hepatik ringan, tahap domperidon sistemik yang sedikit berkurang diperhatikan berbanding dengan sukarelawan yang sihat berdasarkan AUC dan C _max, sementara T _1/2 dan pengikatan protein tidak berubah. Profil keselamatan ubat pada pesakit dengan disfungsi hati yang teruk belum dikaji.

Petunjuk untuk digunakan

• kompleks gejala dispepsia, yang sering dikaitkan dengan gangguan seperti pengosongan gastrik yang tertunda, refluks gastroesofagus, esofagitis (dimanifestasikan sebagai perasaan kembung, kepenuhan pada epigastrium, sakit di bahagian atas perut, sakit dengan / tanpa kandungan gastrik, muntah, mual, kembung perut, pedih ulu hati);
• muntah dan loya pelbagai etiologi (berfungsi, organik, berjangkit), serta yang berkaitan dengan radioterapi, terapi ubat atau gangguan diet;
• muntah dan loya, perkembangannya disebabkan oleh agonis dopamin (levodopa, bromocriptine) apabila digunakan oleh pesakit dengan penyakit Parkinson.

Kontraindikasi

Mutlak:

• kegagalan hati sederhana dan teruk;
• prolaktinoma;
• penyakit jantung (contohnya, kegagalan jantung kronik), gangguan elektrolit yang teruk;
• penyumbatan usus mekanikal, pendarahan dari saluran gastrousus, perforasi usus atau perut;
• terapi kombinasi dengan bentuk oral ketoconazole, eritromisin atau ubat lain yang meningkatkan selang QT, atau dengan perencat kuat isoenzim CYP3A4 (termasuk voriconazole, amiodarone, fluconazole, clarithromycin, telithromycin, dan lain-lain);
• berat kurang daripada 35 kg;
• umur hingga 12 tahun dengan berat hingga 35 kg;
• kehamilan dan penyusuan;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat.

Relatif (tablet Motilium Express ditetapkan di bawah pengawasan perubatan):

• fungsi buah pinggang terjejas;
• kegagalan jantung kongestif;
• ketidakseimbangan elektrolit;
• pelanggaran konduksi dan irama jantung (termasuk pemanjangan selang QT).

Motilium Express, arahan penggunaan: kaedah dan dos

Tablet Motilium Express ditujukan untuk pentadbiran lisan. Ubat ini disyorkan untuk diminum sebelum makan, kerana penyerapan domperidone jika diambil setelah makan mungkin melambat.

Tempoh maksimum penerimaan berterusan Motilium Express pada pesakit dari semua kategori umur untuk rawatan mual dan muntah akut biasanya tidak melebihi 7 hari. Sekiranya pada akhir tempoh ini gejala berterusan, anda harus berjumpa dengan doktor anda sekali lagi.

Semasa menggunakan Motilium Express untuk petunjuk lain, tempoh rawatan adalah 4 minggu. Sekiranya pada akhir tempoh ini gejala berterusan, pesakit harus diperiksa semula dan keberkesanan rawatan dinilai.

Rejimen dos yang disyorkan untuk orang dewasa dan kanak-kanak berumur lebih dari 12 tahun dengan berat ≥ 35 kg: 3 kali sehari, 1 tablet. Dos harian maksimum ialah 30 mg (3 tablet).

Lozenges agak rapuh untuk mengelakkan kerosakan, tidak digalakkan mendorongnya melalui foil (perlu mengeluarkan sepenuhnya foil dari sel dengan mencengkeram pinggirnya).

Setelah melepaskan dari lepuh, tablet mesti diletakkan di lidah. Di permukaannya, tablet hancur dalam beberapa saat, setelah itu dapat ditelan dengan air liur tanpa minum air.

Kekerapan penggunaan Motilium Express pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang yang teruk harus dikurangkan menjadi 1-2 kali sehari. Selama tempoh terapi, keadaan pesakit harus dipantau secara berkala.

Kesan sampingan

Menurut data kajian klinikal, reaksi buruk yang diamati pada ≥ 1% kes semasa terapi dengan Motilium Express adalah: kegelisahan, kemurungan, mengantuk, sakit kepala, akathisia, cirit-birit, mulut kering, asthenia, kekurangan / penurunan libido, gatal, ginekomastia, galaktorea, ruam, laktasi terganggu, kelembutan dan kesakitan pada kelenjar susu, amenorea dan ketidakteraturan haid.

Kurang daripada 1% pesakit dengan Motilium Express mengalami urtikaria, hipersensitiviti, pembengkakan dan pembuangan dari kelenjar susu.

Kemungkinan tindak balas buruk (> 10% - sangat biasa;> 1% dan 0,1% dan 0,01% dan <0,1% - jarang; <0,01% - sangat jarang; dengan frekuensi yang tidak diketahui - mustahil untuk menentukan kekerapan kejadian reaksi buruk berdasarkan data yang ada), direkodkan berdasarkan laporan spontan semasa penggunaan selepas pemasaran:

• buah pinggang dan saluran kencing: sangat jarang - pengekalan kencing;
• sistem imun: sangat jarang - angioedema, reaksi anaphylactic (termasuk kejutan anaphylactic), urtikaria;
• sistem kardiovaskular: sangat jarang - aritmia ventrikel *, pemanjangan selang QT, kematian koronari secara tiba-tiba *;
• sistem saraf: sangat jarang - gangguan ekstrapiramidal, pening, sawan (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak);
• petunjuk makmal: sangat jarang - peningkatan tahap prolaktin dalam darah, penyimpangan petunjuk makmal fungsi hepatik;
• jiwa: sangat jarang - kegelisahan, kegelisahan (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak).

Reaksi buruk yang dicatatkan semasa ujian klinikal pasca pendaftaran Motilium Express:

• jiwa: jarang - peningkatan kegembiraan (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak), kegelisahan;
• buah pinggang dan saluran kencing: jarang - pengekalan kencing;
• sistem kardiovaskular: dengan frekuensi yang tidak diketahui - aritmia ventrikel serius *, pemanjangan selang QT, kematian koronari secara tiba-tiba *;
• sistem saraf: kerap - pening; jarang - sawan (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak); dengan kekerapan yang tidak diketahui - gangguan ekstrapiramidal (terutamanya pada bayi baru lahir dan kanak-kanak);
• data makmal: jarang - penyimpangan parameter makmal fungsi hepatik; jarang - peningkatan tahap prolaktin dalam darah;
• tindak balas alahan: dengan kekerapan yang tidak diketahui - tindak balas anaphylactic (termasuk kejutan anaphylactic), angioedema.

* Beberapa kajian epidemiologi mendapati bahawa terapi domperidone mungkin dikaitkan dengan peningkatan kemungkinan aritmia ventrikel yang teruk atau kematian mendadak. Risiko kesan sampingan ini lebih mungkin terjadi pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun dan pada pesakit yang melebihi dos harian (30 mg). Orang dewasa dan kanak-kanak disarankan untuk mengambil Motilium Express dengan dos efektif paling rendah.

Overdosis

Gejala overdosis paling biasa pada bayi dan kanak-kanak dan boleh merangkumi gangguan seperti pergolakan, disorientasi, sawan, gangguan kesedaran, gangguan ekstrapiramidal, dan mengantuk.

Terapi: pencucian gastrik dan pengambilan arang aktif dianjurkan, pemantauan hati-hati terhadap keadaan pesakit harus dilakukan, rawatan sokongan ditunjukkan. Untuk membetulkan manifestasi extrapyramidal, adalah mungkin untuk menggunakan antikolinergik, antiparkinsonian atau antihistamin. Tidak ada penawar khusus.

arahan khas

Dengan gabungan penggunaan Motilium Express dengan ubat antisecretori atau antasid, yang terakhir harus diambil tidak sebelum, tetapi setelah makan, iaitu, penggunaan serentak tidak digalakkan.

Pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang, penyesuaian dos tunggal tidak diperlukan. Dalam kes ini, sekiranya penggunaan Motilium Express berulang kali, kekerapan pengambilannya harus dikurangkan menjadi 1-2 kali sehari (bergantung kepada keparahan disfungsi buah pinggang). Di samping itu, mungkin ada keperluan untuk pengurangan dos. Terapi jangka panjang harus dilakukan di bawah pengawasan perubatan biasa.

Beberapa kajian epidemiologi menunjukkan bahawa terapi dengan Motilium Express mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko terkena aritmia ventrikel yang serius atau kematian mendadak. Risiko lebih mungkin terjadi pada pesakit yang berusia lebih dari 60 tahun, begitu juga ketika menggunakan ubat dalam dos harian yang melebihi yang disarankan.

Penggunaan Motilium Express dan ubat-ubatan lain yang memanjangkan QT selang _c tidak disyorkan pada pesakit dengan gangguan yang berikut:

• ketidakseimbangan elektrolit yang teruk (hiperkalemia, hipokalemia, hipomagnesemia);
• gangguan konduksi (contohnya, dengan pemanjangan selang QT _c);
• penyakit jantung bersamaan (seperti kegagalan jantung kongestif);
• bradikardia.

Sekiranya terdapat gejala atau tanda-tanda yang mungkin menunjukkan perkembangan aritmia jantung, anda harus berhenti mengambil Motilium Express dan berjumpa doktor.

Jalan metabolik utama domperidone adalah melalui CYP3A4. Menurut kajian manusia, penggunaan bersamaan ubat yang secara signifikan menghambat enzim ini dapat terjadi dengan peningkatan kepekatan plasma domperidone. Kombinasi domperidone dengan perencat CYP3A4 yang kuat, yang menyebabkan pemanjangan selang QT, adalah kontraindikasi.

Dengan penggunaan domperidone secara serentak dengan perencat CYP3A4 yang kuat yang tidak menyebabkan pemanjangan selang QT (misalnya, dengan indinavir), berhati-hati diperlukan. Pesakit harus dipantau dengan teliti untuk mengesan gejala atau tanda reaksi buruk.

Apabila digabungkan penggunaan Motilium Express dengan ubat-ubatan yang menyebabkan pemanjangan selang QT, penjagaan mesti diambil. Pemantauan diperlukan untuk mengenal pasti reaksi buruk dari sistem kardiovaskular.

Amaran ini berlaku khususnya untuk ubat-ubatan berikut:

• haloperidol, pimozide, sertindole (antipsikotik);
• disopyramide, quinidine, ibutilide, amiodarone, dronedarone, dofetilide, sotalol (kelas IA dan III antiarrhythmics);
• levofloxacin, moxifloxacin (antibiotik);
• citalopram, escitalopram (antidepresan);
• halofantrine (ubat antimalaria);
• pentamidine (ubat antijamur);
• toremifene, vandetanib (ubat antikanker);
• dolasetron (ubat gastrousus);
• bepridil, methadone (beberapa ubat lain).

Aspartame adalah sebahagian dari Motilium Express, jadi ubat tersebut tidak diresepkan untuk pesakit hiperfenilalaninemia.

Pengaruh terhadap kemampuan memandu kenderaan dan mekanisme yang kompleks

Selama periode penggunaan Motilium Express, perhatian harus diambil ketika mengemudi kenderaan bermotor, yang terkait dengan kemungkinan reaksi buruk yang dapat mempengaruhi kemampuan untuk berkonsentrasi dan kecepatan reaksi psikomotor.

Permohonan semasa mengandung dan menyusui

Motilium Express tidak diresepkan semasa kehamilan / menyusui.

Tidak banyak maklumat mengenai penggunaan domperidone semasa kehamilan. Dan walaupun tidak ada maklumat mengenai peningkatan risiko kecacatan pada manusia, janji Motilium Express tidak digalakkan untuk wanita hamil.

Hanya sebilangan kecil domperidone yang dapat memasuki tubuh anak dengan susu ibu. Dos relatif maksimum untuk bayi (%) dianggarkan sekitar 0.1% daripada dos yang diambil oleh ibu berdasarkan berat badan. Sama ada tahap bahan ini mempunyai kesan negatif pada bayi baru lahir tidak diketahui. Sehubungan dengan itu, Motilium Express tidak diresepkan kepada wanita yang sedang menyusui, atau, jika terapi tersebut diperlukan, disarankan untuk mengganggu penyusuan.

Penggunaan pediatrik

Pesakit di bawah umur 12 tahun dengan berat hingga 35 kg tidak diberi ubat. Dalam amalan pediatrik, penggunaan Motilium dalam bentuk penggantungan adalah disyorkan.

Dengan gangguan fungsi buah pinggang

Motilium Express untuk gangguan fungsi ginjal harus digunakan di bawah pengawasan perubatan.

Untuk pelanggaran fungsi hati

Ubat ini tidak ditetapkan untuk pesakit dengan disfungsi hati yang sederhana dan teruk.

Interaksi dadah

• ubat antikolinergik: tindakan Motilium Express apabila digunakan dalam kombinasi dapat dinetralkan;
• cimetidine, sodium bicarbonate: jika domperidone diambil selepas agen-agen ini, ketersediaan bionya dapat berkurang; anda tidak boleh mengambil ubat antisecretori dan antasid serentak dengan Motilium Express;
• itraconazole, fluconazole, ketoconazole, voriconazole (ubat antikulat azole), clarithromycin, eritromisin (antibiotik makrolida), ritonavir, amprenavir, nelfinavir, atazanavir, indinavir, fosamprenavir, inhibitor kalsium, virapinavir, HIV serta perencat kuat lain CYP3A4, termasuk amiodarone, nefazodone, aprepitant, telithromycin: kepekatan plasma domperidone boleh meningkat;
• ubat antikolinergik (termasuk dextromethorphan, diphenhydramine): keparahan kesan antidispeptik Motilium Express dapat berkurang.

Semasa menjalankan beberapa kajian mengenai interaksi farmakodinamik dan farmakokinetik domperidone dan ketoconazole / eritromisin pada sukarelawan yang sihat, ditunjukkan bahawa ubat ini secara signifikan menghalang metabolisme lulus pertama, yang dilakukan oleh isoenzim CYP3A4. Apabila gabungan gabungan domperidone (4 kali sehari dengan 10 mg) dan ketoconazole (2 kali sehari, 200 mg) diperhatikan memanjangkan selang QT _c rata-rata 9.8 ms sepanjang keseluruhan tempoh pemerhatian, pada beberapa ketika perubahan berada dalam julat 1, 2-17.5 ms. Dengan pentadbiran gabungan domperidone dalam dos harian yang sama dan erythromycin (3 kali sehari, 500 mg setiap satu), kesan yang sama diperhatikan (secara purata, pemanjangan QT selang _cadalah 9,9 ms, pada beberapa saat perubahan berada dalam lingkungan 1.6-14.3 ms). Pada masa yang sama, nilai C _max dan AUC domperidone meningkat kira-kira 3 kali dalam setiap kajian ini.

Apa sumbangan kepada perubahan dalam QT _c selang dibuat oleh kepekatan plasma peningkatan domperidone masa ini tidak diketahui.

Monoterapi dengan domperidone dalam kajian ini membawa kepada lanjutan daripada QT selang _c sebanyak 1.6 dan 2.5 ms (dalam kajian dengan ketoconazole dan erythromycin, masing-masing), manakala monoterapi dengan ketoconazole dan erythromycin - sebanyak 3.8 dan 4.9 ms, masing-masing, di seluruh tempoh pemerhatian.

Dalam kajian lain di mana sukarelawan yang sihat digunakan pelbagai dos semasa monoterapi domperidone pegun yang memanjangkan selang QT _c didapati. Pada masa yang sama, kepekatan plasma domperidone serupa dengan kajian interaksi domperidone dan ubat lain.

Analog

Analogi Motilium Express adalah: Domperidone, Domed, Motijekt, Domstal, Motilak, Motilium, Motogastric, Passages, Motonium, Motoinorm, dll.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang dilindungi dari kelembapan pada suhu hingga 25 ° C dalam bungkusan asal. Jauhkan dari jangkauan kanak-kanak.

Jangka hayat adalah 2 tahun.

Syarat pengeluaran dari farmasi

Dikeluarkan oleh preskripsi.

Ulasan mengenai Motilium Express

Ulasan Motilium Express kebanyakannya positif. Ia dianggap sebagai ubat yang berkesan dan cepat bertindak. Kelebihannya termasuk rasa yang menyenangkan dan bentuk pelepasan yang mudah. Kosnya dinilai tinggi.

Harga untuk Motilium Express di farmasi

Harga anggaran Motilium Express (30 tablet) adalah 635 rubel.

Motilium Express: harga di farmasi dalam talian

Nama ubat Harga Farmasi

Motilium Express 10 mg lozenges 10 pcs. RUB 350 Beli

Motilium Express 10 mg lozenges 30 pcs. RUB 400 Beli

Tablet ekspresi Motilium untuk rassas. 10mg 30 biji. 652 r Beli

Anna Kozlova Wartawan perubatan Mengenai pengarang

Pendidikan: Universiti Perubatan Negeri Rostov, khusus "Perubatan Umum".

Maklumat mengenai ubat itu digeneralisasikan, disediakan untuk tujuan maklumat sahaja dan tidak menggantikan arahan rasmi. Ubat diri berbahaya untuk kesihatan!